Микофенолата мофетил

Инструкция по применению

Описание:

Иммунодепрессивное средство.

Состав:

Действующее вещество:микофенолата мофетил -250,000 мг;
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая(МКЦ-101)- 43,700 мг; повидон-К25- 19,800 мг; кроскармеллоза натрия -13,200 мг; магния стеарат - 3,300 мг.

Показания к применению:

Микофенолата мофетил применяют в виде комбинированной терапии с циклоспорином и глюкокортикостероидами.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг
Взрослые и дети с площадью поверхности тела >1.25 м2 (примерный детский возраст старше 12 лет):
профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов после аллогенной пересадки почки.
Взрослые:
профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов после аллогенной пересадки сердца;
профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов после аллогенной пересадки печени.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические характеристики ММФ изучались у пациентов, перенесших пересадку почки, сердца и печени. В целом, у пациентов после пересадки почки и сердца фармакокинетический профиль МФК одинаков. В раннем посттрансплантационном периоде у пациентов, перенесших пересадку печени и получающих ММФ в дозе 1.5 г, концентрации МФК такие же, как у пациентов после пересадки почки, получающих ММФ в дозе 1 г.

Фармакодинамика:

Иммунодепрессант, ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы
Микофенолата мофетил (ММФ) представляет собой 2-морфолиноэтиловый эфир микофеноловой кислоты (МФК). МФК - мощный селективный неконкурентный и обратимый ингибитор инозинмонофосфатдегидрогеназы (ИМФДГ), который подавляет синтез гуанозиновых нуклеотидов de novo. Механизм, путем которого МФК подавляет ферментную активность ИМФДГ, по-видимому, связан с тем, что МФК структурно имитирует как кофактор никотинамиддинуклеотидфосфата, так и катализирующую молекулу воды. Это препятствует окислению ИМФ в ксантозо-5-монофосфат - важнейший этап биосинтеза гуанозиновых нуклеотидов de novo. МФК оказывает более выраженное цитостатическое действие на лимфоциты, чем на другие клетки, поскольку пролиферация Т и В-лимфоцитов очень сильно зависит от синтеза пуринов de novo, в то время как клетки других типов могут переходить на обходные пути метаболизма.

Противопоказания:

Повышенная индивидуальная чувствительность к микофенолата мофетилу, микофеноловой кислоте и другим компонентам препарата.
Дефицит гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазы (редкое генетическое заболевание, обусловленное наследственным дефицитом гипоксантингуанинфосфорибозилтрансферазы - синдромы Леша-Найена и Келли-Зигмиллера).
Одновременный прием с азатиоприном (оба препарата угнетают костный мозг, их одновременный прием не изучался).
Дети с площадью поверхности тела <1.25 м2 (примерный детский возраст до 12 лет) - для таблеток 250 мг.
Беременность (применение микофенолата мофетила противопоказано во время беременности вследствие его мутагенного и тератогенного потенциала).
Период грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста, не использующие высокоэффективные методы контрацепции.

Побочные действия:

Пострегистрационное применение препарата
Инфекции: отдельные случаи тяжелых, угрожающих жизни инфекций (менингита, инфекционного эндокардита), повышение частоты некоторых инфекций типа туберкулеза и атипичных микобактериальных инфекций.
Случаи прогрессирующей мультифокальной лейкоэнцефалопатии (ПМЛ), иногда фатальные, наблюдались у пациентов, принимавших ММФ. В сообщениях об этих случаях имеется информация о наличии у пациентов дополнительных факторов риска развития ПМЛ, включающих иммуносупрессивную терапию и ухудшение состояния иммунитета.
У пациентов, принимавших ММФ, наблюдались случаи развития нефропатии, ассоциированной с ВК-вирусом (ВК virus-associated nephropathy). Данная инфекция может приводить к серьезным последствиям, иногда к гибели трансплантата почки.
Со стороны крови и иммунной системы: случаи развития парциально красноклеточной аплазии (ПККА) и гипогаммаглобулинемии наблюдались у пациентов, принимавших ММФ в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами.
Аномалии развития: зарегистрированы случаи врожденных пороков развития у детей пациентов принимавших ММФ во время беременности в комбинации с другими иммунодепрессантами.
Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: у пациенток, получавших ММФ, зарегистрированы случаи самопроизвольного выкидыша, в основном в I триместре беременности.
Со стороны органов пищеварения: колит (иногда цитомегаловирусной этиологии), панкреатит, отдельные случаи атрофии кишечных ворсинок.
Другие нежелательные реакции, наблюдавшиеся при пострегистрационном применении препарата, не отличаются от нежелательных реакций, зарегистрированных в контролируемых клинических исследованиях.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.
Взрослые
Профилактика отторжения трансплантата почки
Прием препарата необходимо начать в течение 72 часов после проведения операции трансплантации. Пациентам с почечными трансплантатами рекомендуется прием по 1 г два раза в сутки (суточная доза 2 г). Хотя в клинических исследованиях было показано, что доза в 1.5 г два раза в сутки (суточная доза 3 г) также является безопасной и эффективной, ее преимущества в плане эффективности у пациентов после пересадки почки не установлены. У пациентов, получавших 2 г ММФ в сутки, профиль безопасности был в целом лучше, чем у получавших суточную дозу в 3 г.
Профилактика отторжения трансплантата сердца
Прием препарата необходимо начать в течение 5 дней после проведения операции трансплантации. Рекомендованный режим дозирования - по 1.5 г 2 раза в сутки (суточная доза 3 г).
Профилактика отторжения трансплантата печени
Прием препарата необходимо начать как можно раньше после проведения операции трансплантации (в зависимости от возможности пациента переносить препарат). Рекомендованный режим дозирования - по 1.5 г 2 раза в сутки (суточная доза 3 г).
Дозирование в особых случаях
При нейтропении (абсолютное число нейтрофилов <1.3 10/мкл крови) необходимо прервать лечение ММФ или уменьшить его дозу и тщательно наблюдать пациента.
У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 25 мл/мин/1.73 м) вне ближайшего посттрансплантационного периода следует избегать доз выше 1 г 2 раза в сутки. Данные по пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, перенесшим пересадку сердца или печени, отсутствуют.
Коррекции дозы пациентам с задержкой функции почечного трансплантата не требуется.
Пациентам, перенесшим пересадку почки и имеющим тяжелое поражение паренхимы печени, коррекция дозы не требуется . Данные по пациентам с тяжелым поражением паренхимы печени, перенесшим пересадку сердца, отсутствуют.
У пациентов пожилого и старческого возраста (?65 лет), перенесших пересадку почки, рекомендуемая доза равна 1 г 2 раза в сутки, а после пересадки сердца или печени - 1.5 г 2 раза в сутки .
Дети:
профилактика отторжения трансплантата почки: у пациентов детского возраста старше 12 лет, перенесших трансплантацию почки, при площади поверхности 1.25-1.50 м возможно применение по 750 мг два раза в сутки (суточная доза 1.5 г); у пациентов детского возраста старше 14 лет, перенесших трансплантацию почки, при площади поверхности более 1.50 м возможно применение по 1 г два раза в сутки (суточная доза 2 г);
данные по безопасности и эффективности препарата у пациентов детского возраста после пересадки сердца или печени отсутствуют.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.