Эрастил солофарм

Инструкция по применению

Описание:

Альфа-адреноблокатор.

Состав:

Действующее вещество:
Урапидила гидрохлорид 5,47 мг
в пересчете на урапидил 5,0 мг
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль 100,0 мг
Натрия гидрофосфата дигидрат 0,42 мг
Натрия дигидрофосфата дигидрат 2,22 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

Показания к применению:

Гипертонический криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии. Управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение
После внутривенного введения (в/в) 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации урапидила: сначала - быстрое снижение (альфа-фаза), затем - медленное (бета-фаза). Период распределения составляет 35 мин; объем распределения - 0.8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови - 80%. Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизм
Урапидил в основном метаболизируется в печени. Его основной метаболит -гидроксилированное производное (в 4-м положении бензольного кольца), не обладающее антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и так же активен, как урапидил.
Выведение
50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводятся почками; остальное количество - через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила). Период полувыведения (Т1/2) после в/в болюсного введения составляет 2,7 ч (1,8-3,9 ч). Особые группы пациентов
У пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс снижены, а Т1/2 - увеличен.

Фармакодинамика:

Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, благодаря чему снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса за счет стимуляции серотониновых 5-НТ]А-рецепторов сосудодвигательного центра (предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы). Частота сердечных сокращений и сердечный выброс не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения ОПСС. Как правило урапидил не вызывает ортостатических реакций. Урапидил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфаг-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторную тахикардию, обусловленную вазодилатацией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к урапидилу или любому из компонентов препарата;
аортальный стеноз;
коарктация аорты;
артериовенозная фистула (за исключением гемодинамически неэффективного диализного анастамоза);
открытый Боталлов проток;
беременность и период грудного вскармливания;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны психики: очень редко - возбужденное состояние ощущение беспокойства).
Нарушения со стороны нервной системы, часто - головокружение, головная боль.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, брадикардия, ощущение сдавления или боли в груди (жалобы ангинозного характера), аритмии.
Нарушения со стороны сосудов: нечасто - снижение АД при изменении положения тела, например, при переходе в вертикальное положение из положения лежа (ортостатическая гипотензия).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, респираторный дистресс-синдром; редко -заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; нечасто -рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей, нечасто - повышенное потоотделение; редко - аллергические реакции (такие как кожный зуд, покраснение кожи, экзантема); частота неизвестна - ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - протеинурия; редко -нефропатия, нефрогический синдром.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость.
Очень редко наблюдалось снижение количества тромбоцитов во время применения урапидила. Однако невозможно установить какую-либо причинную связь с терапией препаратом, например, посредством иммуногематологических исследований.

Способ приготовления или применения:

Урапидил вводят внутривенно струйно или путем длительной внутривенной инфузии – в положении лежа.

Гипертензивный криз, рефрактерная и тяжелая степень артериальной гипертензии

Внутривенное струйное введение

Препарат Эрастил солофарм в дозе 10-50 мг вводят внутривенно, медленно, под постоянным контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 минут после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25C.