Дексонал

Инструкция по применению

Описание:

НПВС.

Состав:

Состав на ампулу (2 мл): действующее вещество: декскетопрофен трометамол - 73,8 мг, в пересчете на декскетопрофен 50 мг; вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый) 95 %, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М, вода для инъекций.

Показания к применению:

Симптоматическое лечение острой боли сильной и средней интенсивности (например, при послеоперационной боли, боли в пояснице и почечной колике) при нецелесообразности пероральной терапии.

Фармакодинамика:

Декскетопрофена трометамол, трометаминовая соль S-(+) энантиомера пропионовой кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия декскетопрофена связан с уменьшением синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Препарат ингибирует превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые продуцируют простагландины PGE1, PGE2, PGF2a и PGD2, а также простациклин PGI2 и тромбоксаны (ТхА2 и ТхВ2). Кроме того, ингибирование синтеза простагландинов может влиять на другие медиаторы воспаления, такие как кинины, обеспечивая не только прямое, но и опосредованное действие. Ингибируюшее действие декскетопрофена в отношении активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

Фармакокинетика:

Всасывание. Максимальная концентрация в сыворотке (Стах) после внутримышечного введения декскетопрофена трометамола достигается в среднем через 20 мин (10-45 мин). Площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) после однократного введения в дозе 25-50 мг пропорциональна дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Распределение. Для декскетопрофена трометамола характерен высокий уровень связывания с белками плазмы крови (99 %). Среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. Фармакокинетические исследования многократного введения препарата показали, что Сшах и AUC после последнего внутримышечного или внутривенного введения не отличаются от показателей после его однократного введения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции препарата. Метаболизм и выведение. После введения декскетопрофена в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) в организме человека. Главным путем выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с последующим выведением через почки. Период полувыведения (Тш) декскетопрофена трометамола составляет 1-2,7 ч.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к декскетопрофену, или другим НПВП, или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата (см. «Состав»); - развитие у пациентов приступа астмы, бронхоспазма, острого ринита или появление носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека в случаях применения препаратов с аналогичным действием (например, ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП); - фотоаллергические или фототоксические реакции в период лечения кетопрофеном или фибратами в анамнезе; - желудочно-кишечные кровотечения, язвы или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП; - хроническая диспепсия; - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта; - желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние); - болезнь Крона, неспецифический язвенный колит; - тяжелые нарушения функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда - Пью); - активное заболевание печени; - прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; - хроническая болезнь почек (скорость клубочковой фильтрации [СКФ] <59 мл/мин/ 1,73 м2); - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - период до и после проведения коронарного шунтирования; - геморрагический диатез и другие нарушения коагуляции; - тяжелое обезвоживание (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости); - детский возраст до 18 лет; - беременность и период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы Редко: отек гортани. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, головокружение, сонливость. Редко: парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки). Со стороны психики Нечасто: бессонница, ощущение беспокойства. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения Нечасто: вертиго. Очень редко: шум в ушах. Со стороны органа зрения Очень редко: нечеткое зрение. Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов. Редко: повышение артериального давления. Очень редко: тахикардия, снижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы Редко: брадипноэ. Очень редко: бронхоспазм, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея. Нечасто: гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм. Редко: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация. Очень редко: поражение поджелудочной железы. Со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: гепатит, повышение активности "печеночных" ферментов (ACT и АЛТ). Очень редко: поражение печени. Со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: полиурия, острая почечная недостаточность. Очень редко: нефрит или нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы Редко: у женщин - нарушение менструального цикла, у мужчин - преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении. Со стороны опорно-двигательного аппарата Редко: боль в спине. Со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожная сыпь. Редко: крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение. Очень редко: тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд. Со стороны обмена веществ: Редко: анорексия. Общие нарушения: Нечасто: повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание. Очень редко: периферические отеки. Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Способ приготовления или применения:

Препарат ДЕКСОНАЛ® предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Рекомендуемая доза для взрослых: 50 мг каждые 8-12 ч. При необходимости возможно повторное введение препарата с 6-часовым интервалом. Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При послеоперационной боли средней и сильной интенсивности при наличии показаний препарат ДЕКСОНАЛ® можно применять в сочетании с опиоидными анальгетиками в рекомендуемых для взрослых дозах. Препарат ДЕКСОНАЛ® предназначен для краткосрочного (не более 2-х дней) применения в период острого болевого синдрома. В дальнейшем возможен перевод пациента на пероральные анальгетики.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.