Инструкция по применению
Описание:
Гипотензивное средство комбинированное (ангиотензина II рецепторов антагонист + диуретическое средство).
Состав:
Каждая таблетка 12,5 мг + 40 мг содержит:
действующие вещества: гидрохлоротиазид - 12,50 мг, телмисартан - 40,00 мг; вспомогательные вещества: маннитол - 163,85 мг, повидон-К25 - 10,80 мг, кросповидон -6,00 мг, магния стеарат - 4,50 мг, меглюмин - 12,00 мг, натрия гидроксид - 3,35 мг, лактозы моногидрат - 49,84 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 32,00 мг, гипромеллоза - 3,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия, тип А - 2,00 мг, железа оксид желтый (Е 172) - 0,17 мг.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия (в случае неэффективности телмисартана или гидрохлоротиазида в монотерапии).
Фармакокинетика:
Телмисартан
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность – примерно 50%. Cmax телмисартана достигается в течение 0.5-1.5 ч после применения. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при применении в дозе 40 мг) до 19% (при применении в дозе 160 мг). Через 3 ч после приема внутрь концентрация в плазме крови выравнивается, независимо от приема пищи. Связывание с белками плазмы крови значительное (более 99.5%), в основном c альбумином и ?1-гликопротеином. Vd приблизительно 500 л. Метаболизируется телмисартан путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. Т1/2 составляет более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками – менее 2%. Общий плазменный клиренс высокий (около 900 мл/мин).
Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью показали увеличение абсолютной биодоступности практически до 100%. При печеночной недостаточности Т1/2 не изменяется.
Гидрохлоротиазид
После приема внутрь Cmax гидрохлоротиазида достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность оценивается по кумулятивной почечной экскреции гидрохлоротиазида и составляет около 60%. Связывание с белками плазмы крови составляет 40-70%. Vd - 0.8±0.3 л/кг. Не метаболизируется в организме человека и выводится с мочой практически в неизмененном виде. Около 60% дозы принятой внутрь выводится в течение 48 ч. Почечный клиренс составляет около 250-300 мл/мин. Т1/2 - 10-15 ч. Наблюдается разница в плазменных концентрациях у мужчин и женщин. У женщин имеется тенденция к клинически значимому увеличению в плазме крови концентрации гидрохлоротиазида. У пациентов с нарушенной функцией почек скорость выведения гидрохлоротиазида снижена. Исследования, проведенные с участием пациентов с КК 90 мл/мин, показали, что T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается. У пациентов со сниженной функцией почек T1/2 около 34 ч.
Фармакодинамика:
Комбинированный атигипертензивный препарат, в состав которого входит антагонист рецепторов ангиотензина II телмисартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Одновременное применение этих компонентов приводит к более выраженному антигипертензивному эффекту, чем применение каждого из них в отдельности.
Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Телмисартан приводит к снижению концентрации альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует АПФ (кининаза II), фермент, который также разрушает брадикинин, поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3 ч после первого приема телмисартана внутрь. Действие сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели регулярного приема.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному без развития синдрома отмены.
Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.
Выведение электролитов и воды начинается примерно через 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата. При длительном лечении снижение АД достигается при использовании меньших доз, чем необходимые для диуретического эффекта. Снижение АД сопровождается небольшим повышением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.
Гидрохлоротиазид при однократном приеме в высоких дозах приводит к уменьшению объема плазмы, скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока и среднего АД. При длительном приеме в малых дозах объем плазмы крови остается сниженным, в то время как минутный объем и скорость клубочковой фильтрации возвращаются к исходному уровню, предшествующему началу лечения. Среднее АД и системное сосудистое сопротивление остаются сниженными. Тиазидные диуретики могут нарушать выработку грудного молока.
Максимальный антигипертензивный эффект комбинации телмисартан+гидрохлоротиазид обычно достигается через 4-8 недель после начала лечения.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующим веществам или вспомогательным компонентам препарата или другим производным сульфонамидов;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
Тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
Рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия;
Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1.73 м2);
Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Побочные действия:
Нарушения со стороны дыхательной системы:респираторный дистресс синдром (включая пневмонию и некардиогенный отек легкого, одышка.
Нарушения со стороны сердца:аритмии, тахикардия, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов:выраженное снижение АД (включая ортостатическую гипотензию).
Нарушения со стороны нервной системы:синкопе/обморок , парестезия , нарушения сна, бессонница, головокружение, повышенная возбудимость, головная боль.
Нарушения со стороны психики:тревога, депрессия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:диарея, сухость слизистом оболочки полости рта, метеоризм, боль в животе, запор, рвота, гастрит, снижение аппетита, анорексия, гипергликемия, гиперхолестеринемия, панкреатит, диспепсия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:нарушение функции печени, желтуха (гепатоцеллюлярная или холестатическая)
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:экзема, лекарственная сыпь, токсическим эпидермальный некроз, эритема, кожный зуд, сыпь, повышенное потоотделение, реакция фотосенсибилизации.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:боль в спине, спазмы мышц, миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц, артроз, тендинитоподобные симптомы, боль в грудной клетке.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:железодефицитная анемия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:почечная недостаточность, включая острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, глюкозурия.
Нарушения со стороны органа зрения:нарушение зрения, преходящая нечеткость зрения ксантопсия, острая закрытоугольная глаукома, острая миопия.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:импотенция.
Инфекционные и паразитарные заболевания:сепсис, включая случаи с летальным исходом, инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, фарингит, синусит, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), воспаление слюнных желез.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:повышение концентрации креатинина в плазме крови, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение концентрации мочевой кислоты крови, гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гиперурикемия, снижение ОЦК, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом, нарушение толерантности к глюкозе, снижение гемоглобина в крови.
Нарушения со стороны иммунной системы:ангионевротический отек (включая случаи с летальным исходом, анафилактические реакции, волчаночноподобные реакции , обострение или усиление симптомов системной красной волчанки, некротический васкулит, системный васкулит, рецидив системной красной волчанки, васкулит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:гриппоподобный синдром, лихорадка, слабость.
Способ приготовления или применения:
Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Препарат Телпрес Плюс необходимо принимать 1 раз в день.
Телпрес Плюс 12,5/40 мг может назначаться пациентам, у которых применение препаратов телмисартана в дозировке 40 мг или гидрохлоротиазида не приводит к адекватному контролю АД.
Телпрес Плюс 12,5/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение препаратов телмисартана в дозировке 80 мг или препарата Телпрес Плюс 12,5/40 мг не приводит к адекватному контролю АД.
Телпрес Плюс 25/80 мг может назначаться пациентам, у которых применение препаратов телмисартана в дозировке 80 мг или препарата Телпрес Плюс 12,5/80 мг не приводит к адекватному контролю АД, или пациентам, состояние которых ранее было стабилизировано телмисартаном или гидрохлоротиазидом при раздельном применении.
У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии максимальная суточная доза телмисартана составляет 160 мг в комбинации с гидрохлоротиазидом в суточной дозе 12.5-25 мг.
Нарушения функции почек
Имеющийся ограниченный опыт применения Телпрес Плюс у пациентов с небольшими или умеренно выраженными нарушениями функции почек не требует изменения дозы препарата в этих случаях. У таких пациентов следует контролировать функцию почек.
Нарушения функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) суточная доза препарата Телпрес Плюс не должна превышать 12,5/40 мг в день. Пожилые пациенты
Режим дозирования не требует изменений.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
