Инструкция по применению
Описание:
Противовоспалительный и противоревматический препарат.
Состав:
Действующим веществом является целекоксиб.
Каждая капсула препарата Целекоксиб-Тева содержит 200 миллиграмм целекоксиба.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат (Pharmatose 200 М), кросповидон (тип А), повидон (К29-32), лактозы моногидрат (SuperTab 11SD), магния стеарат.
Желатиновая капсула: титана диоксид E171, желатин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, чернила TekPrint SB-3002 Gold Ink: желатин, этанол безводный, изопропиловый спирт, н-бутиловый спирт, пропиленгликоль, аммиак водный концентрированный, железа оксид жёлтый E172.
Препарат Целекоксиб-Тева содержит лактозы моногидрат.
Показания к применению:
Препарат Целекоксиб-Тева применяется у взрослых пациентов для лечения следующих заболеваний:
Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли);
Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита;
Лечение первичной дисменореи.
Если улучшение не наступило или Вы чувствуете ухудшение, необходимо обратиться к лечащему врачу.
Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Сmах в плазме крови после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmах и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально.
Распределение
Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием изофермента цитохрома Р450 CYP2C9 . Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде метаболитов (57 % и 27 % соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых взрослых пациентов, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях.
Фармакодинамика:
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg), в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Противопоказания:
Не принимайте препарат Целекоксиб-Тева:
Аллергия на целекоксиб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая другие ингибиторы циклооксигеназы-2 (в том числе в анамнезе);
период после проведения операции аортокоронарного шунтирования;
активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, или язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, или желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
хроническая сердечная недостаточность (II–IV функциональных классов по NYHA);
клинически подтверждённая ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
геморрагический инсульт;
субарахноидальное кровоизлияние;
беременность и период грудного вскармливания;
тяжёлая печёночная недостаточность (опыт применения отсутствует);
тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтверждённая гиперкалиемия (опыт применения отсутствует);
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет (опыт применения отсутствует).
С осторожностью:
Перед приёмом препарата Целекоксиб-Тева проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Обратитесь к Вашему лечащему врачу перед использованием препарата Целекоксиб-Тева, если что-либо из нижеуказанного относится к Вам:
заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori;
совместное применение с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (преднизолон), диуретиками, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксином;
задержка жидкости и отеки;
нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печёночная порфирия;
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
значительное снижение объёма циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);
заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия;
цереброваскулярные заболевания;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевания периферических артерий;
одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP2C9;
если Вы являетесь «медленным метаболизатором» или подозрение на такое состояние;
длительное применение нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов;
тяжёлые соматические заболевания (заболевания внутренних органов);
пожилой возраст (в том числе если Вы получаете мочегонные препараты (диуретики), или у Вас низкая масса тела);
курение;
туберкулёз;
алкоголизм.
В связи с тем, что препарат Целекоксиб-Тева обладает жаропонижающим действием, его применение может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекционного заболевания.
Побочные действия:
Прекратите приём препарата Целекоксиб-Тева и немедленно обратитесь за медицинской помощью в случае следующих нежелательных реакций:
аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности), включая отёк лица, губ, языка и/или горла, что может быть признаком анафилактической реакции;
сердечная недостаточность;
сильная боль в животе или признаки желудочно-кишечного кровотечения;
если у Вас появятся кожные реакции, такие как сыпь, волдыри или шелушение кожи;
почечная недостаточность;
печёночная недостаточность.
Другие нежелательные реакции
Сообщите своему лечащему врачу, если Вы заметили какую-либо из следующих нежелательных реакций при лечении препаратом Целекоксиб-Тева.
Часто встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать менее, чем у 1 человека из 10):
периферические отёки, повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии;
боль в животе, диарея, расстройство пищеварения (диспепсия), вздутие живота из-за скопления газов в кишечнике (метеоризм), рвота;
головокружение, бессонница;
инфекция мочевых путей;
бронхит, кашель, воспаление слизистой оболочки околоносовых пазух носа (синусит), инфекции верхних дыхательных путей;
кожный зуд (в том числе распространённый), кожная сыпь.
Нечасто встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать не более, чем у 1 человека из 100):
заболевания зубов (постэкстракционный альвеолит);
беспокойство, повышение мышечного тонуса, сонливость;
фарингит (воспаление слизистой оболочки глотки и миндалин), ринит (воспаление слизистой оболочки полости носа);
крапивница, экхимозы (кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки);
анемия;
шум в ушах, нечёткость зрительного восприятия;
повышение активности «печёночных» ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы);
гиперчувствительность, гриппоподобный синдром, случайные травмы, отёк лица;
воспаление конъюнктивы (конъюнктивит);
боль в грудной клетке.
Редко встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать не более, чем у 1 человека из 1000):
проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъявление пищевода;
спутанность сознания (психоз);
стойкое или временное выпадение волос (алопеция);
пониженное содержание тромбоцитов в крови (тромбоцитопения);
отёк во рту или кожные заболевания, такие как сыпь и зуд, волдыри на коже (ангионевротический отёк);
галлюцинации;
острая закупорка (эмболия) тромбом, оторвавшимся от места своего образования лёгочной артерии (тромбоэмболия лёгочной артерии), воспаление альвеол и дистальных бронхиол (пневмонит);
желудочно-кишечные кровотечения;
воспаление печени (гепатит);
реакции фоточувствительности;
острая почечная недостаточность, гипонатриемия;
нарушение менструального цикла.
Очень редко встречающиеся нежелательные реакции (могут возникать не более, чем у 1 человека из 10000):
перфорация кишечника, воспаление поджелудочной железы (панкреатит);
буллёзные высыпания (буллезный дерматит);
кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния;
распространённое воспаление артерий, артериол, капилляров, венул и вен (васкулит);
печёночная недостаточность, крайне тяжёлый вариант воспалительно-некротического поражения печени (фульминантный гепатит), некроз печени, застой желчи в желчных протоках (холестаз), холестатический гепатит, желтушное окрашивание кожи и видимых слизистых оболочек (желтуха);
кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, образование пузырей на коже (синдром Стивенса-Джонсона), воспалительная реакция, характеризующаяся образованием мишеневидных высыпаний (многоформная эритема), синдром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS или синдром гиперчувствительности), кожная реакция в виде острого высыпания пустул на приём медикаментов (острый генерализованный экзантематозный пустулёз), распространённая эритема и шелушение кожи (эксфолиативный дерматит);
воспаление, которое поражает канальцы почек и ткани, окружающие их (тубулоинтерстициальный нефрит), расстройство клубочков (кластеров микроскопических кровеносных сосудов в почках с мелкими порами, через которые фильтруется кровь), при котором избыточное количество белка выводится из организма с мочой (нефротический синдром), нефротический синдром с минимальными изменениями (болезнь минимальных изменений);
снижение фертильности у женщин.
Способ приготовления или применения:
Всегда применяйте лекарственный препарат в полном соответствии с данными Вам рекомендациями Вашего лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
при симптоматическом лечении остеоартроза: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма;
при симптоматическом лечении ревматоидного артрита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Если назначено применение целекоксиба в дозировке 100 мг 2 раза в сутки, следует использовать целекоксиб любого другого производителя в соответствующей лекарственной форме по 100 мг;
при симптоматическом лечении анкилозирующего спондилита: 200 мг в сутки за 1 или 2 приёма. Врач может увеличить указанную дозировку до 400 мг при необходимости;
при лечении болевого синдрома: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости;
при лечении первичной дисменореи: 400 мг с последующим дополнительным приёмом 200 мг в первый день, при необходимости. В последующие дни 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Препарат принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой, вне зависимости от приёма пищи.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
