Моксарел

Инструкция по применению

Описание:

Антигипертензивные средства; антиадренергические средства центрального действия; агонисты имидазолиновых рецепторов.

Состав:

Каждая таблетка содержит 0,4 мг моксонидина.

Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, целлюлоза микрокристаллическая 102, повидон К-30, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;

пленочная оболочка содержит: гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый или сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), краситель железа оксид желтый.

Показания к применению:

Препарат Моксарел® применяется для лечения артериальной гипертензии (повышенного артериального давления) у взрослых.

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88 %, что указывает на отсутствие значительного эффекта «первого прохождения». Время достижения максимальной концентрации около 1 часа. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 7,2 %.
Метаболизм
Основной метаболит дегидрированное производное моксонидина. Фармакодинамическая активность основного метаболита около 10 % активности моксонидина.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и дегидрированного метаболита составляет 2,5 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90 % моксонидина выводится почками (около 78 % в неизмененном виде и 13 % в виде дегидромоксонидина, уровень других метаболитов в моче не превышает 8 % от принятой дозы). Менее 1 % дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Пациенты пожилого возраста
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно, обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Дети
Моксонидин противопоказан для применения у пациентов моложе 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Пациенты с почечной недостаточностью
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале
30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 приблизительно в 2 и 1,5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1,5-2 раза. У пациентов с нарушением функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакодинамика:

Моксонидин является гипотензивным средством, действие которого связано с влиянием на центральные механизмы регуляции активности симпатической нервной системы и артериального давления. В стволовых структурах головного мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к ?2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту при его применении.
Прием моксонидина сопровождается снижением системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых плацебо-контролируемых рандомизированных исследованиях.
Результаты клинического исследования с участием 42 пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ГЛЖ) продемонстрировали, что при сходном снижении артериального давления, применение комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином позволяет в большей степени уменьшить ГЛЖ по сравнению с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов (15 % против 11 %; р < 0,5).
Моксонидин улучшает на 21 % индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Противопоказания:

Не принимайте препарат Моксарел®, если:

у Вас аллергия на моксонидин или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
у Вас ангионевротический отек в анамнезе (свистящее дыхание, отек лица или языка, интенсивный зуд или тяжелая кожная сыпь);
у Вас синдром слабости синусового узла (нарушения ритма и проводимости сердца) или синоатриальная блокада (нарушение сердечного ритма);
у Вас тяжелое заболевание печени;
у Вас атриовентрикулярная блокада II и III степени (нарушение работы сердца, приводящее к расстройству сердечного ритма);
у Вас выраженная брадикардия (сниженная частота сердечных сокращений);
у Вас острая и хроническая сердечная недостаточность;
Вы кормите грудью.
Если Вы считаете, что любое из перечисленного относится к Вам, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.

С осторожностью:
Перед приемом препарата Моксарел® проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки. Обязательно предупредите Вашего лечащего врача, если что-либо из нижеуказанных пунктов относится к Вам:

у Вас атриовентрикулярная блокада I степени;
у Вас заболевания коронарных артерий (ишемическая болезнь сердца, нестабильная стенокардия, ранний постинфарктный период);
у Вас заболевания периферического кровообращения (в том числе перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
у Вас эпилепсия;
у Вас болезнь Паркинсона;
у Вас депрессия;
у Вас глаукома;
у Вас заболевание почек;
у Вас нарушение функции печени;
Вы беременны.
Во время лечения препаратом Моксарел® Вам необходимо контролировать артериальное давление.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (препараты, оказывающие гипотензивное действие и снижающие частоту сердечных сокращений) и необходимости их отмены, Ваш врач может сначала отменить бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней Моксарел®.

Ваш врач может постепенно уменьшать дозу препарата Моксарел® в течение двух недель.

Дети

Не давайте препарат детям от 0 до 18 лет, поскольку безопасность и эффективность применения лекарственного препарата Моксарел® у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Беременность и лактация:
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Не принимайте препарат Моксарел® в период грудного вскармливания. При необходимости применения лекарственного препарата прекратите грудное вскармливание.

Побочные действия:

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Моксарел® может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

После приема лекарственного препарата может возникнуть ангионевротический отек (аллергическая реакция). Эта реакция может быть серьезной.

Прекратите прием препарата Моксарел® и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в случае возникновения одного из следующих признаков аллергической реакции:

затрудненное дыхание или глотание;
отек лица, губ, языка или горла;
сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей;
обморок;
выраженное снижение артериального давления.
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата Моксарел®

Очень часто - могут возникать более чему 1 человека из 10:

сухость во рту.
Часто - могут возникать не более чем у 1 человека из 10:

головная боль;
головокружение (вертиго);
сонливость, бессонница;
тошнота, диарея, рвота, нарушение пищеварения (диспепсия);
кожная сыпь и зуд;
боль в спине;
стойкое ощущение усталости (астения).
Нечасто - могут возникать не более чему 1 человека из 100:

обморок;
повышенная возбудимость;
снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия);
выраженное снижение артериального давления, в том числе при переходе в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия);
звон в ушах;
боль в шее;
отеки на конечностях (руки, ноги - периферические).
Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства - члена Евразийского экономического союза. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Способ приготовления или применения:

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.

Рекомендуемая доза

Обычная начальная доза составляет 0,2 мг один раз в сутки.

Ваш лечащий врач может постепенно повысить дозу до 0,4 мг в сутки, принимаемых в один или два приема (утром и вечером) или до 0,6 мг в сутки, принимаемых в два приема (утром и вечером).

Путь и (или) способ введения

Препарат Моксарел® принимать внутрь, независимо от приема пищи в любое время суток.

Продолжительность терапии

Препараты для лечения артериальной гипертензии должны приниматься постоянно или до указаний вашего врача.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.