РинГлар

Инструкция по применению

Описание:

Инсулин длительного действия.

Состав:

1 мл раствора содержит:
действующее вещество: инсулин гларгин - 100 ЕД (эквивалентно 3,6378 мг);
вспомогательные вещества: метакрезол - 2,7 мг, цинка хлорид - до содержания Zn2+ 30 мкг/мл, глицерол - 17 мг (в пересчете на глицерол 85% - 20 мг), хлористоводородная кислота разведенная 10% и/или натрия гидроксида раствор 10% - до pH 4,0, вода для инъекций - до 1 мл.

Показания к применению:

Сахарный диабет, требующий инсулинотерапии, у взрослых, подростков и детей в возрасте от 2 лет и старше.

Фармакокинетика:

Сравнительное изучение концентраций инсулина гларгина и инсулина-изофана в сыворотке крови у здоровых людей и пациентов, страдающих сахарным диабетом, после п/к введения препаратов выявило замедленную и значительно более длительную абсорбцию, а также отсутствие пика концентрации у инсулина гларгина по сравнению с инсулином-изофаном.

При однократном в течение суток п/к введении устойчивая средняя концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2–4 сут после введения первой дозы.

При в/в введении периоды полувыведения инсулина гларгина и человеческого инсулина были сопоставимыми.

У человека в подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется с карбоксильного конца (С-конца) В-цепи (Бета-цепи) с образованием 21A-Gly-инсулина и 21А-Gly-des-30В-Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления.

Фармакодинамика:

Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, отличающийся низкой растворимостью в нейтральной среде. В составе препарата он полностью растворим, что обеспечивается кислой средой раствора для инъекций (рН4). После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности вступает в реакцию нейтрализации с образованием микропреципитатов, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой «концентрация-время», а также бo'льшую длительность действия.

Связь с инсулиновыми рецепторами: параметры связывания со специфическими рецепторами инсулина гларгина и человеческого инсулина очень близки, и он способен опосредовать биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину.

Наиболее важным действием инсулина, а следовательно, и инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.

Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. После п/к введения начало действия наступает, в среднем, через 1 ч. Средняя продолжительность действия составляет 24 ч, максимальная — 29 ч.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к инсулину гларгин или к любому из вспомогательных веществ препарата;
Детский возраст до 2 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности инсулина гларгин в данной популяции пациентов).

С осторожностью:
Выраженный стеноз коронарных артерий или сосудов головного мозга;
пролиферативная ретинопатия;
беременность (в виду возможного изменения потребности в инсулине в течение беременности и после родов);
в периоде грудного вскармливания;
у пожилых пациентов;
у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести или тяжелой степени;
у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени;
у пациентов с некомпенсированными эндокринными нарушениями (такими как гипотиреоз, недостаточность аденогипофиза и коры надпочечников);
при интеркуррентных заболеваниях, сопровождающихся рвотой или диареей.

Побочные действия:

Гипогликемия — наиболее часто встречающееся нежелательное последствие инсулинотерапии, может возникать, если доза инсулина оказывается слишком высокой по сравнению с потребностью в нем. Приступы тяжелой гипогликемии, особенно повторяющиеся, могут приводить к поражению нервной системы. Эпизоды длительной и выраженной гипогликемии могут угрожать жизни пациентов. Психоневрологическим нарушениям на фоне гипогликемии («сумеречное» сознание или его потеря, судорожный синдром) обычно предшествуют симптомы адренергической контррегуляции (активация симпатоадреналовой системы в ответ на гипогликемию): чувство голода, раздражительность, «холодный» пот, тахикардия (чем быстрее развивается гипогликемия и чем она значительнее, тем сильнее выражены симптомы адренергической контррегуляции).
Нежелательные явления со стороны глаз. Значимые изменения регуляции содержания глюкозы в крови могут вызвать временные нарушения зрения вследствие изменения тургора тканей и показателя преломления хрусталика глаза. Долгосрочная нормализация содержания глюкозы в крови снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Инсулинотерапия, сопровождающаяся резкими колебаниями содержания глюкозы в крови, может приводить к временным ухудшениям течения диабетической ретинопатии. У пациентов с пролиферативной ретинопатией, особенно не получающих лечения фотокоагуляцией, эпизоды тяжелой гипогликемии могут приводить к развитию преходящей потери зрения.

Липодистрофия. Как и при лечении любыми другими препаратами инсулина, в месте инъекций может развиваться липодистрофия и локальная задержка абсорбции/всасывания инсулина.

Местные реакции в области введения и аллергические реакции.

Другие реакции. Применение инсулина может вызывать образование антител к нему. В ходе клинических исследований у групп пациентов, получавших лечение инсулином-изофаном и инсулином гларгином, образование антител, перекрестно реагировавших с человеческим инсулином, наблюдалось с одинаковой частотой. В редких случаях, наличие таких антител к инсулину может вызвать необходимость коррекции дозирования с целью устранения тенденции к развитию гипо- или гипергликемии. Редко инсулин может вызывать задержку выведения натрия и образование отеков, особенно если интенсифицированная инсулинотерапия приводит к улучшению ранее недостаточной регуляции метаболических процессов.

Способ приготовления или применения:

Препарат РинГлар® следует вводить только подкожно 1 раз в сутки в любое время дня, но каждый день в одно и то же время.

Дозу и режим введения препарата следует подбирать с учетом индивидуальных особенностей пациента. Активность препарата РинГлар® указывается в единицах. Эти единицы используются исключительно для данного препарата и не соответствуют ME или единицам, используемым для обозначения активности других аналогов инсулина.

Начало применения препарата РинГлар®

Пациенты с сахарным диабетом 1 типа

Препарат РинГлар® должен применяться один раз в сутки в сочетании с инсулином, водимым во время приема пищи с индивидуальной коррекцией дозы.

Пациенты с сахарным диабетом 2 типа

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа препарат может применяться как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими препаратами.

Целевые значения концентрации глюкозы в крови, а также дозы и время введения или приема гипогликемических препаратов должны определяться и корректироваться индивидуально. Коррекция дозы также может потребоваться, например, при изменении массы тела пациента, его образа жизни, изменении времени введения дозы инсулина или при других состояниях, которые могут увеличить предрасположенность к развитию гипо- или гипергликемии (см. раздел «Особые указания»). Любые изменения дозы инсулина должны проводиться с осторожностью и под медицинским наблюдением.

Препарат РинГлар® не является инсулином выбора для лечения диабетического кетоацидоза. В этом случае предпочтение следует отдавать внутривенному введению инсулина короткого действия.

При схемах лечения, включающих инъекции базального и прандиального инсулина, для удовлетворения потребности в базальном инсулине инсулин гларгин обычно вводится в дозе, составляющей 40-60 % от суточной дозы инсулина.

У пациентов с сахарным диабетом 2 типа, принимающих пероральные гипогликемические препараты, комбинированная терапия начинается с дозы инсулина гларгина 10 ЕД один раз в сутки, и в последующем схема лечения корректируется индивидуально. У всех пациентов с сахарным диабетом рекомендуется мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Переход с лечения другими гипогликемическими препаратами на препарат РинГлар®

При переводе пациента со схемы лечения с применением инсулина средней продолжительности действия или длительного действия на схему лечения с применением препарата РинГлар® может потребоваться коррекция количества (доз) и времени введения инсулина короткого действия или его аналога в течение суток или изменение доз пероральных гипогликемических препаратов.

Перевод с введения инсулина гларгин (300 ЕД/мл) на препарат РинГлар®

С целью уменьшения риска развития гипогликемии при переводе пациентов с однократного в течение суток введения инсулина гларгин 300 ЕД/мл на однократное в течение суток введение препарата РинГлар® 100 ЕД/мл, рекомендуется начальная доза препарата РинГлар® 100 ЕД/мл, составляющая 80 % от дозы инсулина гларгин 300 ЕД/мл, применение которого прекращается.

Перевод с введения инсулина-изофран 1 раз в сутки на препарат РинГлар®

При переводе пациентов с однократного в течение суток введения инсулина-изофран на однократное в течение суток введение препарата РинГлар® начальные дозы инсулина обычно не изменяются (то есть применяется количество ЕД препарата РинГлар® в сутки равное количеству ME инсулина-изофан в сутки).

Перевод с введения инсулина-изофан 2 раза в сутки на препарат РинГлар®

При переводе пациентов с двукратного в течение суток введения инсулина-изофан на однократное введение препарата РинГлар® перед сном, с целью снижения риска развития гипогликемии в ночное и раннее утреннее время, начальная суточная доза инсулина гларгин обычно уменьшается на 20 % (по сравнению с суточной дозой инсулина-изофан), а затем она корректируется в зависимости от реакции пациента.

Перевод с введения человеческого инсулина на препарат РинГлар®

При переходе с человеческого инсулина на препарат РинГлар® и в течение первых недель после перехода рекомендуется тщательный метаболический мониторинг (контроль концентрации глюкозы в крови) под медицинским наблюдением, с коррекцией, при необходимости, режима дозирования инсулина. Как и при применении других аналогов человеческого инсулина, это особенно относится к пациентам, которые вследствие наличия у них антител к человеческому инсулину нуждаются в применении высоких доз человеческого инсулина. У таких пациентов при применении инсулина гларгин может наблюдаться значительное улучшение реакции на инсулин.

При улучшении метаболического контроля и обусловленного этим повышения чувствительности тканей к инсулину может возникнуть необходимость коррекции режима дозирования инсулина.

Смешивание и разведение

Препарат РинГлар® нельзя смешивать с другими инсулинами. Смешивание может изменить профиль действия во времени (соотношение время/действие) препарата РинГлар®, а также привести к выпадению осадка.

Препарат РинГлар® нельзя разводить. Разведение может привести к изменению профиля действия препарата во времени.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Дети

Препарат РинГлар® противопоказан для применения у детей в возрасте до 2 лет. Данные отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста прогрессирующее ухудшение функции почек может привести к постоянному снижению потребности в инсулине. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови и индивидуальный подбор дозы (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат РинГлар® можно применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина гларгин в связи с замедлением его выведения.

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат РинГлар® можно применять у пациентов с печеночной недостаточностью. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови. Может потребоваться коррекция дозы инсулина вследствие снижения глюконеогенеза и замедлением метаболизма инсулина гларгин в печени.

Способ применения

Препарат вводится в виде подкожных инъекций. Длительная продолжительность действия инсулина гларгин наблюдается только при его введении в подкожно-жировую клетчатку. Препарат должен вводиться в подкожно-жировую клетчатку живота, плеч и бедер. В целях снижения риска развития липодистрофии и кожного амилоидоза, при каждой новой инъекции места инъекций должны меняться в пределах одной из рекомендуемых областей для подкожного введения препарата.

Препарат не предназначен для внутривенного введения. Внутривенное введение обычной подкожной дозы может вызвать тяжелую гипогликемию.

Как и в случае других типов инсулина, степень абсорбции, а, следовательно, начало и продолжительность его действия, могут меняться под воздействием физической нагрузки и других изменений в состояния пациента.

Препарат РинГлар® является прозрачным раствором и не требует ресуспендирования перед применением.

В случае нарушения правильной работы шприц-ручек пациент может извлечь раствор из картриджа в шприц (подходящий для инсулина 100 ЕД/мл) и ввести себе нужную дозу препарата. При этом шприц не должен содержать других лекарственных препаратов или их следы.

Нельзя использовать иглы повторно.

Перед каждой инъекцией следует присоединить новую стерильную иглу. Повторное использование игл увеличивает риск их закупорки, которая может приводить к введению меньшей дозы или передозировке. Использование новой стерильной иглы для каждой инъекции минимизирует риск ее контаминации и инфицирования. Во избежание возможной передачи заболеваний, передающихся через кровь, инсулиновые шприц-ручки не должны использоваться более чем одним пациентом, даже при условии замены иглы. Перед каждой инъекцией следует проверять этикетку на шприц-ручке и указать дату ее первого применения.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C (не замораживать).
После начала использования хранить при температуре не выше 30°C в картонной упаковке не более 4 недель.
Хранить в недоступном для детей месте.