Транексамовая кислота

Инструкция по применению

Описание:

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза - ингибитор перехода плазминогена в плазмин.

Состав:

ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА, 250 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Каждая таблетка содержит 250 мг транексамовой кислоты.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая тип 101, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), тальк, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.
Вспомогательными веществами для оболочки таблетки являются: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, тальк.

Показания к применению:

Препарат ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА применяют у взрослых и детей 3 лет и старше для краткосрочного лечения кровотечении при:
операциях на предстательной железе (простатэктомии);
операциях на мочевом пузыре;
аномальных маточных кровотечениях (АМК);
носовом кровотечении;
операциях на шейке матки (конизации);
травматическом кровоизлиянии в переднюю камеру глаза (гифеме).
Также препарат применяется у взрослых и детей 3 лет и старше:
для предупреждения и остановки кровотечений при удалении зуба и других малых операциях у пациентов с гемофилией (наследственным нарушением свертывания крови);
для остановки кровотечений у беременных;
для профилактики обострений наследственного ангионевротического отека (редкого заболевания, при котором возникают плотные отеки на лице или других участках тела).

Фармакокинетика:

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0,5–2 г — 30–50%. Tmax при приеме внутрь 0,5; 1 и 2 г — 3 ч, Cmax — 5; 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение — спинномозговая жидкость, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения — 9–12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе — 3 ч (для раствора для в/в введения — 2 ч). Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — гломерулярная фильтрация) — более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика:

Транексамовая кислота — антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии), а также противовоспалительным, противоаллергическим, противоинфекционным и противоопухолевым действиями за счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях. В эксперименте подтверждена собственная анальгетическая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгетической активности опиатов.

Противопоказания:

Аллергия на транексамовую кислоту или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
тяжелое нарушение функции почек;
есть или было ранее образование тромбов (сгустков крови) в сосудах (тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз внутричерепных сосудов и др.) и Вы не получаете лечение препаратами, снижающими свертывание крови (антикоагулянты);
нарушение свертывания крови, называемое коагулопатией потребления (гипокоагуляционная стадия синдрома диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром));
были судороги;
нарушилось восприятие цвета;
кровоизлияние в оболочки головного мозга;
ребенок, которому планируется давать препарат, не достиг 3-летнего возраста.

С осторожностью:
Перед приемом препарата ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА проконсультируйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Сообщите врачу до начала приема препарата, если у Вас:
кровь в моче или заболевание почек (в мочевых путях может образоваться тромб, который нарушит отток мочи и вызовет нарушение функции почек);
наследственные или приобретенные состояния, при которых повышен риск развития тромбоза, включая тромбофилию; тромбоэмболия у родителей, братьев или сестер;
синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (состояние, при котором образуются множественные тромбы);
кровь в полостях, например в плевральной полости, полостях суставов и мочевых путях;
нерегулярные менструации;
назначено лечение препаратами, снижающими свертывание крови (антикоагулянты); Вы должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения нарушений свертывания крови;
назначено лечение препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации (протромбиновый комплекс) или антиингибиторный коагулянтный комплекс;
возраст младше 15 лет, и Вы собираетесь принимать препарат для лечения маточного кровотечения (опыт приема препарата у подростков ограничен);
принимаете противозачаточные таблетки (комбинированные пероральные контрацептивы), так как повышается риск венозных тромбоэмболических осложнений и артериальных тромбозов.

Если у Вас наследственный ангионевротический отек, то перед началом лечения необходима консультация офтальмолога (определение остроты зрения, цветного зрения, состояния глазного дна). В процессе лечения Вам следует регулярно проходить офтальмологическое обследование (включающее оценку остроты зрения и цветовосприятия, осмотр глазного дна щелевой лампой, измерение внутриглазного давления, оценку полей зрения). При возникновении нарушений зрения на фоне лечения транексамовой кислотой, прекратите прием препарата и обратитесь к врачу. Если планируется длительный прием транексамовой кислоты, то необходим регулярный лабораторный контроль функции печени.

Побочные действия:

Подобно всем лекарственным препаратам препарат TPАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При возникновении следующих нежелательных реакций прекратите прием препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью:
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000)
судороги;
нарушение зрения, в т. ч. нарушение цветового восприятия, тромбоз сосудов сетчатки;
закупорка сосудов тромбом (тромбоэмболические осложнения), выраженное снижение артериального давления.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000)
затруднение дыхания, жар, боль в груди, слабость, головокружение, предобморочное состояние, страх смерти, бледность, снижение артериального давления (могут быть проявлениями тяжелой аллергической реакции - анафилактического шока).
Частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно):
резкое ухудшение самочувствия, боль в сердце, резкая головная боль, кашель, хрипящее дыхание, отек одной или обеих ног, бледность, потливость, быстрое и нерегулярное сердцебиение, слабый пульс, головокружение, снижение артериального давления, обморок (могут быть проявлениями следующих состояний: острый инфаркт миокарда, тромбоз церебральных артерий, тромбоз сонных артерий, инсульт, тромбоз глубоких вен ног, тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз почечной артерии с развитием кортикального некроза и острой почечной недостаточности, окклюзия аортокоронарного шунта, тромбоз центральной артерии и вены сетчатки).
Другие возможные нежелательные реакции, которые могут наблюдаться при приеме препарата ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10)
тошнота, рвота, диарея (симптомы проходят при снижении дозы).
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000)
кожные аллергические реакции, кожный зуд, сыпь (аллергический дерматит);
головокружение.
Очень редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 10 000)
закупорка тромбом артерии или вены (артериальные и венозные тромбозы различной локализации).

Способ приготовления или применения:

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
При краткосрочном лечении кровотечений, обусловленных повышенным фибринолизом
Рекомендуемая стандартная доза транексамовой кислоты составляет 15-25 мг/кг массы тела, в среднем по 1000-1500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии и оперативных вмешательствах на мочевом пузыре
Рекомендуемая доза составляет 1000 мг за 6 ч до операции, затем по 1000 мг 3-4 раза в сутки до исчезновения макрогематурии. Не рекомендуется принимать препарат более 2 недель после оперативного вмешательства.
При аномальном маточном кровотечении
Рекомендуемая доза составляет по 1000 мг 3 раза в сутки до прекращения меноррагии, но не более 4 суток. При профузном кровотечении доза препарата может быть увеличена, при этом общая суточная доза не должна превышать 4000 мг. Лечение транексамовой кислотой не следует начинать до возникновения менструального кровотечения. В клинических исследованиях транексамовая кислота не применялась более трех менструальных циклов подряд.
При рецидивирующих носовых кровотечениях
Рекомендуемая доза составляет по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
После операции конизации шейки матки
Рекомендуемая доза составляет по 1500 мг 3 раза в сутки в течение 12 дней после операции.
При травматической гифеме
Рекомендуемая доза составляет по 1000-1500 мг 3 раза в сутки (целевая доза 25 мг/кг массы тела) в течение 7 дней.
Пациенты с гемофилией
Препарат назначают внутрь в дозе 25 мг/кг массы тела за 2 ч до экстракции зуба и затем по 1000-1500 мг 3 раза в сутки в течение 6-8 дней. Следует одновременно назначить препараты факторов свертывания крови VIII или IX.
При наследственном ангионевротическом отеке
Рекомендуемая доза составляет по 1000-1500 мг 2- 3 раза в день. Если пациент может предвидеть обострение заболевания, препарат можно принимать с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов. В остальных случаях препарат следует принимать постоянно.
При кровотечениях при беременности
Рекомендуемая доза составляет по 250-500 мг 3-4 раза в сутки до полной остановки кровотечения.
При нарушениях функции почек
Если у Вас имеются нарушения функции почек, Ваш лечащий врач подберет Вам другую схему лечения транексамовой кислотой.
Применение у детей и подростков
У детей транексамовая кислота назначается из расчета 25 мг/кг массы тела 2-3 раза в сутки.
Путь и (или) способ введения
Препарат необходимо принимать внутрь, независимо от приема пищи.
Продолжительность терапии
Средняя продолжительность курса лечения - 7 дней. Принимайте препарат в течение времени, рекомендованного Вашим врачом.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 30 °C