Инструкция по применению
Описание:
ОРЗ и "простуды" симптомов средство устранения (анальгезирующее ненаркотическое средство+H1-гистаминовых рецепторов блокатор+витамин).
Состав:
Действующие вещества:
парацетамол – 500,0 мг;
хлорфенамина малеат – 10,0 мг;
аскорбиновая кислота – 200,0 мг.
Вспомогательные вещества:
аспартам – 30,9 мг; ацесульфам калия – 30,9 мг; повидон К-30 – 31,5 мг; кремния диоксид коллоидный – 20,6 мг; лактозы моногидрат – 4126,1 мг; ароматизатор Лимон-лайм или Лимон-мед (ароматизаторы лимон и мед в соотношении 1:1) или Малина или Клюква – 50,0 мг.
Показания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания (ОРВИ, грипп), сопровождающиеся повышенной температурой, ознобом, головной болью, болями в суставах и мышцах, заложенностью носа и болями в горле и пазухах носа.
Препарат предназначен для симптоматического лечения.
Фармакокинетика:
Парацетамол
Абсорбция – высокая, максимальная концентрация достигается через 0,5-2 ч; максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов.
При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изофермент CYP2E1. Период полувыведения – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизменном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Хлорфенамина малеат
Хлорфенамин относительно медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальные концентрации хлорфенамина в плазме крови достигаются через 2,5-6 часов после приема препарата. Вещество обладает низкой биодоступностью на уровне 25-50%. Около 70% хлорфенамина в кровотоке связывается с белками плазмы. Он подвергается широкому распределению в тканях организма, включая ЦНС.
Хлорфенамин подвергается значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Продолжительность действия составляет 4-6 часов. У детей отмечается более быстрое и полное всасывание, более скорый клиренс и более короткий период полувыведения.
Период полувыведения составляет от 2 до 43 часов, даже при средней продолжительности действия 4-6 часов. Часть хлорфенамина в неизменном виде с метаболитами выводится почками.
Аскорбиновая кислота
Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (преимущественно в тощей кишке). Связь с белками плазмы – 25%. Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запор или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбиновой кислоты в кишечнике.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Время максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь – 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем – во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится почками, через кишечник, с потом в неизменном виде и в виде метаболитов. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме. Выводится при гемодиализе.
Фармакодинамика:
Парацетамол обладает анальгетическим и жаропонижающим действием; устраняет головную и другие виды боли, снижает повышенную температуру.
Хлорфенамин – блокатор H1-гистаминовых рецепторов, обладает противоаллергическим действием, облегчает дыхание через нос, снижает чувство заложенности носа, чихание, слезотечение, зуд и покраснение глаз.
Аскорбиновая кислота (витамин С) участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, повышает сопротивляемость организма.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к парацетамолу, аскорбиновой кислоте, хлорфенамину или любому другому компоненту препарата.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения).
Выраженная почечная и/или печеночная недостаточность.
Алкоголизм. Закрытоугольная глаукома.
Портальная гипертензия.
Гиперплазия предстательной железы.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Из-за содержания аспартама противопоказан пациентам с фенилкетонурией.
Детский возраст (до 15 лет).
Беременность и период грудного вскармливания.
Побочные действия:
Препарат хорошо переносится в рекомендованных дозах.
Крайне редко встречаются:
со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости;
со стороны ЖКТ: тошнота, боль в эпигастральной области, диарея;
со стороны эндокринной системы: гипогликемия (вплоть до развития комы);
со стороны органов кроветворения: анемия, гемолитическая анемия (особенно для пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), панцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени;
серьезные реакции со стороны кожи: острый генерализованный экзантематозный пустулез;
аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
прочие: гипервитаминоз, нарушение обмена веществ, ощущение жара, сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, сонливость, мидриаз, гепатотоксическое действие, нефротоксичность, бронхоспазм.
Обо всех побочных эффектах препарата следует сообщать врачу.
Способ приготовления или применения:
Внутрь. Взрослым и детям старше 15 лет по 1 пакетику 2-3 раза в сутки. Содержимое 1 пакетика следует полностью растворить в стакане (200 мл) теплой воды (50-60 °С) и полученный раствор сразу выпить. Лучше принимать препарат между приемами пищи. Максимальная суточная доза – 3 пакетика. Интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 часов.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек и у пожилых больных интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов.
Продолжительность приема без консультации с врачом не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и 3 дней в качестве жаропонижающего средства.
Порядок отпуска :
Без ограничений
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.