Телмифорс®

Инструкция по применению

Описание:

Антигипертензивный препарат.

Состав:

Телмисартан - 80мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.
Лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости у взрослых пациентов с: сердечно-сосудистыми заболеваниями атеротромботического генеза (ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевание периферических артерий в анамнезе); сахарным диабетом 2 типа с подтвержденным поражением органов-мишеней.

Фармакокинетика:

Всасывание
При приеме внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет приблизительно 50 %. При приеме одновременно с пищей уменьшение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Через 3 часа после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от времени приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 99,5 % (в основном с альбумином и альфа-1
гликопротеином). Объем распределения составляет приблизительно 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) составляет более 20 часов. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2% от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с «печеночным» кровотоком (около 1500 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не
отличается от таковой у более молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с нарушением функции почек легкой, средней и тяжелой степени отмечалось увеличение концентрации в 2 раза. Однако более низкие концентрации в плазме наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе. Телмисартан сильно связывается с белками плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не может быть удален диализом. Период полувыведения не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности телмисартана практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.
Пол
Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. Сmax (максимальная концентрация в плазме крови) приблизительно в 3 раза и AUC приблизительно в 2 раза выше у женщин по сравнению с мужчинами без значимого влияния на эффективность. Коррекция доз не требуется.
Дети
Основные показатели фармакокинетики телмисартана у детей в возрасте от 6 до 18 лет после приема телмисартана в дозе 1 мг/кг или 2 мг/кг в течение 4 недель, в целом, сопоставимы с данными, полученными при лечении взрослых, и подтверждают нелинейность фармакокинетики телмисартана, особенно в отношении Сmax.

Фармакодинамика:

Телмифорс (телмисартан) - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) (типа AT1), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу АТ1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом АТ1-рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к AT2-рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема. У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к телмисартану или любому из вспомогательных компонентов препарата; беременность и период грудного вскармливания; обструктивные заболевания желчевыводящих путей; тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела); одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
С осторожностью
Препарат Телмифорс следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; легкие или умеренные нарушения функции печени и/или почек; снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты; гипонатриемия; гиперкалиемия; состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует); хроническая сердечная недостаточность; стеноз аортального и митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; первичный гиперальдостеронизм; применение у пациентов негроидной расы.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания
нечасто: инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит), инфекции верхних дыхательных путей (включая синусит и фарингит);
редко - сепсис, включая случаи с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
нечасто: анемия;
редко: эозинофилия, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: обморок;
редко: сонливость.
Нарушения психики
нечасто: бессонница, депрессия;
редко: тревога.
Нарушения со стороны органа зрения
редко: зрительные расстройства.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны сердца
нечасто: брадикардия;
редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов
нечасто: ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
нечасто: одышка, кашель;
очень редко: интерстициальное заболевание легких.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
нечасто: боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, диарея;
редко: сухость во рту, дискомфорт в области желудка, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: нарушение функции печени/поражения печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожный зуд, гипергидроз (повышенное потоотделение), кожная сыпь;
редко: ангионевротический отек (с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь.
Нарушения со стороны иммунной системы
редко: повышенная чувствительность, анафилактические реакции.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани нечасто: боль в спине, миалгия, спазмы мышц;
редко: артралгия, боль в нижних конечностях, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
нечасто: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
нечасто: гиперкалиемия;
редко: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: боль в грудной клетке, общая слабость;
редко: гриппоподобный синдром.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований нечасто: повышение концентрации креатинина в крови;
редко: повышение концентрации мочевой кислоты в крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в крови, снижение гемоглобина.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, один раз в сутки, независимо от времени приема пищи.
Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения телмисартана в дозе 20 мг следует назначать препараты телмисартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или «таблетки 40 мг» с риской.
Артериальная гипертензия
Рекомендованная начальная доза препарата телмисартан составляет 40 мг один раз в сутки. У некоторых пациентов эффективной является суточная доза телмисартана 20 мг.
В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза препарата телмисартан может быть увеличена до максимальной суточной дозы 80 мг. Кроме того, телмисартан можно применять в комбинации с тиазидными диуретиками (например, с гидрохлоротиазидом), которые продемонстрировали аддитивный антигипертензивный эффект при одновременном применении с телмисартаном. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата телмисартан 80 мг 1 раз в сутки. Неизвестно, обладают ли эффективностью дозы телмисартана менее 80 мг в снижении сердечно-сосудистой заболеваемости.
В начальный период лечения рекомендуется тщательный контроль артериального давления, и в случае необходимости может потребоваться коррекция дозы препаратов, снижающих артериальное давление.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Существует ограниченный опыт применения телмисартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или находящихся на гемодиализе. Таким пациентам требуется более низкая начальная доза 20 мг. Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
Препарат телмисартан противопоказан пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью). У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза телмисартана не должна превышать 40 мг.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность телмисартана у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.