Ропивакаин

Инструкция по применению

Описание:

Местноанестезирующее средство.

Состав:

Действующее вещество:
Ропивакаина гидрохлорида моногидрат 10,58 мг.
в пересчете на ропивакаина гидрохлорид 10 м
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 7,1 мг
Натрия гидроксида раствор 1 М или
Хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH 4,0-6,0
Вода для инъекций до 1 мл.

Показания к применению:

Анестезия при хирургических вмешательствах у взрослых и детей старше 12 лет:
Интратекальная блокада
Купирование острого болевого синдрома в педиатрии:
Блокада периферических нервов у детей с 1 года до 12 летнего возраста включительно.

Фармакокинетика:

Концентрация ропивакаина в плазме зависит от дозы, пути введения и степени васкуляризации области инъекции. Фармакокинетика - линейная, максимальная концентрация (Стах) пропорциональна введенной дозе. После эпидурального введения ропивакаин полностью абсорбируется в кровь. Абсорбция носит двухфазный характер, (Т1/2) для каждой из фаз составляет, соответственно, 14 мин и 4 ч. Замедление элиминации ропивакаина определяется медленной абсорбцией, что объясняет более длительный Та после эпидурального введения по сравнению с внутривенным введением. Общий плазменный клиренс ропивакаина - 440 мл/мин, плазменный клиренс несвязанного вещества - 8 л/мин, почечный клиренс - 1 мл/мин, объем распределения в равновесном состоянии - 47 л, показатель печеночной экстракции около 0,4, Та - 1,8 ч. Ропивакаин интенсивно связывается с белками плазмы крови (главным образом с альфа1-кислыми гликопротеинами), несвязанная фракция ропивакаина составляет около 6%. Длительное эпидуральное введение ропивакаина после хирургических операций приводит к повышению концентрации препарата в плазме, что обусловлено увеличением концентрации кислых гликопротеинов в крови, при этом концентрация несвязанной, фармакологически активной формы ропивакаина в плазме меняется в гораздо меньшей степени, чем общая концентрация ропивакаина.
Ропивакаин хорошо проникает через плацентарный барьер с быстрым достижением равновесия по несвязанной фракции. Связь с белками плазмы крови у плода меньше, чем у матери, что приводит к более низким концентрациям препарата в плазме плода по сравнению с общей концентрацией препарата в плазме крови матери.
Ропивакаин активно метаболизируется в организме, главным образом путем ароматического гидроксилирования. Основные метаболиты: 3-гидроксиропивакаин: 4-гидроксиропивакаин, N-дезалкилированные метаболиты и 4-гидроксидезалкилированный ропивакаин. 3-гидроксиропивакаин (конъюгированный и неконъюгированный) обнаруживается в плазме. 3-гидрокси- и 4-гидроксиропивакаин обладают более слабым местноанестезирующим действием по сравнению с ропивакаином. После внутривенного введения 86% ропивакаина выводится с мочой (лишь 1% в неизмененном виде). Около 37% 3-гидроксиропивакаина, основного метаболита ропивакаина, выводится с мочой (в основном в конъюгиро.ванной форме).
1-3% ропивакаина выводится с мочой в виде метаболитов: 4-гидроксиропивакаина, N-дезалкилированных метаболитов и 4-гидроксидезалкилированного ропивакаина. Нет данных о рацемизации ропивакаина in vivo.

Фармакодинамика:

Местный анестетик амидногр типа длительного действия, являющийся чистым энантиомером. Обладает как анестезирующим, так и обезболивающим действием. Обратимо блокируя потенциалзависимые №+-каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Высокие концентрации препарата применяются для местной анестезии при хирургических вмешательствах. Попадая в системный кровоток в низких концентрациях, может вызвать сенсорный блок (анальгезию) с минимальным и непрогрессирующим моторным блоком, попадая в избыточных количествах, оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС) и миокард (снижает его возбудимость, автоматизм и проводимость). На длительность и интенсивность блокады, вызванной ропивакаином, эпинефрин практически не влияет.
Признаки токсичности со стороны ЦНС предшествуют признакам токсичности со стороны сердечно-сосудистой системы, т.к. наблюдаются при более низких концентрациях препарата в плазме. Ропивакаин имеет широкий терапевтический диапазон (диапазон между дозами, оказывающими терапевтическое и токсическое действие). В исследованиях in vivo на животных показано, что ропивакаин оказывает меньшее токсическое действие на миокард по сравнению с бупивакаином. Непрямые сердечнососудистые эффекты (артериальная гипотензия, брадикардия) могут возникать после эпидурального введения ропивакаина и обусловлены возникающей симпатической блокадой.
Начало и длительность анестезии препаратом Ропивакаин Каби зависят от концентрации и места введения препарата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу, к любому из вспомогательных веществ или другим местным анестетикам амидного типа.
Также необходимо учитывать общие противопоказания для каждого конкретного вида анестезии, независимо от используемого анестетика.
Препарат Ропивакаин Каби противопоказан для внутривенной регионарной анестезии, «большой» блокады у пациентов с гиповолемией и парацервикальной анестезии в акушерстве.
Ввиду отсутствия достаточного количества клинических наблюдений не рекомендуется применение препарата Ропивакаин Каби у детей младше 1 -го года.

Побочные действия:

Нарушения со стороны нервной системы:Часто:головная боль, парестезия, головокружение;Нечасто: беспокойство, симптомы токсического действия на ЦНС (судороги,
большие судорожные припадки, парестезии в околоротовой зоне, онемение языка, гиперакузия, шум в ушах, нарушения зрения, дизартрия, мышечные подергивания, тремор), гипестезия.
Нарушения со стороны сердца:Очень часто: снижение артериального давления (гипотензия);Часто:брадикардия, тахикардия, повышение артериального давления;Нечасто: обморок;Редко:остановка сердца, аритмии.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:Нечасто: одышка, затрудненное дыхание.Желудочно-кишечные нарушения: Очень часто: тошнота; Часто:рвота.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:Часто:задержка мочеиспускания.Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: боль в спине,гипертермия, ознобы;Нечасто: гипотермия;Редко:аллергические реакции (анафилактические реакции, ангионевротический отек и крапивница).

Способ приготовления или применения:

Препарат применяется для периневрального введения (спинальной и проводниковой анестезии).
Ропивакаин Каби должен вводиться только специалистами, имеющими достаточный опыт проведения местной анестезии или под их наблюдением, при наличии оборудования и лекарственных препаратов для проведения реанимационных мероприятий. До начала выполнения больших блокад должны быть установлены внутривенные катетеры.
Ропивакаин Каби вводят медленно или путем увеличения вводимых последовательно доз препарата со скоростью 25-50 мг/мин.
Для предотвращения попадания анестетика в сосуд следует обязательно проводить аспирационную пробу до введения и в процессе введения препарата. Случайное внутрисосудистое введение распознается по временному увеличению частоты сердечных сокращений.
Дозу и продолжительность лечения назначает врач.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25°С.(не замораживать)
Хранить в недоступном для детей месте.