Инструкция по применению
Описание:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Состав:
Действующее вещество: кетопрофен.1 мл раствора содержит 50 мг кетопрофена.1 ампула (2 мл) содержит 100 мг кетопрофена.
Вспомогательные вещества:Пропиленгликоль.Этанол (спирт этиловый) 96 %.Бензиловый спирт.1 М раствор натрия гидроксида.Вода для инъекций
Показания к применению:
Препарат Кетопрофен-АКОС показан к применению у взрослых и детей старше 15 лет для терапии:
ревматоидного артрита; серонегативного артрита: анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), псориатического артрита, реактивного артрита (синдром Рейтера);
подагры, псевдоподагры;
остеоартрита;
мигрени;
радикулита;
внесуставных проявлений ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);
посттравматического и послеоперационного болевого синдрома;
болевого синдрома при онкологических заболеваниях;
альгодисменореи.
Фармакокинетика:
Абсорбция
При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90 %.
При однократном внутримышечном введении 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в плазме крови через 15 мин после инъекции, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы. Распределение
Кетопрофен на 99 % связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50 % от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, а в плазме крови - 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее.
Равновесная концентрация кетопрофена достигается в крови через 24 ч после его приема. У пациентов пожилого возраста равновесная концентрация достигалась через 8,7 ч и составляла 6,3 мкг/мл.
После однократного внутримышечного введения 100 мг кетопрофена препарат обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин. Биотрансформация
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. Элиминация
Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80 % кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (более 90 %) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10 % - через кишечник.
Фармакокинетическая-фармакодинамическая зависимость Почечная недостаточность.У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Тт увеличивается на 1 ч. Печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может аккумулироваться в тканях; таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов со сниженной функцией почек.
Фармакодинамика:
Кетопрофен-АКОС - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Кетопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ, а также к салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, дивертикулит в стадии обострения;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе геморрагический диатез);
тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
декомпенсированная сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном шунтировании;
цереброваскулярные и другие активные кровотечения;
детский возраст (до 15 лет);
беременность в сроке более 20 недель;
период грудного вскармливания. При внутримышечном введении:
нарушение гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов.
Побочные действия:
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - геморрагическая анемия; частота неизвестна - агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения метаболизма и питания: частота неизвестна - гипонатриемия. гипокалиемия .Психические нарушения: частота неизвестна - спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение,сонливость; частота неизвестна - асептический менингит, судороги, вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - нечеткость зрения .
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: редко - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: частота неизвестна - сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - повышение артериального давления, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - обострение бронхиальной астмы; частота неизвестна - бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, рвота; нечасто - запор, диарея, гастрит; редко - пептическая язва, стоматит; частота неизвестна - желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, панкреатит. Желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке и редкие случаи колита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина вследствие развития нарушений, вызванных гепатитом.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: частота неизвестна - острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром. Задержка жидкости/натрия в организме с возможным развитием отеков и гиперкалиемии. Органическое поражение почек, способное вызывать острую почечную недостаточность: сообщалось о единичных случаях острого тубулярного и папиллярного некроза.
Общие нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки; частота неизвестна - боль и ощущение жжения в месте введения, реакции в месте введения, в т. ч. ливедоидная васкулопатия, известная как синдром Николау.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта)
Способ приготовления или применения:
Способ применения
Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Взрослые и дети старше 15 лет. Внутривенно, внутримышечно.
Внутримышечное введение
Рекомендуемая доза при внутримышечном введении составляет 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-3 дня. При необходимости дальнейшую терапию кетопрофеном продолжают с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, суппозитории). Внутривенное введение
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Продолжительность инфузии должна составлять от 0,5 до 1 ч. Внутривенный способ введения следует применять не более 48 ч.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы ) кетопрофена, разведенных в 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, вводится в течение 0,5-1 ч. Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена, разведенных в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, глюкоза), вводится в течение 8 часов. Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10-20 мг морфина и 100-200 мг кетопрофена разводят в 500 мл
инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида или лактатсодержащий раствор Рингера). При необходимости парентеральное введение препарата Кетопрофен-АКОС можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Специальные меры предосторожности
Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка. Инфузионные флаконы следует обернуть черной бумагой или алюминиевой фольгой, поскольку кетопрофен чувствителен к свету.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития тяжелых последствий нежелательных реакций.
Рекомендуется начинать применение кетопрофена у пациентов пожилого возраста с минимальной дозы препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу.
Почечная недостаточность
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано .
Печеночная недостаточность
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью и пониженным содержанием сывороточного альбумина дозу кетопрофена следует снизить.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано.
Дети
Препарат Кетопрофен-АКОС не показан к применению у детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Каталог товаров
