Аминазин

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотическое (нейролептическое) средство.

Состав:

Активное вещество: хлорпромазина гидрохлорид в пересчете на 100 % вещество - 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

В психиатрии - психомоторное возбуждение (в т.ч. у больных шизофренией); острые бредовые состояния, маниакальное и гипоманиакальное возбуждение при маниакально-депрессивном психозе, хронический психоз; психические заболевания различного генеза, сопровождающиеся страхом, тревогой, возбуждением, бессонницей; психопатия (в т.ч. у больных эпилепсией и органическими заболеваниями ЦНС), алкогольный психоз.
"Неукротимая" рвота, упорная икота, тошнота.
Для усиления действия анальгетиков при упорных болях.
Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса: после нарушений мозгового кровообращения, столбняк (в комбинации с барбитуратами) и др.
В анестезиологии - премедикация и потенцирование общей анестезии; ранее использовался в составе так называемых "литических" смесей - искусственная гипотермия.
Острая "перемежающаяся" порфирия (лечение).
В дерматологии - зудящие дерматозы

Фармакокинетика:

После приёма внутрь всасывается не полностью. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь. Более чем на 90 % связывается белками плазмы крови, поэтому практически не подвергается гемодиализу. Быстро выводится из кровеносной системы и неравномерно накапливается в различных органах. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом его концентрация в мозге превышает концентрацию в плазме. Отсутствует прямая корреляция между концентрациями в плазме крови хлорпромазина и его метаболитов и терапевтическим эффектом.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень, где препарат интенсивно метаболизируется в результате окисления (30 %), гидроксилирования (30 %) и дезаметилирования (20 %). Фармакологической активностью обладают окисленные гидроксилированные метаболиты, которые инакгивируются путем связывания с глюкуроновой кислотой, либо путем дальнейшего окисления с образованием неактивных сульфоксидов. Выводится почками и с желчыо. Период полувыведения составляет в среднем 30 часов. За сутки выводи гея около 20% принятой дозы, 1-6 % дозы выделяется с мочой в неизменном виде. Следы мешболшон ч.юрпромазина можно обнаружить в моче через 12 мес и более после прекращения . печения.

Фармакодинамика:

Оказывает выраженный антипсихотический и седативный эффект, уменьшает двигательную активность, усиливает длительность и интенсивность действия снотворных, анальгетиков, местных анестетиков, противосудорожных средств и алкоголя, вызывает экстрапирамидные расстройства, усиливает секрецию пролакгина гипофизом. Механизм антипсихотического действия Аминазина связан с блокированием постсинаптических мезолимбических и мезокортикальных дофаминергических рецепторов в головном мозге. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга. Препарат обладает противорвотным действием (блокада дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра) и успокаивает икоту. Также Аминазин обладает гипотермическим действием (блокада дофаминовых рецепторов гипоталамуса), имеет выраженное а-адреноблокирующее действие при слабом влиянии на холинорецепторы. Он уменьшает или устраняет повышение артериального давления и другие эффекты, вызываемые эпинефрином (гиперглигемический эффект эпинефрина не устраняется). Обладает сильным каталептогенным действием.
Аминазин угнетает интероцептивные рефлексы, уменьшает проницаемость капилляров, оказывает слабое антигистаминное действие. Под влиянием Аминазина снижается артериальное давление, часто развивается тахикардия. Аминазин обладает местнораздражающим действием.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (декомпенсированная ХСН, артериальная гипотензия), выраженное угнетение функции ЦНС и коматозные состояния любой этиологии; ЧМТ, прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в период обострения (при приеме внутрь), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Побочные действия:

При длительном применении — нейролептический синдром (паркинсонизм, акатизия, индифферентность, замедленность реакций), депрессия; при приеме внутрь — диспептический синдром (тошнота, рвота, запор). Редко — желтуха, агранулоцитоз, пигментация кожи, помутнение хрусталика; аллергические реакции (сыпь, отеки, фотосенсибилизация).

Способ приготовления или применения:

Таблетки Аминазин назначают внутрь (после еды), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Начальная суточная доза для приёма внутрь составляет 25-100 мг/сут 1-4 раза в день, затем, с учетом переносимости, дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг каждые 3-4 дня, до достижения желаемою терапевтического эффекта. В случае малоэффективное ги средних доз Аминазина", дозу увеличивают до 7(Ю-1()(Х) мг/сут, в некоторых, крайне резистентных случаях без соматических противопоказаний дозу можно повысить до 1200-1500 мг/сут. При лечении большими дозами, суточную дозу деляг па 4 части (последняя - перед сном). Длительность крса лечения большими лозами не должна превышать 1-1,5 мес. при отсутствии эффек та целесообразно перейти к лечению другими препаратами. Высшие дозы Аминазина для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г. Детям Аминазин назначают в зависимости от возраста: от 3 лет и старше внутрь по 550 мкг/кг (0,55 мг/кг) или по 15 мг на 1 м2 поверхности тела при необходимости каждые 6-8 ч.
Детям 3 года - 5 лет (массой тела до 23 кг) не следует вводить более 40 мг в сутки; детям 5-12 лет (массой тела от 23 до 46 кг) не следует вводить более 75 мг в сутки. Для применения в педиатрической практике целесообразно использовать лекарственные формы для детей. Ослабленным и пожилым больным, в зависимости от возраста, назначают до 0,3 г/сут.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.