Инструкция по применению
Описание:
Нестероидный противовоспалительный препарат комбинированный (НПВП+Витамины группы В).
Состав:
На 1 капсулу препарата:
Действующие вещества: диклофенак натрия - 50 мг, пиридоксина гидрохлорид - 50 мг, тиамина гидрохлорид - 50 мг, цианокобаламин - 0,25 мг.
Вспомогательные вещества: лизина гидрохлорид - 110,75 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 150 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 4,0 мг, магния стеарат - 5,0 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы №0:
корпус - титана диоксид - 0,944 мг, железа оксид красный - 0,177 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0,0527 мг, краситель бриллиантовый черный - 0,0034 мг, вода очищенная - 8,555 мг, желатин - 49,265 мг;
крышечка - титана диоксид - 0, 74 мг, железа оксид желтый - 0,0925 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0,0006 мг, вода очищенная - 5,365 мг, желатин - 30,8025 мг
Показания к применению:
Болевой синдром при воспалениях неревматической природы (после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; при гинекологических заболеваниях - первичная альгодисменорея, аднексит; при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов - фарингит, тонзиллит, отит);
воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (хронический полиартрит, остеоартроз, спондилоартроз);
невриты и невралгии (шейный синдром, люмбаго, ишиас);
острый подагрический артрит.
Фармакокинетика:
Всасывание и распределение
Абсорбция диклофенака - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию на 40%.
После перорального приема 50 мг максимальная концентрация (Сmах) - 1,4 мкг/мл достигается через - 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Биодоступность - 50%. Связывание диклофенака с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; максимальная концентрация в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме.
Период полувыведения из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч).
Тиамин и пиридоксин всасываются в верхнем отделе тонкого кишечника.
Всасывание цианокобаламина зависит в большой степени от наличия в организме внутреннего фактора (в желудке и верхнем отделе тонкого кишечника), в дальнейшем доставка витамина в ткани определяется транспортным белком транскобаламином.
Витамины, входящие в состав Клодифена Нейро, являются водорастворимыми, что исключает возможность их кумуляции в организме.
Метаболизм. Метаболизм диклофенака происходит в печени, 50% активного вещества подвергается метаболизму во время "первого прохождения" через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система цитохрома Р450 - изофермент CYP2C9. Фармакологическим активность метаболитов ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 350 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг.
Тиамин и пиридоксин метаболизируются в печени. Степень всасывания зависит от дозы, при передозировке значительно увеличивается выведение тиамина и пиридоксина через кишечник.
Метаболизм цианокобаламина происходит в печени.
Выведение
Период полувыведения диклофенака из плазмы -2 ч. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.
Тиамин и пиридоксин выводятся почками (около 8-10% - в неизмененном виде).
Цианокобаламин выводится в основном с желчью, степень выведения почками вариабельна - от 6 до 30%.
Фармакодинамика:
Механизм действия диклофенака связан с угнетением активности циклооксигеназы - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Тиамин (витамин В1) в организме человека в результате процессов фосфорилирования превращается в кокарбоксилазу, которая является коферментом многих ферментных реакций. Витамин B1 играет важную роль в углеводном, белковом и жировом обмене. Активно участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах.
Пиридоксин (витамин В6) необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. В фосфорилированной форме является коферментом в метаболизме аминокислот (декарбоксилирование, переаминирование). Выступает в качестве кофермента важнейших ферментов, действующих в нервных тканях.
Цианокобаламин (витамин В12) необходим для нормального кроветворения и созревания эритроцитов, а также участвует в ряде биохимических реакций, обеспечивающих жизнедеятельность организма - в переносе метильных групп, в синтезе нуклеиновых кислот, белка, в обмене аминокислот, углеводов, липидов.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим НПВП);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
желудочно-кишечные кровотечения;
внутричерепные кровотечения;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
нарушения кроветворения;
тяжелая печеночная недостаточность;
активное заболевание печени;
почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
прогрессирующее заболевание почек;
тяжелая сердечная недостаточность;
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по NYHA.
подтвержденная гиперкалиемия;
нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
беременность и период кормления грудью;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: часто - абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение; редко - рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит, холецистопанкреатит, колит.
Со стороны органов кроветворения: редко - анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны ЦНС: часто - головная боль, головокружение; редко - нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств: часто - шум в ушах; редко - нечеткость зрения, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны дыхательной системы: редко - кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмония.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - повышение артериального давления, сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт миокарда.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - задержка жидкости; редко - нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; редко - алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния, буллезные высыпания.
Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции, анафилактический шок, отек губ и языка, аллергический васкулит.
Прочие: редко - ухудшение течения инфекционных процессов.
Способ приготовления или применения:
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Препарат следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая и запивая большим количеством жидкости.
Препарат назначают по 1 капсуле 3 раза в сутки в начале лечения, в качестве поддерживающей дозы по 1 капсуле 1-2 раза в сутки. Длительность терапии определяется врачом и зависит от характера и тяжести заболевания.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом,защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
