Инструкция по применению
Описание:
Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.
Состав:
Месалазин (5-АСК) 400 мг.
Показания к применению:
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Фармакокинетика:
В зависимости от способа применения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (суспензия для ректального применения, свечи) или в терминальном отделе тонкой и толстой кишки (таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой). Из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, месалазин начинает высвобождаться через 110-170 мин после их приема, а через 165-225 мин они полностью растворяются. Специальное покрытие таблеток позволяет высвобождаться месалазину в основном в толстом кишечнике (60-79%). В тощей кишке высвобождается 15-30% действующего вещества, при этом в системное кровообращение поступает лишь около 10%. Концентрация в плазме низкая: после приема 250 мг Cmax составляет 0.5-1.5 мкг/мл. В организме (кишечник, печень) месалазин метаболизируется, образуя N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связь с белками плазмы - 43%, а N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты - 73-83%. Препарат и его метаболит проникают в материнское молоко. T1/2 - 0.5-2 ч в зависимости от принятой дозы, метаболита - 5-10 ч. Выведение почками (50%), в основном в ацетилированной форме, через кишечник (40%).
Фармакодинамика:
Обладает местным противовоспалительным (обусловленным ингибированием активности нейтрофильной липооксигеназы и синтеза Pg и лейкотриенов). Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию Ig лимфоцитами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстом кишечнике).Оказывает антиоксидантное действие (за счет способности связываться со свободными кислородными радикалами и разрушать их). Отличается хорошей переносимостью, снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия:
Сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, боль в животе, потеря аппетита, диарея, стоматит, головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, утомляемость, парестезии, тремор, шум в ушах, перикардит, AV блокада, гипотония, стенокардия, сердцебиение, тахикардия, одышка, гипер- или гипотония, алопеция, аллергические реакции, изменение показателей мочи и крови.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. При обострении неспецифического язвенного колита и болезни Крона — по 400–800 мг 3 раза в сутки в течение 8–12 нед, с целью профилактики обострений — по 400 мг 3 раза в сутки.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.