Ропивакаин

Инструкция по применению

Описание:

Местноанестезирующее средство.

Состав:

Действующее вещество:
Ропивакаина гидрохлорида моногидрат 2,115 мг.
Натрия хлорид 8,6 мг
Натрия гидроксида раствор 1 М или
Хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH 4,0-6,0
Вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению:

В концентрации 2 мг/мл Ропивакаин применяют по следующим показаниям: Купирование острого болевого синдрома у взрослых и детей старше 12 лет:
продленная эпидуральная инфузия или периодическое болюсное введение, например, для устранения послеоперационной боли или обезболивания родов;
блокада отдельных нервов и инфильтрационная анестезия;
продленная блокада периферических нервов путем инфузии или болюсных инъекций (при послеоперационной боли).
Купирование острого болевого синдрома у детей от 1 года до 12 лет (включительно):
однократная и продленная блокада периферических нервов.
У новорожденных и детей до 12-летнего возраста (включительно):
каудальная эпидуральная блокада;
продленная эпидуральная инфузия.

Фармакокинетика:

Концентрация ропивакаина в плазме зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика - линейная, максимальная концентрация (Стах) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер, (Т1/2) для каждой из фаз составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Та после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением. Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, Та - 1,8 ч. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Длительное эпидуральное введение ропивакаина после хирургических операций приводит к повышению концентрации препарата в плазме, что обусловлено увеличением концентрации кислых гликопротеинов в крови, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.
Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Связь с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.
Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом путем ароматического гидроксилирования. Основные метаболиты: 3-гидроксиропивакаин: 4-гидроксиропивакаин, N-дезалкилированные метаболиты и 4-гидроксидезалкилированный ропивакаин. 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный и неконъюгированный) обнаруживается в плазме. 3-гидрокси- и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием по сравнению с ропивакаином. После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой (лишь 1% в неизмененном виде). Около 37% 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой (в основном в конъюгиро.ванной форме).
1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде метаболитов: 4-гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4-гидроксидезалкилированного ропивакаина. Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.

Фармакодинамика:

Ропивакаин - местный анестетик амидиого типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Высокие дозы ропивакаина применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах, низкие дозы препарата обеспечивают анальгезию (сенсорный блок) с минимальным и не прогрессирующим моторным блоком. На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, добавление эпинефрина не влияет. Обратимо блокируя потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам.

Противопоказания:

Г иперчувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ или другим местным анестетикам амидного типа.
Необходимо учитывать общие противопоказания для каждого конкретного типа анестезии, независимо от используемого анестетика.
Препарат Ропивакаин противопоказан для внутривенной регионарной анестезии, «большой» блокады, у пациентов с гиповолемией и парацервикальной анестезией в акушерстве.

Побочные действия:

Побочные эффекты, присущие местным анестетикам
Со стороны центральной и периферической нервной системы: возможны нейропатия и нарушение функции спинного мозга (синдром передней спинномозговой артерии, арахноидит, синдром конского хвоста), обычно связаны с техникой проведения регионарной анестезии, а не с действием препарата. В результате случайного интратекального введения эпидуральной дозы может произойти полный спинальный блок. Возможны серьезные осложнения при системной передозировке и непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата. Острая системная токсичность: Ропивакаин может вызывать острые системные токсические реакции при использовании высоких доз или при быстром повышении его концентрации в крови при случайном внутрисосудистом введении препарата либо его передозировке .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - снижение АД*; часто -брадикардия. тахикардия, повышение АД; нечасто - обморок; редко - аритмия, остановка сердца.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): очень часто - тошнота; часто - рвота**.
Со стороны нервной системы: часто - парестезия, головокружение, головная боль; нечасто - беспокойство, симптомы токсичности со стороны ЦНС (судороги, большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, дизартрия, онемение языка, нарушения зрения, звон в ушах, гиперакузия. тремор, мышечные подергивания)***, гипестезия.
Со стороны мочеполовой системы: часто - задержка мочеиспускания.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, затрудненное дыхание.
Общие: часто - боль в спине, озноб, повышение температуры тела; нечасто - гипотермия; редко - аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница).
* Снижение АД встречается у детей часто. ** Рвота встречается у детей очень часто.
*** Данные симптомы обычно связаны со случайным внутрисосудистым введением,передозировкой или быстрой абсорбцией.

Способ приготовления или применения:

Раствор препарата Ропивакаин представляет собой стерильный изотонический водный раствор, не содержит консервантов и предназначен только для однократного применения. Применяется для эпидуральной, спинальной, инфильтрационной и проводниковой анестезии.
Ропивакаин должен использоваться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии, или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С.(не замораживать)
Хранить в недоступном для детей месте.