Колистимет АФ

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик-полипептид циклический.

Состав:

1 флакон содержит:действующее вещество: колистиметат натрия 1 ООО ООО ЕД, что соответствует 80 мг.

Показания к применению:

При системном применении:
Лечения серьезных инфекций, вызванных определенными чувствительными аэробными грамотрицательными микроорганизмами, у взрослых и детей с ограниченным выбором антибактериальной терапии.

При ингаляционном применении:
Хронические инфекции дыхательных путей, вызванные чувствительными к колистиметату натрия грамотрицательными бактериями, в особенности Pseudomonas aeruginosa, при муковисцидозе.

Следует придерживаться официальных рекомендаций по надлежащему применению антибактериальных средств.

Фармакокинетика:

Всасывание колистиметата натрия после ингаляции имеет сильные индивидуальные различия. Зарегистрированные значения максимальной концентрации колистиметата натрия в сыворотке крови после ингаляции в дозе 2 млн ЕД лежат в пределах от концентрации ниже предела определения до 0,53 мг/л. При сравнении этих показателей с концентрацией препарата в сыворотке крови после парентерального введения можно сделать вывод о том, что всасывание его незначительно, что также подтверждается фактом того, что после ингаляции 2 млн ЕД колистиметата натрия среднее значение общей почечной экскреции составляет приблизительно 4 %.
Через промежуток времени от 1 до 4 часов после ингаляции 1 - 2 млн ЕД колистиметата натрия концентрация его в мокроте составляет 16 - 180 мг/л. В легких задерживается около 15 % введенной дозы.
Распределение
Проникновение колистиметата натрия в ткани и жидкости организма ограничено, в том числе в спинномозговую жидкость через воспаленные мозговые оболочки. Концентрации в моче в 20 - 40 раз превышают таковые в сыворотке. Связывание с белками плазмы крови невелико (менее 10 %). Период полувыведения из сыворотки крови 2-3 часа. Колистиметат натрия проникает через плаценту.
Выведение
После внутривенного введения около 60 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, где максимальные концентрации достигаются через 2 - 4 ч после введения. Это, предположительно, также относится и к части, абсорбировавшейся при ингаляционном пути введения. Колистиметат натрия, не абсорбировавшийся после ингаляции, предположительно, в основном выводится с мокротой.

Фармакодинамика:

Колистиметат натрия - циклический полипептидный антибиотик, продуцируемый Bacillus polymyxa var. colistinus, относящийся к группе полимиксинов.
Оказывает бактерицидное действие в отношении грамотрицательных бактерий, имеющих гидрофобную внешнюю мембрану, в основе которого лежит изменение структуры и нарушение функции цитоплазматической и наружной мембран вследствие нарушения процессов поляризации мембранных структур.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к колистиметату натрия или полимиксину В;
Злокачественная миастения (миастения gravis);
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Кровохарканье, нарушение функции почек, порфирия, гиперреактивность бронхов , одновременное применение с потенциально нефротоксическими нейротоксическими препаратами.

Побочные действия:

Наиболее распространенными нежелательными побочными реакциями, отмечающимися на фоне ингаляции колистиметата натрия, являются кашель и бронхоспазм примерно у 10 % пациентов.
Очень часто.Нарушения со стороны дыхательной системы - бронхоспазм, одышка, усиление кашля,усиление образования мокроты, мукозит дыхательных путей, фарингит.
Частота неизвестна.Инфекции и инвазии - кандидоз полости рта, при длительном применении возможна пролиферация резистентных микроорганизмов.
Нарушения со стороны иммунной системы - реакции повышенной чувствительности, такие как сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Нарушения со стороны нервной системы - головокружение, парестезии.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта - тошнота, ощущение жжения языка, неприятные вкусовые ощущения.
Нарушения со стороны мочеполовой системы - острая почечная недостаточность.

Способ приготовления или применения:

При системном применении
Применять колистиметат натрия для лечения пациентов с грамотрицательными аэробными инфекциями при ограниченном выборе антибактериальной терапии следует только после консультации с врачом, имеющим соответствующий опыт лечения инфекционных заболеваний.

Доза и продолжительность терапии должны устанавливаться в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента. Также следует руководствоваться соответствующими клиническими рекомендациями.

Приведенные далее рекомендации по режиму дозирования основываются на результатах фармакокинетического исследования ограниченной популяции пациентов с жизнеугрожающими инфекциями.

Поддерживающая суточная доза препарата для взрослых и подростков составляет 9 млн ЕД, разделенная на 2 – 3 введения. Пациентам с жизнеугрожающими инфекциями вводится начальная нагрузочная доза 9 млн ЕД. Наиболее приемлемый интервал времени для введения первой поддерживающей суточной дозы не установлен. Фармакокинетическое моделирование показывает, что в некоторых случаях пациентам с нормальной функцией почек могут потребоваться нагрузочная и поддерживающая суточные дозы до 12 млн ЕД. Опыт клинического применения подобных доз, однако, крайне ограничен, и их безопасность не установлена.

Нагрузочная доза применима для пациентов с нормальной и нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на заместительной почечной терапии.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C