Спарфлоксацин

Инструкция по применению

Описание:

Противомикробное средство - фторхинолон.

Состав:

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: спарфлоксацин - 200,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 61,50 мг; повидон-К25 - 12,00 мг; крахмал кукурузный - 10,00 мг; кросповидон - 9,00 мг; магния стеарат - 4,50 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг.
Состав оболочки: поливиниловый спирт - 5,00 мг; макрогол-4000 - 2,50 мг; титана диоксид - 2,40 мг; краситель железа оксид желтый - 0,10 мг.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к спарфлоксацину микроорганизмами:
внебольничная пневмония, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pneumoniae;
инфекции среднего уха;
бактериальный простатит;
инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит);
заболевания, передающиеся половым путем (гонорея, хламидиоз);
туберкулез легких (для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза или при непереносимости терапии первой линии);
лепра.
Для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний спарфлоксацин может применяться только в качестве альтернативы другим противомикробным препаратам:
острый синусит;
обострение хронического бронхита, вызванное Chlamydia pneumoniae, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей.
При применении спарфлоксацина следует учитывать официальные национальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов, а также чувствительность патогенных микроорганизмов в конкретном регионе.

Фармакокинетика:

Всасывание
Абсорбция после приема внутрь - около 92 %.
Степень всасывания не изменяется при приеме препарата вместе с пищей, в том числе с высоким содержанием жиров, или молоком. Время достижения максимальной концентрации после приема внутрь 400 мг - 3-6 ч. Концентрация препарата в сыворотке крови имеет линейную зависимость от величины принятой дозы.
Распределение
Хорошо распределяется в тканях организма; концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме в 3-6 раз.
Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается лишь 10% от концентрации препарата в плазме.
Препарат имеет большой объем распределения - 3,9±0,8 л/кг. Связь с белками плазмы крови (преимущественно альбуминами) составляет около 45%.
Метаболизм
Метаболизируется в печени, главным образом, в результате глюкуронидации с образованием конъюгата глюкуронида.
Выведение
Выводится кишечником (50 %) и 50% почками (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) - из них в неизмененном виде около 10% от перорально принятой дозы. Период полувыведения - 16-30 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пожилой возраст: фармакокинетика спарфлоксацина не изменена у пожилых людей с нормальной функцией почек.
Дети: фармакокинетика спарфлоксацина у детей не изучалась.
Пол: фармакокинетика спарфлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Почечная недостаточность: у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин), конечный период полувыведения спарфлоксацина удлиняется.
Разовые или многократные дозы спарфлоксацина у пациентов с различной степенью почечной недостаточности определяются в плазме крови в концентрациях, которые в два раза превышают наблюдаемые у пациентов с нормальной функцией почек.
Печеночная недостаточность: фармакокинетика спарфлоксацина не изменяется у пациентов с легкой или средней тяжести печеночной недостаточностью без холестаза.

Фармакодинамика:

Противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона.
Ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и таким образом стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Спарфлоксацин обладает противомикробной активностью как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов.
Спарфлоксацин активен in vitro и in vivo в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzaе, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniaе, Moraxella catarrhalis.
Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.
Спарфлоксацин активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridans, Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительные штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Citrobacter diversus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
Спарфлоксацин характеризуется высокой активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis, включая множественно резистентные штаммы.
Спарфлоксацин не эффективен против: Treponema pallidum, Staphylococcus spp. (метициллин-резистентные штаммы).
Хинолоны отличаются по химической структуре и способу действия от бета-лактамных антибиотиков. Следовательно, хинолоны могут быть активными против бактерий, устойчивых к бета-лактамному антибиотику. Резистентность к спарфлоксацину развивается крайне медленно. Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам. Обладает постантибиотическим эффектом: микроорганизмы не размножаются в течение 0,5-4 ч после исчезновения препарата из плазмы.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к спарфлоксацину, другим фторхинолонам или компонентам препарата, реакции фотосенсибилизации в анамнезе; условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничить инсоляцию; синдром врожденного или приобретенного удлинения интервала QT, одновременный прием антиаритмических лекарственных препаратов I А класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол), лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT, например, терфенадин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета); беременность; период грудного вскармливания.
С осторожностью
У пациентов, предрасположенных к развитию судорог (у пациентов с эпилепсией, с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), такими как выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения в анамнезе, органические поражения ЦНС, травмы головного мозга в анамнезе).
У пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга.
У пациентов с периферической нейропатией.
У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов женского пола, у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
У пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).
У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функции почек, а также коррекция режима дозирования).
У пациентов с нарушением функции печени (контроль показателей функции печени).
У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин (возрастает риск развития гипогликемии).
У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении спарфлоксацина).
У пациентов с психозами и другими психическими нарушениями в анамнезе.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов после трансплантации, а также при сопутствующем применении глюкокортикостероидов (повышенный риск развития тендинитов и разрыва сухожилий).
У пациентов с аневризмой аорты, с врожденным пороком клапана сердца в семейном анамнезе, или у пациентов с диагностированной аневризмой аорты и/или расслоением аорты, с заболеванием клапана сердца или при наличии других факторов риска или состояний, предрасполагающих к развитию аневризмы аорты или расслоения аорты, или регургитации/недостаточности клапана сердца (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данлоса, синдром Тернера, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, ревматоидный артрит, сосудистые заболевания, такие как артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, подтвержденный атеросклероз, синдром Шегрена, инфекционный эндокардит) (см. раздел «Особые указания»).

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания: вирусная инфекция (простой герпес, опоясывающий лишай), грибковая инфекция (вагинальный кандидоз), респираторные инфекции (ринит, фарингит, бронхит), средний отит; суперинфекция.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, гиперпротромбинемия, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда развиваться даже после применения первой дозы препарата.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ: гипергликемия, жажда, гипогликемия, подагра, гипокалиемия, тяжелая гипогликемия, вплоть до развития гипогликемической комы, особенно у пожилых пациентов, пациентов с сахарным диабетом, принимающих пероральные гипогликемические препараты или инсулин. Нарушения со стороны психики*: нарушение сна, сонливость, тревожность, беспокойство, возбуждение, ажитация, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, эмоциональная лабильность, нервозность, нарушения внимания, дезориентация, ажитация, нарушение памяти, делирий.
Нарушения со стороны нервной системы*: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тремор, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), нарушение обоняния, повышение внутричерепного давления (доброкачественная внутричерепная гипертензия, псевдоопухоль мозга), обморочные состояния, развитие судорог, гиперкинезия, гипокинезия, тяжелые неврологические реакции, периферическая нейропатия (парестезия, гипестезия).
Нарушения со стороны органа зрения*: боль в глазах, нарушение зрения, конъюнктивит, слезотечение, диплопия, изменение цветовосприятия, амблиопия, фотофобия, нарушение аккомодации, блефарит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения*: боль и шум в ушах, снижение слуха.
Нарушения со стороны сердца и сосудов**: ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, тахикардия, синусовая брадикардия, снижение артериального давления, повышение артериального давления, вазодилатация, тромбоз церебральных артерий, экстрасистолия, аритмия, полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsade de pointes), стенокардия, острая ишемия миокарда, остановка сердца.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита или повышение аппетита, нарушение вкуса, тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, диарея, запор, стоматит, гастроэнтерит, псевдомембранозный колит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение активности щелочной фосфатазы (ЩФ), повышение концентрации билирубина в крови, нарушение функции печени, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, фотосенсибилизация, точечные кровоизлияния (петехии), экхимоз, цианоз, узловатая эритема, сухость кожи, повышенное потоотделение, крапивница, угри, алопеция, контактный дерматит, фурункулез, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани*: артралгия, миалгия, тендинит и разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия). Этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двухсторонний характер), мышечная слабость, обострение псевдопаралитической миастении (миастения gravis), боли в груди и спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), отеки, дизурия, никтурия, полиурия, боль в почках, инфекция мочевыводящих путей, гиперкреатининемия, гиперглюкозурия, протеинурия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: у женщин - вагинит, лейкорея, дисменорея, меноррагия, метроррагия, боли в промежности; у мужчин - орхит,
эпидидимит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы, стридор, угнетение дыхания, отек гортани или легких.
Общие расстройства и нарушения в месте введения*: астения, периферические отеки, «приливы» крови к лицу, лекарственная лихорадка, озноб, обострение порфирии у пациентов с порфирией.
Другие возможные нежелательные эффекты, относящиеся ко всем фторхинолонам: ацидоз, острая почечная недостаточность, гранулоцитоз, анафилактический шок, аносмия, атаксия, буллезная сыпь, печеночная недостаточность, икота, гиперпигментация, интерстициальный нефрит, интерстициальная пневмония, перфорация кишечника, маниакальные реакции, нистагм, болезненность слизистой оболочки полости рта, панкреатит, панцитопения, фобии, удлинение протромбинового времени, нефролитиаз, рабдомиолиз, сенсорные нарушения, плоскоклеточный рак, карцинома, тромбоцитопеническая пурпура, токсический психоз; психотические нарушения с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток; задержка мочи, увеит, васкулит.
*В очень редких случаях при применении хинолонов и фторхинолонов, иногда независимо от исходно имеющихся факторов риска, были зарегистрированы длительно сохраняющиеся (до нескольких месяцев или лет), инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные побочные реакции на препарат, затрагивающие несколько, а иногда и множество, классов систем органов и органов чувств (включая такие реакции, как тендинит, разрыв сухожилия, артралгия, боль в конечностях, нарушение походки, нейропатии, связанные с парестезиями, депрессия, повышенная утомляемость, нарушение памяти, нарушение сна, а также нарушения слуха, зрения, вкуса и обоняния (см. раздел «Особые указания»).
**У пациентов, получающих фторхинолоны, были отмечены случаи развития аневризмы и расслоения аорты, иногда осложненных разрывом (в том числе с летальным исходом), а также регургитации/недостаточности любого клапана сердца (см. раздел «Особые указания»).

Способ приготовления или применения:

Взрослым, внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости).
Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.
Внебольничная пневмония: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней.
Инфекции среднего уха: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней.
Бактериальный простатит: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10-14 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг 1 раз в день в течение 3-9 дней.
Острый гонорейный уретрит: в первый день 400 мг однократно, затем строго через 24 часа - 200 мг, курсовая доза 600 мг.
Хламидийные инфекции: в первый день 400 мг, далее по 200 мг в течение 10-14 дней.
При туберкулёзе легких применяется в составе комплексной терапии с
противотуберкулезными препаратами - в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 3-х месяцев.
Лепра: по 200 мг 1 раз в день в течение 12 недель.
Острый синусит: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг в день в течение 10 дней.
Обострение хронического бронхита: в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз в день в течение 10-14 дней.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 50 мл/мин): в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте.