Инструкция по применению
Описание:
НПВС.
Состав:
Состав на ампулу (2 мл):
действующее вещество: декскетопрофен трометамол - 73,8 мг, в пересчете на декскетопрофен 50 мг;
вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.
Показания к применению:
Симптоматическое лечение острой боли сильной и средней интенсивности (например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральной терапии.
Фармакокинетика:
Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (Стах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении.
Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что Сшах и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата.
Метаболизм и выведение. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки. Период полувыведения (Тш) декскетопрофена трометамола составляет 1-2,7 ч.
Фармакодинамика:
Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2a и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибируюшее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, или другим НПВП, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. «Состав»);
- развитие у пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП);
- фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе;
- желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;
- хроническая диспепсия;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
- желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);
- болезнь Крона, неспецифический язвенный колит;
- тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда - Пью);
- активное заболевание печени;
- прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- хроническая болезнь почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] <59 мл/мин/ 1,73 м2);
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- период до и после проведения коронарного шунтирования;
- геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции;
- тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);
- детский возраст до 18 лет;
- беременность и период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко: отек гортани.
Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны нервной системы
Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость.
Редко: парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).
Со стороны психики
Нечасто: бессонница, ощущение беспокойства.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Очень редко: шум в ушах.
Со стороны органа зрения
Очень редко: нечеткое зрение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов.
Редко: повышение артериального давления.
Очень редко: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы
Редко: брадипноэ.
Очень редко: бронхоспазм, одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея.
Нечасто: гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм.
Редко: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация.
Очень редко: поражение поджелудочной железы.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов (ACT и АЛТ).
Очень редко: поражение печени.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: полиурия, острая почечная недостаточность.
Очень редко: нефрит или нефротический синдром.
Со стороны репродуктивной системы
Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Редко: боль в спине.
Со стороны кожи и подкожных тканей:
Нечасто: кожная сыпь.
Редко: крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение.
Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.
Со стороны обмена веществ:
Редко: анорексия.
Общие нарушения:
Нечасто: повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание.
Очень редко: периферические отеки.
Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).
Способ приготовления или применения:
Препарат ДЕКСОНАЛ® предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат ДЕКСОНАЛ® можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах.
Препарат ДЕКСОНАЛ® предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.