Агомелатин

Инструкция по применению

Описание:

Антидепрессант.

Состав:

Действующее вещество: агомелатин - 25,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61,84 мг, крахмал кукурузный - 26,00 мг, повидон-КЗО - 9,10 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,90 мг, стеариновая кислота - 2,60 мг, магния стеарат -1,30 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,26 м

Показания к применению:

Лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Фармакокинетика:

сасывание и биодоступность/После приема внутрь агомелатин быстро (> 80%) всасывается. Максимальная концентрация (Стах) в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Абсолютная биодоступность после приема внутрь терапевтической дозы низкая (< 5%); межиндивидуальная вариабельность значительная. Биодоступность у женщин выше, чем у мужчин. Биодоступность увеличивается на фоне применения пероральных контрацептивов и снижается на фоне курения.
При применении терапевтических доз Стах в плазме крови увеличивается пропорционально дозе. При приеме более высоких доз отмечается более выраженный эффект «первичного прохождения» через печень. Одновременный прием с пищей (как обычной, так и с высоким содержанием жиров) не влияет ни на биодостунность, ни на степень всасывания. На фоне приема пищи с высоким содержанием жиров межиндивидуальная вариабельность показателей увеличивается.

Фармакодинамика:

Агомелатин - агонист мелатонинергических рецепторов MT1 и МТ2 и антагонист серотониновых 5-НТ2С-рецепторов. Агомелатонин представляет собой антидепрессант, активный на валидированных моделях депрессии (тест приобретенной беспомощности, тест отчаяния, хронический стресс умеренной выраженности), равно как и на моделях с десинхронизацией циркадных ритмов, а также в экспериментальных ситуациях тревоги и стресса. Было показано, что агомелатин не влияет на захват моноаминов и не имеет сродства к альфа-, бета-адренергическим, гистаминергическим, холинергическим,допаминергическим и бензодиазепиновым рецепторам.Агомелатин усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, в особенности в области префронтальной коры головного мозга и не влияет на концентрацию внеклеточного серотонина. В опытах на животных с десинхронизацией циркадных ритмов было показано, что агомелатин восстанавливает синхронизацию циркадных ритмов посредством стимуляции мелатониновых рецепторов.
Агомелатин способствует восстановлению нормальной структуры сна, снижению температуры тела и выделению мелатонина.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к агомелатину и/или любому из вспомогательных веществ препарата.
Печеночная недостаточность (например, цирроз или заболевание печени в активной фазе) или повышение уровня трансаминаз более чем в 3 раза относительно верхней границы нормы.
Одновременное применение мощных ингибиторов изофермента CYP1A2 (таких как флувокеамин, ципрофлокеацин).
Детский возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения).
У детей и подростков на фоне приёма других антидепрессантов суицидальное поведение (попытки суицида и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессивность, конфликтное поведение, раздражение) отмечались чаще по сравнению с группой плацебо.
Не следует применять препарат у пациентов с непереносимостью лактозы: лактазной недостаточностью, галактоземией и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Побочные действия:

Со стороны центральной нервной системы: Очень часто: головная боль.Часто: головокружение, сонливость, бессонница.Нечасто: мигрень, парестезии, синдром беспокойных ног.Редко:акатизия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:Часто: тошнота, диарея, запор, боль в животе,рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:Часто: повышение активности AJIT и/или ACT(более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы у 1,2 % пациентов на фоне приёма агомелатина в дозе 25 мг в день и у 2,6 % пациентов при приеме агомелатина в дозе 50 мг в день, по сравнению с 0,5 % на фоне плацебо в
клинических исследованиях).
Нечасто: повышение активности углутамилтрансферазы (ГГТ) (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)Редко: гепатит, повышение активности щелоч-
ной фосфатазы (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы), печеночная недостаточность, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки :Нечасто: потливость, экзема, кожный зуд, крапивница.Редко: эритематозная сыпь, отек лица и отек Квинке.
Со стороны органа слуха:Нечасто: шум в ушах.
Со стороны органа зрения:Нечасто: нечеткое зрение.
Со стороны костно-мышечной системы:Часто: боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:Редко: задержка мочи.
Общие расстройства:Часто: утомляемость.
Психические расстройства:Часто: тревога, необычные сновидения.
Нечасто: суицидальные мысли или суицидальное поведение,ажитация и связанные с ней симптомы (такие как раздражительность и беспокойство), агрессивность, ночные кошмары,мания/гипомания (указанные симптомы могут быть также проявлением основного заболевания), спутанность
сознания.Редко: Галлюцинации.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Препарат Агомелатин можно принимать независимо от времени приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая.
При пропуске приема очередной дозы препарата, во время следующего приема препарат Агомелатин принимается в обычной дозе (не следует принимать пропущенную дозу). Рекомендуемая суточная доза - 25 мг (1 таблетка) однократно перед сном. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг (2 таблетки по 25 мг) однократно перед сном.
Решение об увеличении дозы должно быть принято с учетом возрастающего риска повышения активности «печеночных» трансаминаз. Любое повышение дозы препарата до 50 мг должно быть сделано на основании оценки соотношения пользы и риска для конкретного пациента и при строгом контроле печеночных проб.
Перед началом терапии функциональные печеночные пробы должны быть проведены у всех пациентов. Терапия не может быть начата у пациентов с активностью «печеночных» трансаминаз более чем в 3 раза превышающей верхнюю границу нормы . На протяжении лечения функция печени должна контролироваться периодически, приблизительно через 3 недели, приблизительно через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), приблизительно через 12 и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, и в дальнейшем в соответствии с клинической ситуацией . Если активность «печеночных» трансаминаз более чем в 3 раза превышает ВГН, прием препарата Агомелатин следует прекратить .
При увеличении дозы следует контролировать функцию печени с той же частотой, что и в начале приема препарата.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.