Парнавел

Инструкция по применению

Описание:

Эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. Нормализует работу сердца.

Состав:

Действующее вещество: периндоприла эрбумин.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.
Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.
Стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у больных со стабильной ИБС.

Фармакокинетика:

После однократного приема разовой дозы 4–8 мг АД понижается через 4–6 ч. Оказывает пролонгированное гипотензивное действие, продолжающееся при повторных ежедневных приемах в течение 24 ч. Антигипертензивный эффект зависит от дозы (в диапазоне 2–8 мг). В дозе 2 мг ингибирует АПФ на 80% на пике действия и на 60% — через 24 ч, при увеличении дозы до 8 мг его ингибирующая активность возрастает до 95% и 75%, соответственно. У больных с позитивным ответом на лечение АД нормализуется в течение 1 мес и сохраняется в пределах нормы во время лечения. Прекращение терапии не сопровождается развитием синдрома отмены. У больных с хронической сердечной недостаточностью статистически достоверно уменьшает выраженность клинических симптомов и повышает толерантность к физической нагрузке. Не вызывает колебаний АД после первого приема и в течение длительной терапии. При шестимесячном приеме у больных хронической сердечной недостаточностью улучшает проходимость крупных, средних и мелких бронхов (увеличение проходимости в мелких бронхах более выражено у курящих пациентов). На фоне портальной гастропатии уменьшает ранимость и кровоточивость слизистой оболочки желудка с исчезновением эрозий и язв. Длительная терапия не сопровождается изменением функции почек. Повышает уровень ЛПВП, понижает — мочевой кислоты (у больных с гиперурикемией).

При исследовании in vitro и in vivo не выявлено признаков мутагенности, при длительном применении у мышей и крыс — канцерогенных свойств, а также признаков эмбриотоксичности и тератогенного действия у крыс, мышей, кроликов и обезьян. В высоких дозах токсически действует на материнский организм и организм плода у грызунов и кроликов, проникает в грудное молоко крыс.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 65–95%, уменьшается на 35% при одновременном приеме пищи. Концентрация достигает максимума в плазме через 1 ч (периндоприлата — через 3–4 ч) и понижается к концу суток до 33–34% Cmax. Проникает через ГЭБ. 17–20% превращается в печени в периндоприлат, остальное количество — в 5 неактивных метаболитов. Связь с белками плазмы составляет менее 30% и зависит от концентрации, объем распределения — 0,2 л/кг, Т1/2 — 1,5–3 ч. Медленно диссоциирует из связи с АПФ («эффективный» Т1/2 — 25–30 ч), не кумулирует, экскретируется почками (70%). При повторном применении равновесные концентрации достигаются через 4 дня. На фоне нарушения функции почек, хронической сердечной и почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста выведение всех метаболитов уменьшается (необходима коррекция режима дозирования).

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит периндоприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Гипотензивный эффект развивается в течение первого часа после приема периндоприла, достигает максимума через 4-8 ч и продолжается в течение 24 ч.

В клинических исследованиях при применении периндоприла (монотерапия или в комбинации с диуретиком) показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического), а также риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций. Данные терапевтические преимущества были отмечены как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Показано, что на фоне применения периндоприла третбутиламина в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) у пациентов со стабильной ИБС, отмечается существенное снижение абсолютного риска осложнений, предусмотренных основным критерием эффективности (смертность от сердечно-сосудистых заболеваний, частота нефатального инфаркта миокарда и/или остановки сердца с последующей успешной реанимацией) на 1.9%. У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру коронарной реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% по сравнению с группой плацебо.
Периндоприл применяется как в виде монотерапии, так и в виде фиксированных комбинаций с индапамидом, с амлодипином.

Противопоказания:

Ангионевротический отек в анамнезе, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2), беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к периндоприлу, повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго, нарушения сна, лабильность настроения, сонливость, обморок, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы, васкулит, тахикардия, ощущение сердцебиения, нарушения сердечного ритма, стенокардия, инфаркт миокарда и инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, панкреатит, гепатит (холестатический или цитолитический).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, пузырчатка, повышенное потоотделение.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: спазмы мышц, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: эректильная дисфункция.
Общие реакции: астения, боль в грудной клетке, периферические отеки, слабость, лихорадка, падения.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.

Способ приготовления или применения:

Начальная доза - 1-2 мг/сут в 1 прием. Поддерживающие дозы - 2-4 мг/сут при застойной сердечной недостаточности, 4 мг (реже - 8 мг) - при артериальной гипертензии в 1 прием.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C