Кетопрофен-Вертекс

Инструкция по применению

Описание:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Состав:

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: кетопрофен - 100,0 мг;
вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Симптоматическая терапия болезненных и воспалительных процессов различного происхождения, в том числе:
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
ревматоидный артрит;
серонегативные артриты: анкилозирующий спондилоартрит - болезнь Бехтерева, псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
подагрический артрит;
остеоартроз;
тендинит, бурсит, миалгия, невралгия, радикулит;
болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный:
головная боль;
зубная боль;
посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
болевой синдром при онкологических заболеваниях;
отит;
альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Фармакокинетика:

Всасывание

Кетопрофен легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), биодоступность - 90%. Связь с белками плазмы крови - 99%. При приеме внутрь 100 мг кетопрофена максимальная концентрация (Сmaх) в плазме крови (10,4мкг/мл) достигается через1 час 22 мин.

Распределение

Кетопрофен на 99 % связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения составляет 0,1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30 % от концентрации в плазме крови. Концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости стабильна (сохраняется до 30 часов), в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов. Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0,08 л/кг/ч.

Метаболизм и выведение

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при действии микросомальных ферментов печени, период полувыведения (Т1/2) составляет менее 2 ч. Активных метаболитов кетопрофена нет. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида почками (60-80 %) за 24 часа.

Не обладает кумулятивными свойствами, благодаря быстрому и достаточно полному выведению.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности большая часть кетопрофена выводится через кишечник. При приеме высоких доз печеночный клиренс также увеличивается. Через кишечник выводится до 40 % кетопрофена.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, однако коррекция доз требуется только в случае тяжелой степени почечной недостаточности.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности плазменная концентрация кетопрофена увеличена в два раза (вероятно, за счет высокого уровня несвязанного активного кетопрофена вследствие гипоальбуминемии); таким пациентам необходимо назначать препарат в минимальной терапевтической дозе.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности.

Фармакодинамика:

Кетопрофен обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Кетопрофен блокирует действие циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе (ЦНС), вероятнее всего, в гипоталамусе), вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у пациентов с ревматоидным артритом.

Кетопрофен стабилизирует липосомальные мембраны in vitro и in vivo, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.

Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам и другим НПВП;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
язвенный колит, болезнь Крона;
гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
детский возраст (до 15 лет);
тяжелая степень печеночной недостаточности;
тяжелая степень почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин);
декомпенсированная сердечная недостаточность;
послеоперационный период после аорто-коронарного шунтирования;
желудочно-кишечные, цереброваскулярные и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение);
прогрессирующие заболевания почек, дивертикулит, активные заболевания печени, воспалительные заболевание кишечника, подтвержденная гиперкалиемия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
хроническая диспепсия;
III триместр беременности;
период грудного вскармливания.

С осторожностью:
Анемия, бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, печеночная недостаточность, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, сепсис, отеки, стоматит, пожилой возраст, курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, сертралином), длительное применение НПВП; пациенты пожилого возраста, принимающие диуретики; пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови.

Побочные действия:

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко - агранулоцитоз, анемия, геморрагическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения. Высокие дозы кетопрофена могут ингибировать агрегацию тромбоцитов, пролонгируя тем самым время кровотечения, и послужить причиной носового кровотечения и образования гематом.

Нарушения со стороны иммунной системы:
нечасто - реактивность дыхательной системы, включая бронхиальную астму и ее обострение; бронхоспазм или одышка (особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП);
очень редко - ангионевротический отек и анафилаксия.

Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто - головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, возбуждение, нервозность, депрессия, астения;
редко - спутанность или потеря сознания, забывчивость, нарушение памяти, мигрень, периферическая невропатия, головокружение.

Нарушения со стороны зрения:
редко - нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
редко - шум в ушах, снижение слуха, вертиго.

Нарушения со стороны сердца:
частота неизвестна - сердечная недостаточность;
редко - тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов:
нечасто - повышение артериального давления;
частота неизвестна - вазодилатация.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто - кровохарканье, одышка, фарингит, ринит, бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), отек гортани (признаки анафилактической реакции);
редко - обострение бронхиальной астмы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто - НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея);
нечасто - стоматит;
редко - эрозивно-язвенные поражения;
очень редко - кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, изменение вкуса.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко - гепатит, повышение активности "печеночных" трансаминаз, повышение концентрации билирубина.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
часто - кожная сыпь (в т. ч. эритематозная крапивница), кожный зуд;
редко - эксфолиативный дерматит;
частота неизвестна - буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто - отечный синдром;
редко - цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром; очень редко - гематурия.

Прочие:
нечасто - отеки, усиление потоотделения;
редко - носовое кровотечение, миалгия, мышечные подергивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости не менее 100 мл).

Обычно препарат назначают взрослым и детям старше 15 лет.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день.

Болевой синдром, в том числе слабый, умеренный и выраженный 1 таблетка (100 мг) 2 раза в день.

Пожилые пациенты:

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат Кетопрофен, начиная с минимально рекомендованной дозы.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 200 мг.

Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата.

С целью снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ, пациентам с факторами риска рекомендуется одновременно назначать прием ингибиторов протонной помпы.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.