Инструкция по применению
Описание:
Миорелаксант центрального действия.
Состав:
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: толперизона гидрохлорид - 50 мг/150 мг;
вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный, стеариновая кислота, тальк, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, готовая смесь «Вивакоут» белого цвета [кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза].
Показания к применению:
Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.
Миофасциальный болевой синдром средней и тяжелой степени (в том числе мышечный спазм при дорсопатиях).
Фармакокинетика:
После приема внутрь толперизон хороню всасывается в тонкой кишке. Максимальная плазменная концентрация отмечается через 0.5—1 ч после приема. По причине выраженного прссистемного метаболизма биодоступность составляет около 20%. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона примерно до 100% и увеличивает максимальную плазменную концентрацию примерно на 45% по сравнению с приемом препарата натощак, задерживая время достижения максимальной концентрации примерно на 30 мин. Толперизон интенсивно метаболизируется в печени и почках. Соединение практически полностью (более 99%) выводится почками в форме метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. Период полу выведения после приема внутрь - около 2.5 ч.
Фармакодинамика:
Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия полностью не выяснен. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентрации в стволе головною мозга, спинном мозге и переферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением специальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект на потенциалзависимые кальцевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраиостабилизирующему действию толперизон может также тормозить выброс медиатора. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами а-адренергических антагонистов и антимускариновым действием.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или химически сходному эперизону.
Миастения gravis.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет.
Непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
Препарат следует применять с осторожностью у женщин, пациентов с гиперчувствительностью к лидокаину и/или другим препаратам или с аллергией в анамнезе , у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.
Если у Вас имеется какое-либо из вышеперечисленных состояний/заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Побочные действия:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Очень редко: анемия, лимфаденопатия.
Нарушения со стороны иммунной системы.Редко: реакция гиперчувствительности, анафилактическая реакция;Очень редко: анафилактический шок;Частота неизвестна: ангионевротический отек, включая отек лица, губ.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.Нечасто: анорексия;Очень редко: полидипсия.
Нарушения психики.Нечасто: бессонница, нарушения сна;Редко: снижение активности, депрессия;Очень редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы.Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;Редко: нарушение внимания, тремор, эпилепсия, гипестезия, парестезия, летаргия.
Нарушения со стороны органа зрения.Редко: нечеткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения.Редко: шум в ушах, вертиго.
Нарушения со стороны сердца.Редко: стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения;Очень редко: брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов.Нечасто: артериальная гипотензия;Редко: «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Редко: одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Нечасто: дискомфорт в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота;Редко: боль в эпигастральной области, запор, метеоризм, рвота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Редко: печеночная недостаточность легкой степени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Редко: аллергический дерматит, повышенная потливость, зуд, крапивница, сыпь.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей.Редко: энурез, протеинурия.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Нечасто: мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях;Редко: дискомфорт в конечностях;Очень редко: остеопения.
Общие расстройства и нарушения в месте введения.Нечасто: астения, дискомфорт, усталость;Редко: чувство опьянения, чувство жара, раздражительность, жажда;Очень редко: дискомфорт в грудной клетке.
Лабораторные и инструментальные данные
Редко: снижение артериального давления, гипербилирубинемия, изменение активности печеночных ферментов, тромбоцитопения, лейкоцитоз;Очень редко: увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом лечащему врачу.
Способ приготовления или применения:
Внутрь после еды, запивая стаканом воды.
Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак.
Доза препарата подбирается исходя из индивидуальной потребности пациента и переносимости препарата.
Рекомендованная суточная доза в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата пациентом составляет 150-450 мг, разделенная на 3 приема.
Пациенты с почечной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначение толперизона не рекомендуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения толперизона у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени необходимо проводить подбор дозы толперизона с тщательным наблюдением за состоянием здоровья пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначение толперизона не рекомендуется.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Каталог товаров
