Телпрес

Инструкция по применению

Описание:

Антагонист рецепторов ангиотензина II, антигипертензивное средство.

Состав:

Действующее вещество: телмисартан.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия;
Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакокинетика:

Всасывание
При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 50 %. При приеме одновременно с пищей снижение AUC (площадь под кривой «концентрация-время») колеблется от 6 % (при дозе 40 мг) до 19 % (при дозе 160 мг). Спустя 3 часа после приема, концентрация в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови - 99,5 %, в основном с альбумином и альфа-1гликопротеином. Среднее значение видимого объема распределения в равновесной концентрации - 500 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны.
Выведение
Период полувыведения (Т Vi) - более 20 час. Выводится через кишечник в неизмененном виде, выведение почками - менее 2 % от принятой дозы. Общий плазменный клиренс высокий (900 мл/мин) по сравнению с «печеночным кровотоком» (около 1500 мл/мин).

Фармакодинамика:

Телмисартан - специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (тип ATi), эффективный при приеме внутрь. Обладает высоким сродством к подтипу ATi рецепторов ангиотензина II, через которые реализуется действие ангиотензина И. Вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан связывается только с подтипом ATi рецепторов ангиотензина II. Связь носит длительный характер. Не обладает сродством к другим рецепторам, в том числе к АТ2 рецептору и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II) (фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиления побочных эффектов, вызываемых брадикинином, не ожидается.
У пациентов с артериальной гипертензией телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало антигипертензивного действия отмечается в течение 3-х часов после первого приема телмисартана внутрь. Действие препарата сохраняется в течение 24 часов и остается значимым до 48 часов. Выраженный антигипертензивный эффект обычно развивается через 4 недели после регулярного приема препарата.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), не оказывая влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома «отмены».

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
Тяжелые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
Одновременное применение препарата Телпрес с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1.73 м2);
Одновременное применение ингибиторов АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
Нарушения функции печени и/или почек;
Состояние после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
Снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
Гипонатриемия;
Гиперкалиемия;
Хроническая сердечная недостаточность;
Ишемическая болезнь сердца;
Стеноз аортального и митрального клапана;
Идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);
Первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены);
Одновременное применение с ингибиторами АПФ или алискиреном;
Одновременное применение с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками;
Сахарный диабет.

Побочные действия:

Инфекционные и паразитарные заболевания:нечасто: инфекции верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит);неизвестной частоты: сепсис, включая сепсис с летальным исходом.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:нечасто: анемия;редко: тромбоцитопения;неизвестной частоты: эозинофилия.
Нарушения со стороны психики нечасто: депрессия;редко: тревожность.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: бессонница, синкопе, вертиго; редко: обморок.
Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушение зрения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто: брадикардия; редко: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов:нечасто: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия;часто наблюдалось у пациентов с контролируемым АД, которые получали лечение телмисартаном с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности в дополнение к стандартному лечению.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто: одышка, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;редко: расстройство желудка, дискомфорт, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени/заболевания печени.
Нарушения со стороны иммунной системы:редко: гиперчувствительность, ангионевротический отек (в т. ч. со смертельным исходом); неизвестной частоты: анафилактические реакции.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей нечасто: гипергидроз, кожный зуд, сыпь;редко: эритема, лекарственная сыпь, токсическая кожная сыпь, экзема, неизвестной частоты: крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто: миалгия, боль в спине (например, ишиас), мышечные спазмы; редко: артралгия, боль в конечностях;неизвестной частоты: боль в области сухожилий (тендинитоподобные симптомы).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:нечасто: почечная недостаточность, в т. ч. острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны питания и обмена веществ: нечасто: гиперкалиемия.
Общие расстройства:нечасто: боль в груди, астения (слабость);редко: гриппоподобное состояние.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная рекомендованная доза препарата Телпрес составляет 1 таб. (40 мг) один раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, максимальная рекомендованная доза препарата Телпрес может быть увеличена до 80 мг один раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности Рекомендованная доза - 1 таблетка препарата Телпрес 80 мг 1 раз в сутки. В начальный период лечения рекомендуется наблюдение за уровнем артериального давления (АД), может потребоваться коррекция антигипертензивной терапии.

Нарушение функции почек
У пациентов с серьезными нарушениями функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, опыт применения ограничен. У таких пациентов рекомендованная стартовая доза составляет 20 мг в сутки. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.

Нарушение функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью, соответственно) суточная доза препарата Телпрес не должна превышать 40 мг.

Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста не требуется коррекции дозы.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.