Иффифлок

Инструкция по применению

Описание:

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина

Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

действующее вещество: флувоксамина малеат - 50,00 мг;

вспомогательные вещества (ядро): маннитол - 151,50 мг, крахмал кукурузный - 40,00 мг, крахмал прежелатизированный - 6,00 мг, натрия стеарилфурамат - 1,75 мг, крем­ния диоксид коллоидный - 0,75 мг.

вспомогательные вещества (оболочка): пленочное покрытие белого цвета - 7,00 мг / 14,00 мг (поливиниловый спирт - 45,0 %, ти­тана диоксид (Е171) - 30,0 %, макрогол 4000 - 11,0%, тальк - 11,0 %, соевый лецитин - 3,0 %).

Показания к применению:

Депрессии различного генеза
Обсессивно-компульсивные расстройства

Фармакокинетика:

Всасывание

После приёма внутрь флувоксамин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации препарата в плазме крови отмечаются через 3-8 ча­сов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 53 % после первичного мета­болизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармако­кинетику.

Распределение

Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет 80 % (in vitro). Объем распреде­ления - 25 л/кг.

Метаболизм

Метаболизм флувоксамина происходит, главным образом, в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома Р450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препара­та в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не на много выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.

Средний период полувыведения из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 часов, несколько увеличивается при многократном приёме (17-22 часа), а равновес­ная концентрация в плазме крови, как правило, достигается в течение 10-14 дней. Флувок­самин подвергается биотрансформации в печени (главным образом, путем окислительного деметилирования) по меньшей мере до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активно­стью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны.

Флувоксамин значительно ингибирует цитохром Р450 1А2 и Р450 2С19, умеренно инги­бирует цитохромы Р450 2С9, Р450 2D6 и Р450 3А4.

Фармакокинетика однократной дозы флувоксамина линейна. Равновесная концентрация флувоксамина выше, чем концентрация однократной дозы, и данная непропорциональ­ность более выражена при более высоких суточных дозах.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пожилых лиц или пациен­тов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с забо­леваниями печени.

Равновесная концентрация флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови у подростков сходны с концентрациями у взрослых.

Фармакодинамика:

Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин является мощ­ным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальным сродством к серотониновым рецепторам. Его способность связываться с ?- и ?- адренорецепторами, гистаминовыми, м-холино или дофаминовыми рецепторами незначи­тельная.

Флувоксамин в терапевтических дозах обладает высоким сродством к ?1-рецепторам, действуя как их агонист.

Противопоказания:

1. Одновременный прием с тизанидином и ингибиторами моноаминоксидазы (ингибито­ры МАО) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Лечение флувоксамином может быть начато:
через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО;
на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемид, линезолид).
Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии лю­бым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю.
2. Одновременный прием с препаратами пимозид и рамелтеон (см. раздел "Взаимодей­ствие с другими лекарственными средствами").
3. Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов пре­парата.
4. Возраст до 18 лет при лечении депрессии различного генеза; возраст до 8 лет при лечении обсессивно-компульсивных расстройств.

С осторожностью:
Печеночная и почечная недостаточность, судороги в анамнезе, эпилепсия, пожилой воз­раст, пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), беременность, пери­од грудного вскармливания.

Побочные действия:

Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований, зачастую были связаны с заболеванием, а не с проводимым лечением препаратом Феварин.
Со стороны свертывающей системы крови: частота неизвестна - кровотечения (например, желудочно-кишечные кровотечения, гинекологические кровотечения, экхимоз, пурпура).

Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - гиперпролактинемия, синдром неадекватной продукции АДГ.

Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия; частота неизвестна - гипонатриемия, уменьшение массы тела, увеличение массы тела.

Со стороны психики: нечасто - галлюцинации, состояние спутанного сознания; редко - мания; частота неизвестна - суицидальное мышление, суицидальное поведение.

Со стороны нервной системы: часто - тревога, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение; нечасто - экстрапирамидные нарушения, атаксия; редко - судороги; частота неизвестна - серотониновый синдром, ЗНС, акатизия/психомоторное возбуждение, парестезии, дисгевзия.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - глаукома, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота; редко - нарушение функции печени (повышение активности печеночных ферментов).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенное потоотделение; нечасто - кожные реакции гиперчувствительности (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек); редко - реакции фоточувствительности.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия, миалгия; частота неизвестна - переломы костей.*

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушения мочеиспускания (включая задержку мочи, недержание мочи, поллакиурию, ноктурию и энурез).

Со стороны половой системы: нечасто - нарушение (задержка) эякуляции; редко - галакторея; частота неизвестна - аноргазмия, нарушения менструального цикла (такие как аменорея, гипоменорея, метроррагия, меноррагия).

Общие расстройства: часто - астения, недомогание; частота неизвестна - синдром отмены препарата, включая синдром отмены у новорожденных, чьи матери принимали флувоксамин на поздних сроках беременности.

Способ приготовления или применения:

Таблетки флувоксамина следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. При необходимости применения препарата в дозировке 25 мг необходимо использовать препараты с международным непатентованным наименованием флувоксамин в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с наличием риски, допускающей деление таблетки.

Депрессии

Взрослые

Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 50 или 100 мг (однократно, вечером). После 3-4 недель от начала терапии доза должна быть пересмотрена и скорректирована в соответствии с клиническим опытом применения препарата. Рекомендуется постепенное повышение дозы до уровня эффективной.

Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке.

В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение б месяцев ремиссии после депрессивного эпизода.

Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется принимать по 100 мг препарата флувоксамина один раз в день, ежедневно.

Дети

Из-за отсутствия клинического опыта флувоксамин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей до 18 лет.

Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)

Взрослые

Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 50 мг препарата в день в течение 3-4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать однократно в сутки, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.

При хорошем терапевтическом ответе на препарат лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель, то лечение флувоксамином следует пересмотреть. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, и поэтому можно считать целесообразным продление лечения флувоксамином сверх 10 недель у пациентов, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке. Периодически необходимо за ново оценивать необходимость в лечении. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у пациентов, хорошо ответивших на фармакотерапию.

Долгосрочная эффективность (более 24 недель) не была подтверждена.

Дети старше 8 лет и подростки

У детей старше 8 лет и подростков данные по применению в дозе более 100 мг два раза в сутки на протяжении 10 недель ограничены. При необходимости применения разовой дозы 25 мг следует использовать препараты в дозировке 50 мг, выпускающиеся в виде таблеток, имеющих риску. Начальная доза для детей старше 8 лет и подростков составляет 25 мг/сут на один приём, предпочтительно перед сном. Дозу следует повышать на 25 мг с учетом переносимости каждые 4-7 дней до достижения эффективной суточной дозы. Эффективная доза обычно составляет от 50 до 200 мг/сут, максимальная доза у детей не должна превышать 200 мг/сут. Суточные дозы свыше 50 мг рекомендуется распределять на 2 приема, при этом, если полученные 2 дозы неодинаковы, большую дозу следует принять перед сном.

Синдром отмены после прекращения применения флувоксамина

Необходимо избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения флувоксамином следует постепенно снижать дозу в течение минимум 1-2 недель для снижения риска синдрома отмены (см. раздел «Побочное действие» и «Особые указания»). В случае возникновения непереносимых симптомов после снижения дозы или после отмены лечения можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения в ранее рекомендованной дозе. Позже врач может вновь начать снижение дозы, однако более постепенно.

Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низких доз под строгим врачебным контролем.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.