Римасопт ВМ

Инструкция по применению

Описание:

Противоглаукомное средство комбинированное (альфа2-адреномиметик + неселективный бета-адреноблокатор).

Состав:

1 мл препарата содержит
Действующие вещества: бримонидина тартрат 2,00 мг, тимолола малеат 6,80 мг в пересчете на тимолол 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат, натрия дигидрофосфата моногидрат, бензалкония хлорид, 2,5 М раствор натрия гидроксида и/или 7,5 М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Показания к применению:

Открытоугольная глаукома;
офтальмогипертензия (при недостаточной эффективности местной терапии В-адреноблокаторами).

Фармакокинетика:

Бримонидин. При инстилляции 0,2 % раствора в форме глазных капель концентрация бримонидина в плазме крови очень низкая. Бримонидин в незначительной степени подвергается метаболизму в тканях глаза, связь с белками плазмы крови составляет около 29 %. Средний кажущийся период полувыведения после местного применения составляет около 3 часов.
В исследованиях in vitro на клетках печени животных и человека показано, что альдегидоксидаза и цитохром Р450 в значительной степени включены в процесс метаболизма бримонидина. Таким образом, системное выведение определяется в первую очередь метаболизмом препарата в печени.
Тимолол. Через час после местного применения 0,5 % глазных капель пациентами, которые перенесли операцию по удалению катаракты, максимальная концентрация тимолола в глазной жидкости составляла 898 нг/мл. Часть дозы всасывается в системный кровоток, после чего экстенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения тимолола из плазмы крови составляет примерно 7 часов. Тимолол частично подвергается метаболизму в печени, и его метаболиты выводятся почками. Тимолол незначительно связывается с белками плазмы крови.

Фармакодинамика:

В состав препарата Римасопт ВМ входят два действующих вещества: бримонидин - адреномиметик, стимулирующий а2-адренорецепторы, и тимолол - блокатор -адренорецепторов. Оба активных вещества снижают повышенное внутриглазное давление (ВГД) за счет взаимодополняющего взаимодействия, приводя к более выраженному снижению ВГД по сравнению с эффектом каждого из компонентов в отдельности.
Бримонидин - агонист а2-адренергических рецепторов, который обладает в 1000 раз большей селективностью по отношению к а2-адренорецепторам. чем к а1-адренорецепторам. Селективность выражается в отсутствии мидриаза и вазоконстрикции сосудов микроциркуляторного русла. Гипотензивное действие бримонидина обеспечивается за счет снижения образования внутриглазной жидкости и повышения ее оттока по увеосклеральному пути.
Тимолол - неселективный блокатор -адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Тимолол снижает ВГД за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
реактивные заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму, в том числе в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь легких тяжелой степени;
синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальный блок, атриовентрикулярная блокада II-III степени без имплантированного искусственного водителя ритма сердца, сердечная недостаточность, кардиогенный шок;
сопутствующая терапия ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), антидепрессантами - трициклическими и тетрациклическими (в т.ч. миансерином);
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет.

Побочные действия:

Со стороны органа зрения.Очень часто: гиперемия конъюнктивы глаза, ощущение жжения;Часто: колющее ощущение в глазу, аллергический конъюнктивит, эрозия роговицы, поверхностный кератит, зуд кожи век, фолликулез конъюнктивы, нарушение зрения, блефарит, эпифора, сухость слизистой оболочки глаза, выделения из глаза, боль, раздражение слизистой оболочки глаза, ощущение инородного тела;Нечасто: снижение остроты зрения, отек конъюнктивы, фолликулярный конъюнктивит, аллергический блефарит, конъюнктивит, плавающие помутнения стекловидного тела, астенопия, фотофобия, гипертрофия сосочков конъюнктивы, болезненность век, бледность конъюнктивы, отек роговицы, инфильтраты роговицы, отслойка стекловидного тела.
Психические расстройства.Часто: депрессия.
Со стороны нервной системы.Часто: сонливость, головная боль;Нечасто: головокружение, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.Часто: повышение артериального давления;Нечасто: застойная сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы.Нечасто: ринит, сухость слизистой оболочки носа.
Со стороны пищеварительной системы.Часто: сухость слизистой оболочки полости рта;Нечасто: извращение вкуса, тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.Часто: отек век, зуд кожи век, покраснение кожи век;Нечасто: аллергический контактный дерматит.
Прочие нарушения.Часто: астенические состояния.
Следующие нежелательные реакции были отмечены в ходе пострегистрационного применения фиксированной комбинации бримонидина и тимолола в лекарственной форме капли глазные:
Со стороны органа зрения.Частота неизвестна: затуманивание зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.Частота неизвестна: аритмия, брадикардия, тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки.Частота неизвестна: покраснение кожи век.
Дополнительные нежелательные явления, которые наблюдались при применении одного из действующих веществ, и потенциально могут возникать при применении препарата Римасопт ВМ:
Бримонидин.Со стороны органа зрения: ирит, иридоциклит (передний увеит), миоз.
Психические расстройства: бессонница.
Со стороны органов дыхания: симптомы со стороны верхних дыхательных путей, одышка.
Со стороны пищеварительной системы: симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта.
Прочие: системные аллергические реакции.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: кожные реакции, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и расширение кровеносных сосудов.
Тимолол
Так же как и другие, местно применяемые офтальмологические препараты, препарат Римасопт ВМ всасывается в системный кровоток. Всасывание тимолола может вызывать нежелательные эффекты, аналогичные наблюдаемым при применении системно действующих бета-адреноблокаторов.
Частота возникновения нежелательных реакций после местного офтальмологического применения ниже, чем при системном применении.
При использовании офтальмологических бета-адреноблокаторов наблюдались дополнительные нежелательные реакции, которые могут также наблюдаться при использовании препарата Римасопт ВМ, перечислены ниже:
Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактическую реакцию.
Нарушения метаболизма: гипогликемия.
Психические расстройства: бессонница, кошмарные сновидения, снижение памяти.
Со стороны нервной системы: острое нарушение мозгового кровообращения, церебральная ишемия, усиление признаков и симптомов тяжелой псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis), парестезии.
Со стороны органа зрения: кератит, разрыв сосудистой оболочки (после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости), снижение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия, изменения рефракции (вследствие отмены миотической терапии в некоторых случаях).
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, отек, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.
Сосудистые нарушения: синдром Рейно, похолодание конечностей.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (преимущественно у больных с бронхообструктивными заболеваниями в анамнезе), одышка, кашель.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза, кожная сыпь.
Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной и костной ткани: системная красная волчанка, миалгия.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальная дисфункция, снижение либидо.
Прочие: утомляемость.
Нежелательные реакции, отмеченные при применении глазных капель, содержащих фосфаты
Очень редко в связи с использованием глазных капель, содержащих фосфаты, у некоторых пациентов со значительными повреждениями роговицы отмечались случаи кальцификации роговицы.

Способ приготовления или применения:

Только для местного применения.
Во избежание инфицирования глаз и загрязнения глазных капель следует избегать контакта наконечника капельницы с любыми поверхностями.
Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста
Закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом 12 часов.
С целью снижения внутриглазного давления препарат Римасопт ВМ можно применять вместе с другими офтальмологическими препаратами, при этом между инстилляциями необходимо делать пятиминутный перерыв.
Как и при использовании других глазных капель, рекомендуется надавливать на слезный мешок во внутреннем углу глаза или держать глаза закрытыми в течение 2 минут. Это следует делать сразу после инстилляции каждой капли с целью уменьшения выраженности системных побочных эффектов и усиления местного действия.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.