Ропивабин

Инструкция по применению

Описание:

Местноанестезирующее средство.

Состав:

Активное вещество:Ропивакаина гидрохлорид.

Показания к применению:

В концентрации 2 мг/мл ропивакаин применяют по следующим показаниям:
Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет:
продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;
продленная блокада периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекций (при послеоперационной боли).
Купирование острого болевого синдрома у детей от 1 года до 12 лет (включительно):
однократная и продленная блокада периферических нервов.
У новорожденных и детей до 12 летнего возраста (включительно):
каудальная эпидуральная блокада;
продленная эпидуральная инфузия.
В концентрации 5 мг/мл ропивакаин применяют по следующим показаниям:
Анестезия при хирургических вмешательствах у взрослых и детей старше 12 лет:
интратекальная блокада.
Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:
блокада периферических нервов у детей с 1 года до 12 лет включительно.
В концентрации 7,5 мг/мл и 10 мг/мл ропивакаин применяют у взрослых и детей старше 12 лет по следующем показаниям:
Анестезия при хирургических вмешательствах:
эпидуральная блокада при хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение;
блокада крупных нервов и нервных сплетений;
блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия.
Внутрисуставная инъекция при артроскопии коленного сустава.

Фармакокинетика:

Концентрация ропивакаина в плазме зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика - линейная, максимальная концентрация (Стах) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер, (Т1/2) для каждой из фаз составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Та после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением. Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, Та - 1,8 ч. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Длительное эпидуральное введение ропивакаина после хирургических операций приводит к повышению концентрации препарата в плазме, что обусловлено увеличением концентрации кислых гликопротеинов в крови, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.
Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Связь с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.
Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом путем ароматического гидроксилирования. Основные метаболиты: 3-гидроксиропивакаин: 4-гидроксиропивакаин, N-дезалкилированные метаболиты и 4-гидроксидезалкилированный ропивакаин. 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный и неконъюгированный) обнаруживается в плазме. 3-гидрокси- и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием по сравнению с ропивакаином. После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой (лишь 1% в неизмененном виде). Около 37% 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой (в основном в конъюгиро.ванной форме).
1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде метаболитов: 4-гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4-гидроксидезалкилированного ропивакаина. Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.

Фармакодинамика:

Ропивакаин - первый местный анестетик амидного типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы ропивакаина применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы ропивакаина обеспечивают анальгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком.
На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина (адреналина) не влияет. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.
Как и другие местные анестетики может оказывать влияние на другие возбудимые клеточные мембраны (например, в головном мозге и миокарде). Если избыточное количество местного анестетика достигает системного кровотока за короткий промежуток времени, возможно, проявление признаков системной токсичности.
Признаки токсичности со стороны центральной нервной системы предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, так как наблюдаются при более низких концентрациях ропивакаина в плазме крови (см. раздел "Передозировка").
Прямое действие местных анестетиков на сердце включает замедление проводимости, отрицательный изотропный эффект и, при выраженной передозировке, аритмии и остановку сердца. Внутривенное введение высоких доз ропивакаина приводит к таким же эффектам на сердце.
Внутривенные инфузии ропивакаина здоровым добровольцам показали его хорошую переносимость.
Непрямые сердечно-сосудистые эффекты (снижение артериального давления, брадикардия), которые могут возникать послед эпидурального введения ропивакаина, обусловлены возникающей систематической блокадой.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или вспомогательным веществам препарата.
Повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа.
Необходимо учитывать общие противопоказания для каждого конкретного вида анестезии, независимо от используемого анестетика.
Препарат противопоказан для внутривенной регионарной анестезии, "большой" блокады у пациентов с гиповолемией и парацервикальной анестезии в акушерстве.
В концентрации 5 мг/мл и выше ропивакаин имеет следующие противопоказания:
Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применение ропивакаина у детей младше 1-го года, а также интратекальное введение препарата.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы:часто - парестезия, головокружение, головная боль;нечасто - беспокойство, симптомы токсического действия на центральную нервную систему (судороги, большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, дизартрия, онемение языка, нарушения зрения, шум в ушах, гиперакузия, тремор, мышечные подергивания), гипестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:очень часто - снижение артериального давления (гипотензия)*;часто - брадикардия, тахикардия, повышение артериального давления;нечасто - обморок;редко - аритмии, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы:нечасто - одышка, затрудненное дыхание.
Со стороны пищеварительной системы:очень часто - тошнота; часто - рвота**.
Со стороны мочеполовой системы:часто - задержка мочеиспускания.
Аллергические реакции:редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница.
Прочие:часто - боль в спине, озноб, гипертермия;нечасто - гипотермия.
* Гипотония встречается у детей часто.
** Рвота встречается очень часто.

Способ приготовления или применения:

Препарат применяется для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С.(не замораживать)
Хранить в недоступном для детей месте.