Атериксен

Инструкция по применению

Описание:

Иммунодепрессивное средство.

Состав:

1 таблетка содержит:
действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) — 100 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.

Показания к применению:

Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых.
Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.

Фармакокинетика:

Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Сmах) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Тmах) - 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.). РаспределениеПрактически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом - 0,1 %).

Фармакодинамика:

Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений. В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном у (ИФНу) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности - «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлена).
С осторожностью:
Пожилой возраст.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфати­ческой системы.Часто: базофилия, эозинофилия, повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК), снижение количества нейтрофилов.
Нарушения со стороны нервной системы.Часто: головокружение, дисгевзия.
Желудочно-кишечные нарушения.Часто: жидкий стул, диспепсия, тошнота.
Нарушения со стороны сосудов.Часто: эпистаксис.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: усталость.
Если любые из указанных в инструкции по­бочных эффектов усугубляются или Вы за­метили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Прием препарата начинают с момента по­явления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
COVID-19 легкого течения
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения – 14 дней.
Грипп и другие ОРВИ
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 5 дней.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.