Беклоспир

Инструкция по применению

Описание:

Глюкокортикостероид для местного применения.

Состав:

Активное вещество:беклометазона дипропионат .

Показания к применению:

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Фармакокинетика:

Всасывание
Более 25% ингалированной дозы оседает в дыхательных путях, оставшееся количество – во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита беклометазона-17-монопропионат. Его системная абсорбция происходит в легких (36%-легочная фракция), в ЖКТ (26% от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и беклометазона-17-монопропионат составляет, соответственно, около 2% и 62% от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат всасывается быстро (Tmax - 0.3 ч), беклометазона-17-монопропионат – медленнее (Tmax - 1 ч).
Распределение
Связывание с белками плазмы крови относительно высокое – 87%. Vd в тканях для беклометазона дипропионата составляет 20 л и для беклометазона-17-монопропионат - 424 л.
Выведение
Беклометазона дипропионат и беклометазона-17-монопропионат имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно). Т1/2 составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.

Фармакодинамика:

ГКС для местного применения. Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к глюкокортикостероидным рецепторам. Под действием эстераз превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на аллергические реакции замедленного типа). Подавляя продукцию метаболитов арахидоновой кислоты и снижая выделение из тучных клеток медиаторов воспаления, тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа. Улучшает мукоцилиарный транспорт, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия, секрецию слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. После ингаляционного введения практически не оказывает резорбтивного действия. Не купирует бронхоспазм. Терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения.
За счет увеличения активных в-адренорецепторов восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому компоненту препарата, детский возраст до 4 лет. Беклоспирк, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).

Побочные действия:

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе параорбитальной области, слизистой оболочки ротовой полости и глотки, губ и лица.
Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - кандидоз полости рта, глотки, верхних дыхательных путей (вероятность развития повышается при дозах более 400 мкг/сут, наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антикандидозных антител, свидетельствующих о перенесенном ранее кандидозе).
Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко - снижение функции коры надпочечников (при длительном применении высоких доз более 1,5 мг/сут).
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, психомоторная гиперактивность,нарушение сна, ощущение беспокойства, депрессии, агрессивность, изменение поведения (главным образом у детей).
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома (как возможные системные эффекты применения ГКС).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - дисфония (охриплость), раздражение слизистой оболочки глотки (применение спейсера снижает вероятность их развития), редко - парадоксальный бронхоспазм (как при любой ингаляционной терапии), в этом случае требуется немедленное применение ингаляционных быстродействующих бронходилататоров с последующей отменой препарата и назначение альтернативной терапии, очень редко - эозинофильная пневмония.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота,неприятные вкусовые ощущения.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко -кровоподтеки, истончение кожи, сыпь, зуд, эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - остеопороз, задержка роста у детей и подростков (как возможные системные эффекты применения ГКС). Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Ингаляционно. Беклоспир относится к препаратам базисной терапии, поэтому его необходимо применять постоянно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Недопустимо резкое прекращение ингаляций. Рекомендуемые дозы зависят от тяжести заболевания и подбираются индивидуально.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше: рекомендуемые начальные дозы препарата:
бронхиальная астма легкой степени тяжести (объем форсированного выдоха (ОФВ]) или пиковая скоростьвыдоха (ПСВ) - более 80 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ - менее 20 %): 200-600 мкг/сут;
бронхиальная астма средней степени тяжести (ОФВ] или ПСВ -60-80 %, суточный разброс показателей ПСВ - 20-30 %): 600-1000 мкг/сут;
бронхиальная астма тяжелой степени тяжести (ОФВ, или ПСВ - 60 %, суточный разброс показателей ПСВ -более 30 %): 1000-2000 мкг/сут.
В зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличить до появления клинического эффекта или снизить до минимальной эффективной дозы.
Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе -терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. ГКС ингаляционно назначают на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная терапия: беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.
Ступень 3. Базисная терапия:ингаляционно беклометазона в высокой (800-1600, в отдельных случаях до 2000 мкг/сут) или стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционным введением агонистов бета2-адренорецепторов длительного действия.
Ступень4 (тяжелая астма).
Беклометазона дипропионат 800-1600 мкг/сут, в отдельных случаях -мегадозы до 2000 мкг/сут.
Ступень5 (тяжелая астма).
Беклометазона дипропионат - в высокой дозе (см. ступень 3,4).
Суточную дозу делят на несколько приемов.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет:рекомендуемая доза составляет до 400 мкг/сут в несколько приемов. Ингалятор, содержащий 250 мкг в 1 дозе не предназначен для использования в педиатрии. Применение препарата у детей должно проходить под контролем взрослых.
Особые группы пациентов: пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной или печеночной недостаточностью специального подбора доз не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С. Предохранять от замораживания.
Хранить в недоступном для детей месте.