Брилинта

Инструкция по применению

Описание:

Антиагрегантное средство.

Состав:

Действующее вещество: тикагрелор 60 мг
Вспомогательные вещества: маннитол 84 мг, кальция гидрофосфат 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 6 мг, гипролоза 6 мг, магния стеарат 2 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 4,4 мг, титана диоксид (E 171) 2,2 мг, макрогол 400 0,4 мг, краситель железа оксид черный 0,001 мг, краситель железа оксид красный 0,01 мг.

Показания к применению:

Препарат Брилинта, применяемый одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показан:
для профилактики атеротромботических осложнений у взрослых пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) и высоким риском атеротромботических осложнений;
для профилактики атеротромботических осложнений у пациентов в возрасте 50 лет и старше с ишемической болезнью сердца и сахарным диабетом 2 типа, без инфаркта миокарда и (или) инсульта в анамнезе, перенесших чрескожное коронарное вмешательство (ЧКВ).

Фармакокинетика:

Тикагрелор демонстрирует линейную фармакокинетику, и экспозиция тикагрелора и активного метаболита (AR-C124910XX) примерно пропорциональна дозе вплоть до 1260 мг.
Абсорбция
Тикагрелор быстро абсорбируется с медианой Тmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро с медианой Тmax примерно 2,5 часа. После приема натощак тикагрелора в дозе 90 мг Cmax составляет 529 нг/мл и AUC - 3451 нг*ч/мл. Соотношение Cmax и AUC метаболита к тикагрелору составляет 0,28 и 0,42, соответственно.
Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Прием жирной пищи приводит к повышению на 21% AUC тикагрелора и снижению на 22% Cmax активного метаболита, но не влияет на Cmax тикагрелора или AUC активного метаболита. Эти небольшие изменения имеют минимальную клиническую значимость; поэтому тикагрелор можно назначать вне зависимости от приема пищи.
Тикагрелор в виде суспензии измельченных таблеток в питьевой воде, принятой внутрь или введенной в желудок через назогастральный зонд, биоэквивалентен тикагрелору, принятому внутрь в виде таблеток препарата Брилинта (AUC и Cmax тикагрелора и активного метаболита в диапазоне 80-125%). В случае приема суспензии первоначальная экспозиция (через 0,5 и 1 час после приема) была выше, чем при приеме тикагрелора в виде таблеток препарата Брилинта, но в дальнейшем (от 2 до 48 часов) профиль концентраций был практически одинаковым.
Распределение
Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5 л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (> 99,0%).
Биотрансформация
CYP3A4 является основным изоферментом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Тикагрелор и активный метаболит являются слабыми ингибиторами гликопротеина Р (P-gp).
Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30-40% от экспозиции тикагрелора.
Выведение
Основной путь выведения тикагрелора - через печеночный метаболизм. При введении меченного изотопом тикагрелора в среднем выделяется примерно 84% радиоактивности (57,8% с фекалиями, 26,5% с мочой). Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 часов, соответственно.

Фармакодинамика:

Начало действия
У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата.
Конец действия
При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если прием тикагрелора прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры.
Данные о переходе с одного препарата на другой
Переход с клопидогрела 75 мг один раз в сутки на препарат Брилинта 90 мг два раза в сутки приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26,4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24,5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому вспомогательному веществу препарата.
Активное патологическое кровотечение.
Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе.
Нарушение функции печени тяжелой степени.
Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром).
Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).
Беременность и период грудного вскармливания.

Побочные действия:

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты иполипы): кровотечения из опухоли.
Со стороны крови и лимфатической системы: кровотечения, связанные с заболеваниями крови, тромботиче ская тромбоцито пеническая пурпура.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек.
Со стороны обмена веществ и питания: гиперурикемия, подагра/подагри ческий артрит.
Нарушения психики: спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, головная боль, внутричерепное кровоизлияние, центральное апноэ сна, включая дыхание Чейна-Стокса.
Со стороны органа зрения: кровоизлияние в глазe.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Вертиго, ушное кровотечение.
Со стороны сердца: брадиарит мия, атриовентр икулярная блокада.
Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, кровотечения из органов дыхательной системы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно- кишечное кровотечение, диарея, тошнота, диспепсия, запор, ретроперитонеа льное кровотечение.
Со стороны кожи и подкожных тканей: подкожное или кожное кровотечение, кожный зуд, кожная сыпь.
Со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: мышечные кровотечения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечение из мочевыводящих путей.
Со стороны половых органов и молочной железы: кровотечение из половых органов.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации креатинина в крови.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: кровотечение после манипуляций, травматическое кровотечение.

Способ приготовления или применения:

Для приема внутрь. Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от приема пищи.
Для пациентов с затруднением глотания таблетку препарата Брилинта 60 мг следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в половине стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (CH8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
Дозирование
Перед началом применения препарата Брилинта (в комбинации с АСК) пациенты должны прекратить текущую антиагрегантную терапию.
Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать низкую поддерживающую дозу АСК (75-150 мг), если отсутствуют специфические противопоказания.
Инфаркт миокарда в анамнезе
Пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) не требуется нагрузочная доза препарата Брилинта, рекомендуемая доза - 60 мг два раза в сутки.
Рекомендуется длительная терапия препаратом Брилинта, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата . Опыт применения препарата Брилинта 60 мг свыше трех лет у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует.
Пациенты могут начать терапию препаратом Брилинта 60 мг два раза в сутки через один год после инфаркта миокарда, независимо от предшествовавшей антиагрегантной терапии и от наличия перерывов в терапии.
Пациенты, начавшие прием препарата Брилинта 90 мг два раза в сутки в период ОКС, через один год могут продолжить терапию препаратом Брилинта 60 мг два раза в сутки без перерывов.
Ишемическая болезнь сердца и сахарный диабет 2 типа у пациентов, перенесших чрескожное коронарное вмешательство
Пациентам в возрасте 50 лет и старше с ИБС и СД2, без инфаркта миокарда и (или) инсульта в анамнезе, перенесшим ЧКВ, не требуется нагрузочная доза, рекомендуемая доза - 60 мг два раза в сутки. Рекомендуется длительная терапия препаратом Брилинта, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата .
Пропуск приема дозы
Cледует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 60 мг (следующая доза) в намеченное время.
Преждевременная отмена терапии
Преждевременная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта в результате основного заболевания. Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.
Перевод на терапию
При переводе пациентов на препарат Брилинта первую дозу следует назначить через 24 часа после приема последней дозы другого антиагрегантного препарата.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы .
Пациенты с нарушением функции почек
Не требуется корректировать дозу препарата у пациентов с нарушением функции почек .
Пациенты с нарушением функции печени
Не проводились исследования препарата Брилинта у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени, применение препарата у этих пациентов противопоказано . Информация о терапии пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести ограничена. Не требуется коррекции дозы препарата пациентам с нарушением функции печени легкой или средней степени .
Дети
Безопасность и эффективность препарата Брилинта у детей младше 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлены .

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30C. Хранить в недоступном для детей месте.