Брипрессия

Инструкция по применению

Описание:

Противоглаукомное средство - альфа 2 - адреномиметик селективный.

Состав:

Действующим веществом является - бримонидина тартрат. Один мл раствора содержит 2 мг бримонидина тартрата (эквивалентно 1,3 мг бримонидина);
прочими (вспомогательными) веществами являются: бензалкония хлорид, поливиниловый спирт, натрия хлорид, цитрат натрия, лимонной кислоты моногидрат, вода очищенная, 1 М раствор натрия гидроксида или 1 М раствор хлороводородной кислоты для регулирования pH.

Показания к применению:

Препарат Брипрессия применяется у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет для лечения открытоугольной глаукомы и офтальмогипертензии (в монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Фармакокинетика:

Всасывание

После инстилляции в глаз раствора бримонидина 0,2% два раза в день в течение 10 дней концентрации в плазме были низкими (среднее Сmax составило 0,06 нг/мл).

Площадь под кривой концентрации в плазме в течение 12 часов в устойчивом состоянии (AUC0-12h) составила 0,31 нг·ч/мл по сравнению с 0,23 нг·ч/мл после первой дозы.

После перорального введения человеку бримонидин хорошо всасывается и быстро выводится.

Распределение

После нескольких инстилляций бримонидина (2 раза в день в течение 10 дней) в крови наблюдалась небольшая кумуляция в крови.

Связывание бримонидина белками плазмы после местного применения у человека составляет приблизительно 29%.

Бримонидин связывается обратимо с меланином в тканях глаза in vitro и in vivo. После двухнедельной инстилляции концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и хориоидной сетчатке была в 3-17 раз выше, чем после однократной дозы. Накопление не происходит в отсутствие меланина.

Метаболизм

После перорального введения основная часть дозы (около 75%) выводилась из организма в виде метаболитов в моче в течение 5 дней; в моче не было обнаружено неизмененного активного вещества. Исследования in vitro с использованием печени животных и человека показывают, что метаболизм опосредуется в основном альдегидоксидазой и цитохромом Р450.

Выведение

Период полувыведения составляет примерно 3 часа. Препарат метаболизируется преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками.

Линейностъ/нелинейность

Не было отмечено большого отклонения от пропорциональности дозы для Сmax и AUC плазмы после одной местной дозы 0,08%, 0,2% и 0,5%.

Сmax, AUC и период полувыведения бримонидина одинаковы у пожилых людей (субъектов 65 лет и старше) после однократной дозы и молодых взрослых, что указывает на то, что его системное всасывание и выведение не зависят от возраста.

Основываясь на данных трехмесячного клинического исследования, в котором участвовали пожилые пациенты, системное воздействие бримонидина было очень низким.

Фармакодинамика:

Бримонидин – селективный алъфа2-адреномиметик, оказывающий стимулирующее действие на альфа2-адренорецепторы. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования и повышения оттока внутриглазной жидкости по увеосклеральному пути. При применении Биманокса®, капли глазные, 0,2%, максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2 часа.

Противопоказания:

Не применяйте препарат Брипрессия в следующих случаях:

если у Вас аллергия на бримонидина тартрат или любые другие компоненты данного препарата;
если Вы принимаете препараты для лечения депрессии, относящиеся к группе ингибиторов моноаминоксидазы (ингибиторы МАО), трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в том числе, миансерин);
для лечения детей в возрасте до 2 лет;
в период грудного вскармливания.
С осторожностью:
Перед применением препарата Брипрессия проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Необходимо обязательно сообщить врачу:

если Вы страдаете или страдали от депрессии;
если у Вас бывает резкое снижение артериального давления при изменении положения тела (ортостатическая гипотензия);
если у Вас значительно снижена функция почек и/или печени;
если Вы страдаете сердечной недостаточностью;
если Вы принимаете препараты, снижающие артериальное давление и/или сердечные гликозиды;
если Вы страдаете от нарушения кровообращения головного мозга;
если у Вас нарушение кровообращения в конечностях (облитерирующий тромбангиит);
если препарат назначают ребенку в возрасте от 2 до 7 лет, поскольку в этом возрасте необходим более тщательный контроль за состоянием пациента, принимающего бримонидин.
Беременность и лактация:
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Если Вы беременны или планируете беременность, Вы должны применять бримонидин только в том случае, если Ваш лечащий врач считает это необходимым.

Не принимайте препарат Брипрессия, если Вы кормите грудью.

Побочные действия:

Прекратите применение препарата Брипрессия и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одной из следующих серьёзных нежелательных реакций, которые наблюдались со следующей частотой:

Часто - могут возникать не более чему 1 человека из 10

появление ярко-красных пятен в глазу (кровоизлияние в конъюнктиву);
катаракта;
кровоизлияние в глазное яблоко (стекловидное тело), общие симптомы включают красноватый оттенок поля зрения и нечеткое зрение;
повреждение роговой оболочки глаза, которое сопровождают сильная боль, светобоязнь и слезотечение, покраснение глаза и невозможность открыть веки (эрозия и помутнение роговицы).
Нечасто - могут возникать не более чему 1 человека из 100

общие аллергические реакции, которые могут проявляться распространяющейся сыпью на коже или волдырей, головокружением, отеками верхних дыхательных путей сопровождающейся затрудненным дыханием или глотанием и другими тяжелыми или жизнеугрожающими состояниями;
депрессия;
сердцебиение/аритмии (с учащением или замедлением сердечного ритма);
Неизвестно - исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно

воспаление радужки и ресничного тело (иридоциклит/передний увеит).
Следующие нежелательные реакции наблюдались также при применении глазных капель, содержащих бримонидин и не исключают необходимость консультации с врачом:

Очень часто - могут возникать у более чем 1 человека из 10

покраснение слизистой оболочки глаза (конъюнктивальная инъекция);
ощущение жжения в глазах;
зуд кожи век и слизистой оболочки глаз;
ощущение инородного тела в глазах;
нарушение четкости зрительного восприятия;
аллергическое воспаление век (аллергический блефарит);
аллергическое воспаление век и конъюнктивы (аллергический блефароконъюнктивит);
аллергическое воспаление конъюнктивы (аллергический конъюнктивит);
воспаление фолликулов на конъюнктиве (фолликулярный конъюнктивит);
головная боль;
сонливость;
сухость слизистой оболочки полости рта;
утомляемость.
Часто - могут возникать не более чему 1 человека из 10

гиперемия и отек век;
воспаление век (блефарит);
отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз;
конъюнктивит;
разрыв сетчатки (ретенционное слезотечение);
чрезмерное слезотечение (эпифора);
боль в глазу и слезотечение;
увеличение количества фолликулов в ткани конъюнктивы (фолликулез конъюнктивы);
местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в т.ч. кератоконъюнктивит);
воспаление роговицы (кератит);
поражение век;
фоточувствительность;
воспаление роговицы с дефектами ее поверхности (поверхностная пятнистая кератопатия);
выпадение поля зрения;
функциональное поражение стекловидного тела;
нитевидные образования, которые перемещаются в поле зрения (плавающие помутнения в стекловидном теле) и снижение остроты зрения;
светобоязнь;
сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза;
побледнение конъюнктивы;
головокружение;
нарушение вкусовых ощущений;
бронхит;
фарингит;
кашель;
одышка;
желудочно-кишечные расстройства (диспепсия);
сыпь;
гриппоподобный синдром;
инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция);
ринит;
синусит, в т.ч. инфекционный;
повышение уровня холестерина в крови (гиперхолестеринемия);
астения.
Нечасто - могут возникать не более чем у 1 человека из 100

ячмень;
сухость слизистой оболочки носа.
Очень редко - могут возникать не более чему 1 человека из 1000

воспаление радужной оболочки глаза (ирит);
миоз;
обморок;
бессонница;
повышение или снижение артериального давления (АД).
Неизвестно - исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно

аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и расширение сосудов кожи век.
тошнота.
Дополнительные нежелательные реакции у детей

У детей возможно: апноэ, брадикардия, снижение АД, гипотермия, снижение тонуса скелетных мышц (мышечная гипотония), бледность, сонливость, снижение внимания.

Способ приготовления или применения:

Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Взрослые и пожилые

Рекомендуемая доза составляет одну каплю в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в сутки через каждые 12 часов.

Если Вы носите мягкие контактные линзы, снимите их перед использованием препарата, а после применения подождите 15 минут, прежде чем снова надеть их. Известно, что консервант, присутствующий в составе препарата, обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Дети

Детям в возрасте старше 2 лет препарат рекомендуется применять в той же дозе как у взрослых.

Способ применения

Местно, в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Не следует прикасаться кончиком флакона к векам или какой-либо поверхности, чтобы избежать загрязнения флакона и его содержимого.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.