Дортимол Антиглау ЭКО

Инструкция по применению

Описание:

Противоглаукомный препарат.

Состав:

На 1 мл:

Действующие вещества: дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг (в пересчете на дорзоламид 20,00 мг); тимолола малеат 6,83 мг (в пересчете на тимолол 5,0 мг).

Вспомогательные вещества: гиэтеллоза, маннитол, натрия цитрат, натрия гидроксид (в виде 10% водного раствора), вода высокоочищенная.

Показания к применению:

Для лечения повышенного внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме или псевдоэксфолиативной глаукоме при недостаточной эффективности монотерапии.

Фармакокинетика:

Дорзоламид
Абсорбция и распределение
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая чрезвычайно низкие концентрации свободною препарата в плазме. Связь с белками плазмы - около 33%.
Метаболизм и выведение
В результате метаболизма трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I типа. Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается главным образом с карбоангидразой I типа. Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После прекращения применения препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, затем выведение замедляется. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 4 мес.
При приеме дорзоламида внутрь с целью моделирования максимального системного воздействия во время его местного применения, равновесного состояния удалось достичь через 13 недель. При этом в плазме крови практически не было обнаружено свободног о дорзоламида или его метаболитов. Ингибирование карбоангидразы эритроцитов было недостаточным для того, чтобы достичь фармакологического действия на функцию почек и дыхания. Схожие фармакологические результаты наблюдались при длительном местном применении дорзоламида. Тем не менее, у некоторых пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренсом креатинина 30-60 мл/мин) были выявлены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, однако, это не имело клинического значения.
Тимолол
При местном применении тимолол проникает в системный кровоток. Концентрация тимо-лола в плазме крови изучалась у 6 пациентов при местном применении тимолола в форме 0.5 % глазных капель 2 раза/сут. Средняя максимальная концентрация (Сmах) после применения утром составила 0.46 нг/мл, после применения днем - 0.35 нг/мл.

Фармакодинамика:

Лекарственный препарат Дорзопт Плюс содержит два действующих вещества: дорзоламид и тимолол, каждый из которых уменьшает повышенное внутриглазное давление за счет снижения секреции внутриглазной жидкости. Совместное действие этих веществ в составе комбинированного препарата Дорзопт Плюс приводит к более выраженному снижению внутриглазного давления.
Дорзоламид - селективный ингибитор карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости, предположительно за счет уменьшения образования ионов гидрокарбоната, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости.
Тимолол - неселективный бета-адреноблокатор. Хотя точный механизм действия тимолола в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования внутриглазной жидкости, а также незначительное усиление ее оттока.
Снижение внутриглазного давления наступает через 20 мин после инсталляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается не менее 24 ч.

Противопоказания:

Гиперреактивность дыхательных путей, бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.

- Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.

- Тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.

- Дистрофические процессы в роговице.

- Беременность и период кормления грудью.

- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

- Детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточной изученностью эффективности и безопасности).

Побочные действия:

Препарат в целом хорошо переносится. В клинических исследованиях побочных эффектов, свойственных исключительно этому комбинированному препарату, не наблюдалось. Побочные реакции ограничивались уже известными побочными эффектами дорзоламида гидрохлорида и/или тимолола малеата. В целом системные побочные эффекты были слабо выражены и не приводили к отмене препарата. В клинических исследованиях препарат назначался 1035 пациентам. Приблизительно у 2,4% пациентов препарат был отменен в связи с местными побочными реакциями со стороны глаза. Приблизительно у 1,2% препарат был отменен из-за местных аллергических реакций. Среди наиболее частых побочных эффектов имели место чувство жжения или зуда в глазу, искажение вкуса, эрозии роговицы, инъекции конъюнктивы, нечеткость зрения, слезотечение.

В пострегистрационный период наблюдения отмечались следующие нежелательные явления: одышка, дыхательная недостаточность, контактный дерматит, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, отслойка хориоидальной оболочки глаза, тошнота, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Зарегистрированы случаи отека и необратимого разрушения роговицы у пациентов с хроническими дефектами роговицы и/или перенесших внутриглазную хирургическую операцию.

Известны следующие возможные побочные эффекты компонентов препарата:

Способ приготовления или применения:

Дортимол Антиглау ЭКО применяют по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 2 раза в день.

В случае если Дортимол Антиглау ЭКО назначается в качестве замены другого офтальмологического препарата для лечения глаукомы, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом Дортимол Антиглау ЭКО.

В случае совместного использования с другим местным офтальмологическим препаратом Дортимол Антиглау ЭКО следует применять с интервалом не менее 10 минут.

При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 минуты после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции, что может привести к усилению местного действия.

Дортимол Антиглау ЭКО представляет собой стерильный раствор, поэтому пациенты должны быть проинструктированы, как правильно пользоваться флаконом.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.