Спазмалгон Эффект

Инструкция по применению

Описание:

Анальгезирующее средство (НПВП+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимуляторующее средство+спазмолитическое средство+Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).

Состав:

Действующими веществами являются:дротаверин, кофеин, напроксен, парацетамол, фенирамин
Каждая таблетка содержит: парацетамол 325,0 мг, напроксен 100,0 мг, кофеин 50,0 мг,дротаверина гидрохлорид 40,0 мг, фенирамина малеат 10,0 мг.
Прочими ингредиентам (вспомогательными веществами) являются:целлюлоза микрокристаллическая (тип 102),крахмал кукурузный прежелатинизированный,гипролоза,кроскармеллоза натрия,лимонная кислота,динатрия эдетат,
аскорбиновая кислота,тальк,магния стеарат,пленочная оболочка Опадрай fx зеленый 65 F210000 (поливиниловый спирт, тальк,макрогол, перламутровый пигмент (алюмосиликат калия Е555 и титана диоксид Е171),полисорбат-80, титана диоксид, индигокармин алюминиевый лак, хинолиновый желтый,алюминиевый лак).

Показания к применению:

СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ принимается у пациентов старше 18 лет:
болевой синдром различного генеза, включая боли в суставах, мышцах;
при радикулите, альгодисменорее (менструальных болях), невралгии, зубной боли, головной боли (в том числе при головной боли, обусловленной спазмом сосудов головного мозга);
болевой синдром, связанный со спазмом гладкой мускулатуры, в том числе при хроническом холецистите, желчекаменной болезни, постхолецистэктомическом синдроме,почечной колике;
посттравматический и послеоперационный болевой синдром, в том числе сопровождающийся воспалением;
простудные заболевания, сопровождающиеся лихорадочным синдромом (в качестве симптоматической терапии).

Фармакокинетика:

Парацетамол
Характеризуется высокой и быстрой абсорбцией из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) - 0,5-1,5 часа после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная - 15%. Парацетамол равномерно распределяется и проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в большинство тканей организма. Предполагаемый объем распределения составляет 0,95 л/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) - 1,5-2,5 часа. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
Напроксен
Абсорбция из ЖКТ напроксена быстрая и полная. Биодоступность - 95%. Прием пищи практически не влияет ни на полноту, ни на скорость всасывания. ТСmах - 1-2 часа. Связывание с белками плазмы - более 99%. Равновесная концентрация достигается к приему 4-5 доз препарата (2-3 дня). Метаболизируется в печени до диметилнапроксена с участием изофермента CYP2C9. T1/2 - 12-15 часов. Клиренс - 0,13 мл/мин/кг. Выводится почками (98%), 10% из которых - в неизмененном виде; с желчью выводится 0,5-2,5% принятой дозы. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.
Кофеин
Кофеин, входящий в состав препарата, почти полностью и быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Быстро проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, поступает в грудное молоко, выводится (в т.ч. в виде метаболитов) в основном почками около 65-80%. Основные метаболиты - 1-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и ацетилированные производные урацила, небольшое количество кофеина превращается в теофиллин и теобромин. T1/2 - 3,5 часа.
Дротаверин
При пероральном приеме абсорбция дротаверина высокая и быстрая. Биодоступность - 100%. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65% принятой дозы дротаверина. Время достижения Сmах в крови - 45-60 минут. Связывание с белками плазмы - 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. T1/2 - 8-10 часов. Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит - 4'-дезэтилдротаверин, другие метаболиты - 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин. T1/2 - 8-10 часов. За 72 часа практически полностью выводится из организма. В основном (более 50% дротаверина) выводится почками, преимущественно в виде метаболитов, в меньшей степени (около 30%) - с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.
Фенирамин
Максимальная концентрация фенирамина в плазме крови достигается примерно через 1-2,5 часа. T1/2 - 16-19 часов. 70-83% принятой дозы выводится из организма через почки в виде метаболитов или в неизмененном виде.

Фармакодинамика:

Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, спазмолитическое, жаропонижающее действие.
Парацетамол - ненаркотический анальгетик, оказывает жаропонижающее и обезболивающее действие, обусловленное блокадой циклооксигеназы (ЦОГ) в центральной нервной системе (ЦНС) и воздействием на центры боли и терморегуляции.
Напроксен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неселективным подавлением активности ЦОГ, регулирующей синтез простагландинов.
Кофеин - вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца, почек; повышает умственную и физическую работоспособность, способствует устранению утомления и сонливости; увеличивает проницаемость гистогематических барьеров и повышает биодоступность ненаркотических анальгетиков, способствуя тем самым усилению терапевтического эффекта. Оказывает тонизирующее действие на сосуды головного мозга.
Дротаверин - оказывает миотропное спазмолитическое действие, обусловленное ингибированием фосфодиэстеразы IV, действует на гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов.
Фенирамин - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор. Оказывает спазмолитическое и легкое седативное действие, уменьшает явления экссудации, а также усиливает анальгезирующее действие парацетамола и напроксена.

Противопоказания:

Не применяйте препарат, если у Вас:
аллергия на дротаверина гидрохлорид, кофеин, напроксен, парацетамол, фенирамина малеат или на какие-либо другие ингредиенты данного лекарственного препарата;
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения;
желудочно-кишечное кровотечение;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП, например ибупрофен,
кетопрофен);
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелая почечная недостаточность;
угнетение костномозгового кроветворения (снижение функции образования клеток крови);
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования (оперативное восстановление проходимости сосудов сердца);
тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе острый инфаркт миокарда;
пароксизмальная тахикардия (эпизоды учащённого сердцебиения);
частая желудочковая экстрасистолия (внеочередные сокращения сердца);
тяжелая артериальная гипертензия (повышение артериального давления);
гиперкалиемия (увеличение уровня калия в крови);
беременность и период грудного вскармливания;
детский и подростковый возраст до 18 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Перед приемом препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ проконсультируйтесь с лечащим врачом или, работником аптеки, или медицинской сестрой.
СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ следует принимать с осторожностью пациентам с заболеваниями сосудов мозга, сахарным диабетом (нарушение обмена глюкозы),заболеваниями периферических артерий, язвенными поражениями ЖКТ, при почечной и печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, вирусном гепатите,алкогольном поражении печени, доброкачественной гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), эпилепсии (неврологическое заболевание с повторными судорожными припадками и изменениями личности), при склонности к судорожным припадкам, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, пациентов пожилого возраста.
Следует избегать одновременного применения препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ с другими средствами, содержащими парацетамол и/или другие НПВП, в том числе со средствами для облегчения симптомов «простуды», гриппа и заложенности носа.
При применении препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ более 5-7 дней следует контролировать показатели периферической крови и функциональное состояние печени.
Парацетамол искажает результаты лабораторных исследований содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.
При необходимости определения 17-кетостероидов СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ следует отменить за 48 ч до исследования. Следует учитывать, что напроксен увеличивает время кровотечения.
Влияние кофеина на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
Алкоголь
В период лечения препаратом следует воздержаться от приема алкоголя. Совместный прием увеличивает риск поражения печени и поджелудочной железы, усиливается токсическое действие на центральную нервную систему (ЦНС).
Дети и подростки
Не давайте препарат детям в возрасте до 18 лет вследствие риска вероятной небезопасности

Побочные действия:

Прекратите прием СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ и немедленно обратитесь к врачу, если у Вас возникнут какие-либо из следующих симптомов: кожная сыпь, зуд, крапивница,ангионевротический отек. Эти симптомы могут быть признаками аллергии на препарат.
Встречаются также другие нежелательные реакции:
Частота неизвестна – исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно:
Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, метгемоглобинемия,возбуждение, тревожность, усиление рефлексов, тремор, головная боль, нарушения сна,головокружение, снижение концентрации внимания, ощущение сердцебиения, аритмии,повышение артериального давления (АД).
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боли в животе, запор, нарушение функции печени, нарушение функции почек.
Снижение слуха, шум в ушах, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Дерматит, тахипноэ (учащение дыхания).

Способ приготовления или применения:

Всегда принимайте препарат СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ в полном соответствии с листком-вкладышем или с рекомендациями лечащего врача, или работника аптеки, или медицинской сестры. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом, или работником аптеки, или медицинской сестрой.
Рекомендуемая доза
Рекомендуемая суточная доза для взрослых – по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 таблетки.
Продолжительность приема в качестве жаропонижающего средства не должна превышать 3 дней и не более 5 дней - в качестве обезболивающего.
Не следует превышать указанные дозы препарата.
Применение у детей и подростков
Детям до 18 лет препарат противопоказан.
Пациенты с нарушениями функции почек и/или печени
У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется избегать применения препарата в высоких дозах из-за снижения скорости выведения препарата.
Путь и/или способ введения
Таблетки принимайте внутрь лучше после еды, не разжевывая, запивая водой.
Если Вы приняли препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ больше, чем следовало
Симптомы
Бледность кожных покровов, анорексия (отсутствие аппетита), боль в животе, тошнота,рвота, желудочно-кишечное кровотечение, возбуждение, двигательное беспокойство,спутанность сознания, тахикардия (учащённое сердцебиение), аритмия (неритмичные сердцебиения), гипертермия (повышение температуры тела), учащенное мочеиспускание,головная боль, непроизвольные мышечные сокращения; эпилептические припадки,повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатонекроз (гибель клеток печени),увеличение протромбинового времени (лабораторный показатель для оценки свертывания крови).
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией (поражение клеток мозга), кома (потеря сознания), смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (гибель клеток почки); аритмия,панкреатит (воспаление поджелудочной железы). При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.
Лечение
Промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Специфическим антидотом при отравлении парацетамолом является ацетилцистеин. Введение ацетилцистеина актуально в течение 8 ч после приема парацетамола. При желудочнокишечном кровотечении необходимо введение антацидных средств и промывание желудка ледяным 0,9% раствором хлорида натрия; поддержание вентиляции легких и насыщения крови кислородом; при эпилептических припадках - внутривенное введение диазепама;поддержание баланса жидкости и солей в организме.
Если Вы забыли принять препарат СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную таблетку. Примите следующую дозу в обычное время.
Если Вы прекратили прием препарата СПАЗМАЛГОН® ЭФФЕКТ
Продолжительность лечения определяет врач. При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Порядок отпуска :

Без ограничений

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.