Пантопразол-Вертекс

Инструкция по применению

Описание:

Средство, понижающее секрецию желез желудка - протонного насоса ингибитор.

Состав:

Активный компонент: пантопразол натрия сесквигидрат.
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, маннитол, кросповидон, повидон (тип К90), кальция стеарат;
защитная оболочка: готовая смесь «ОПАДРАЙ» бесцветная [гипромеллоза-2910, триацетин, тальк];
кишечнорастворимая оболочка: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» желтого цвета [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], тальк, титана диоксид, оксид железа желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат], триэтилцитрат.

Показания к применению:

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит (в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП));
лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни легкой степени выраженности (таких, как изжога, тошнота, кислая отрыжка);
синдром Золлингера-Эллисона;
эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.

Фармакокинетика:

Всасывание

Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация (Сmaх) в плазме крови при пероральном применении достигается уже после первой дозы 20 мг или 40 мг. В среднем, Сmах, равная 1,0 - 1,5 мкг/мл, достигается через 2-2,5 ч для дозировки 20 мг, и равная 2,0 - 3,0 мкг/мл - через 2,5 ч для дозировки 40 мг. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата. Абсолютная биодоступность составляет 77 %. Одновременное применение пантопразола с пищей не влияет на площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmах.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 98 %. Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - 0,1 л/ч/кг.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Основным метаболитом в плазме крови и моче является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) пантопразола составляет 1 ч, метаболита - 1,5 ч. Основной путь выведения - через почки (около 80 %) в виде метаболитов пантопразола, в небольшом количестве выводится через кишечник

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Возраст: Небольшое повышение показателя AUC и С1ШХу пожилых людей не является клинически значимым.

Почечная недостаточность: При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, экскреция препарата происходит достаточно быстро и кумуляции не происходит.

Печеночная недостаточность: У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение Т1/2 увеличивается до 3-6 ч при применении пантопразола в дозировке 20 мг и до 7-9 ч при применении пантопразола в дозировке 40 мг. Показатель AUC увеличивается в 3-5 раз (для дозировки 20 мг) и в 5-7 раз (для дозировки 40 мг). Сmах увеличивается в 1,3 раза (для дозировки 20 мг) и в 1,5 раза (для дозировки 40 мг) по сравнению со здоровыми пациентами.

Фармакодинамика:

Ингибитор протонного насоса (H+/K+- АТФ-азы). Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя.

Антисекреторная активность

После перорального приема препарата Паитопразол Канон антисекреторный эффект наступает через 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно- кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема.

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса паитопразол имеет большую химическую стабильность при нейтральном значении pH и меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому паитопразол не взаимодействует со многими другими распространенными препаратами.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата;
диспепсия невротического генеза;
детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность в педиатрии не установлены);
злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта;
одновременное применение с атазанавиром;
эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <20 мл/мин);
период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко - агранулоцитоз;
очень редко - лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы:
очень редко - анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок.

Нарушения психики:
нечасто - нарушения сна;
редко - депрессия, галлюцинации, дезориентация, помутнение сознания, особенно у пациентов предрасположенных к этому, а также усиление данных симптомов в случае, если у пациентов они ранее наблюдались.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто - головная боль;
нечасто - головокружение;
редко- дисгевзия.

Нарушение со стороны органа зрения:
нечасто - нарушение зрения (затуманенное зрение).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - боль в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм;
нечасто - тошнота/рвота;
редко - сухость во рту.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
очень редко - тяжелое повреждение паренхимы печени, приводящее к желтухе с печеночной недостаточностью или без нее.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - зуд и кожная сыпь;
очень редко - крапивница, ангионевротический отек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, синдром Лайелла, фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
редко - артралгия;
очень редко - миалгия.

Нарушение со стороны обмена веществ:
редко - гиперлипидемия, изменения массы тела;
частота неизвестна - гипонатриемия, гипомагниемия.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
очень редко - интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
редко - гинекомастия.

Общие расстройства:
нечасто - слабость, утомляемость и недомогание;
очень редко - периферические отеки, повышение температуры тела.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая и не разламывая, запивая небольшим количеством жидкости, перед едой, обычно перед завтраком. При двукратном приеме вторую дозу препарата рекомендуется принимать перед ужином.

Частота приема препарата, коррекция дозы и продолжительность курса лечения определяются лечащим врачом, в зависимости от показаний.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C.