Итилокт

Инструкция по применению

Описание:

Метаболическое средство.

Состав:

1 мл препарата содержит:
Действующее вещество: для дозировки 30 мг/мл
Трометамоловая соль тиоктовой кислоты 47,6 мг
в пересчете на тиоктовую кислоту 30 мг
Вспомогательные вещества:
Трометамол до pH 8,2-8,5
Вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению:

Диабетическая и алкогольная полинейропатия.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении тиоктовой кислоты в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови через 30 мин составляет около 20 мкг/мл. Площадь под кривой "концентрация-время" составляет около 5 мкг/ч/мл. Биодоступность - 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг.

Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками преимущественно в виде метаболитов (80-90%), в небольшом количестве - в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 25 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин/кг.

Фармакодинамика:

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании углеводного и липидного обменов, стимулирует обмен холестерина. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической полинейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности, фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.

Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает метаболизм липидов.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
С осторожностью
Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

Побочные действия:

Нарушения со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень редко - петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбоцитопатия, гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд); частота неизвестна - анафилактический шок; аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко - гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - изменение или нарушение вкусовых ощущений, "приливы", судороги.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота; очень редко - боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности "печеночных" ферментов.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко - тромбофлебит.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - диплопия, нечеткость зрения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - чувство жжения в месте введения, частота неизвестна - аллергические реакции в месте введения - раздражение, гиперемия или припухлость.
Прочие: очень редко - при быстром внутривенном введении наблюдались самостоятельно проходящие повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове) и затруднение дыхания, слабость.

Способ приготовления или применения:

Внутривенно капельно.
В начале лечения препарат назначают в суточной дозе 600 мг.
Перед применением содержимое 1-2 ампул/флаконов (10-24 мл препарата) разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин. Поскольку действующее вещество чувствительно к свету, раствор для инфузии готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор необходимо защищать от воздействия света, например, с помощью алюминиевой фольги. Защищенный от света раствор может храниться в течение 6 часов.
Курс лечения составляет 2-4 недели. Затем переходят на поддерживающую терапию пероральной формой препарата тиоктовой кислоты в дозе 600 мг в сутки.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.