Фосфомицин

Инструкция по применению

Описание:

Антибиотик.

Состав:

Активное вещество:фосфомицин динатрия (в пересчете на фосфомицин) - 0,5 г; 1,0 г;
вспомогательное вещество: янтарная кислота.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:-мягких тканей, в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет, заболевания артерий нижних конечностей), ожоговых ран;
костей и суставов;
нижних дыхательных путей, в том числе пневмония и инфекции у больных муковисци-дозом;
интраабдоминальные инфекции: острый холецистит, холангит, перитонит;
органов малого таза: сальпингит, эндометрит, пельвиоперитонит;
мочевыводящих путей, в т.ч. острый и обострение хронического пиелонефрита. В комбинации с антибиотиками других групп: бактериальный эндокардит, сепсис, инфекции центральной нервной системы - бактериальный менингит, в том числе послеоперационный.

Фармакокинетика:

После внутривенного (в/в) введения 1 г максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сшах) - 46 мг/л. Время достижения максимальной концентрации (ТСшах) - 15 мин.

Связь с белками плазмы - 1 % от введенной дозы.

Благодаря низкой молекулярной массе, фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в ткани легкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, желчи, подкожножировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца; быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (Т1/2) составляет, в среднем, 1,5-2 часа у взрослых и от 0,69 до 1,04 часа, в зависимости от дозы, у детей. Основной путь экскреции фосфомицина - почечный (90-100 % от введенной дозы в течение суток); почками выводится активная форма препарата. Малая часть введенного антибиотика экскретируется кишечником, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы при гемодиализе.

Фармакодинамика:

Бактерицидное действие фосфомицина основано на нарушении (на ранних стадиях) синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий. Проникая в микробную клетку по системам транспорта D-глюкоза-б-фосфата, препарат необратимо ингибирует фермент УДФ-N-ацетилглюкозамиенолпирувилтрансферазу, который катализирует реакцию образования УДФ-К-ацетил-З-0-( 1 -карбоксивинил)-В-глюкозамина из фосфоенолпирувата и УДФ-N-ацетил-О-глюкозамина. Активен in vitro в отношении:
-грамположительных аэробов - Staphylococcus spp., в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе некоторых штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans, стрептококков групп С, F, G, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Bacillus anthracis;
-грамотрицательных аэробов - Aeromonas hydrophila, Citrobacter spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Enterobacter spp. (умеренно чувствительны), Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca (умеренно чувствительны), Morganella morganii (большинство штаммов умеренно чувствительны), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri (умеренно чувствительны), Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp. (умеренно чувствительны), Yersinia enterocolitica; а также некоторых анаэробов - Actinomyces spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp., умеренно чувствительны Clostridium perfringens и Prevotella spp.

Устойчивы Enterococcus faecium, Acinetobacter spp., Legionella spp., Borrelia spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium spp., Bacteroides spp., большинство внутриклеточных возбудителей (Coxiella burnetii, Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Urea-plasma urealyticum).

Вторичная устойчивость микроорганизмов к фосфомицину развивается редко.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, тяжелая хроническая почечная недостаточность (ХПН) - клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин, детский возраст до 12 лет.

Побочные действия:

Нарушение функции печени, в т.ч. повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилируби-немия;
со стороны органов пищеварения: диарея;
местные реакции: экзантема, болезненность в месте введения; С частотой менее 0,1 %:
аллергические реакции: анафилактический шок, крапивница, зуд кожи, эритема, кашель, бронхоспазм;
со стороны органов пищеварения: псевдомембранозный колит, желтуха, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль, стоматит;
со стороны системы кровообращения: панцитопения, агранулоцитоз, анемия, грануло-цитопения, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия;
со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек, в т.ч. повышение концентрации мочевины в плазме крови, протеинурия, снижение или повышение концентрации ионов натрия и калия;
со стороны нервной системы: парестезия, головокружение, судороги (при применении высоких доз);
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение;
местные реакции: болезненность по ходу вены, флебит;
прочие: головная боль, лихорадка, недомогание, периферические отеки, дискомфорт в груди, ощущение сдавления в грудной клетке, жажда.

Способ приготовления или применения:

Внутривенно (в/в):
Средняя доза для взрослых составляет - 2-4 г, которые вводят каждые 6-8 часов. У детей старше 12 лет вводят из расчета - 200-400мг/кг массы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения, интервалы между введениями составляют 8 часов.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.