Моксонидин Авексима

Инструкция по применению

Описание:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат.

Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой с дозировкой 0,4 мг, содержит:
Действующее вещество: моксонидин - 0,4 мг,вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат - 95,6 мг, повидон К-30 - 0,7 мг, кросповидон - 3,0 мг, магния етеарат - 0,3 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.

Фармакокинетика:

Абсорбция после перорального приема - 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. Биодоступность - 88%. Связь с белками плазмы - 7%. Cmax в плазме определяется через 30-180 мин после перорального приема и составляет 1-3 нг/мл.
Объем распределения - 1.4-3 л/кг. Проходит через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.T1/2 - 2-3 ч.
Почками выводится на 90% (70% - в неизмененном виде, 20% - в виде метаболитов).
Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.

Фармакодинамика:

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными альфа2-адренорецепторами, снижает АД.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда ЛЖ, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление.
На фоне лечения снижается концентрация норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического фактора (при нагрузке) и альдостерона плазмы.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста.
Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке - на 7.7%. Продолжительность действия - более 12 ч (медленно выводится из ЦНС и на длительное время уменьшает концентрацию эпинефрина в плазме).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;
ангионевротический отек в анамнезе;
синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд. в мин);
атриовентрикулярная блокада II и III степени;
острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Нарушения со стороны нервной системы:Часто - головная боль*, головокружение (вертиго), сонливость, бессонница. Нечасто - обморок*, повышенная возбудимость.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:Нечасто - звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца:Нечасто -брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:Нечасто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия*.
Желудочно-кишечные нарушения:Очень часто - сухость во рту;Часто - диарея, тошнота, рвота, диспепсия.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки:Часто - кожная сыпь, зуд;Нечасто - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:Часто - боль в спине;Нечасто - боль в области шеи.
Общие нарушения и реакции в месте введения:Часто - астения;Нечасто - периферические отеки. (*- частота сопоставима с плацебо).

Способ приготовления или применения:

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. В большинстве случаев доза препарата моксонидин составляет 0,2 мг в сутки (возможно применение препарата моксонидин в таблетках по 0,2 мг). Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза для данной категории пациентов может быть увеличена до максимальной суточной дозы 0,4 мг.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется осторожный подбор дозы, особенно в начале лечения. Начальная доза должна составлять 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза препарата может быть увеличена максимум до 0,4 мг для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) и 0,3 мг для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин).

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.