Клопиксол

Инструкция по применению

Описание:

Нейролептики.
К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств.

Состав:

Зуклопентиксола дигидрохлорид 11.82 мг, что соответствует содержанию зуклопентиксола 10 мг
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 29.2 мг, лактозы моногидрат - 21.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 13.5 мг, коповидон - 4.5 мг, глицерол 85% - 1.8 мг, тальк - 6.3 мг, масло касторовое гидрогенизированное - 0.72 мг, магния стеарат - 0.63 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза 5 - 2.05 мг, макрогол 6000 - 0.411 мг, титана диоксид (Е171) - 0.479 мг, железа оксид красный (Е172) - 0.205 мг.

Показания к применению:

Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально-депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения, параноидальный психоз.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические и клинические испытания Клопиксола депо показали, что инъекции препарата наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Клопиксола для приема внутрь, составляющей 25 мг/ в течение 2 недель.

Всасывание

После приема Клопиксола внутрь Cmax зуклопентиксола в плазме крови достигается через 4 ч. Биодоступность зуклопентиксола при приеме внутрь - около 44%.

После в/м инъекции Клопиксола-акуфаз зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24-48 ч (в среднем через 36 ч) после инъекции. Затем концентрация медленно снижается, достигая 1/3 от Cmax через 3 дня после инъекции.

После в/м инъекции Клопиксола депо зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Cmax зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции.

Распределение

Зуклопентиксол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

При приеме внутрь T1/2 составляет примерно 20 ч.

После в/м инъекции Клопиксола депо кривая концентрации зуклопентиксола снижается экспоненциально, при этом T1/2 составляет 19 дней, что отражает скорость высвобождения активного вещества из депо.

Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выводятся в основном с калом и частично - с мочой.

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Клопиксол оказывает выраженное антипсихотическое и специфическое тормозящее действие. Клопиксол может также оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, быстрое развитие которого в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Благодаря специфическому тормозящему действию препарат особенно показан при ажитации, беспокойстве, враждебности или агрессивности.

Однократная инъекция Клопиксола-акуфаз обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотических симптомов. Продолжительность антипсихотического действия препарата после одной инъекции составляет 2-3 дня. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 ч, достигает максимума примерно через 8 ч, после этого значительно уменьшается и слабо проявляется при повторных инъекциях.

Терапевтическое действие Клопиксола депо значительно более пролонгировано по сравнению с Клопиксолом. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение Клопиксолом депо, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность, период лактации.

Побочные действия:

Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния больного; начинают обычно с небольших доз, которые быстро повышают до достижения оптимального эффекта.
При обострении шизофрении, др. острых психических расстройствах, выраженной ажитации, мании — обычно по 10–50 мг/сут, при этом при выраженных расстройствах и состояниях средней тяжести обычно начинают с 20 мг/сут, затем при необходимости дозу увеличивают на 10–20 мг каждые 2–3 дня до 75 мг в день и более.
При хронических психических нарушениях (шизофрения и др. психозы) в поддерживающей дозе — 20–40 мг/сут.
При ажитации у больных с олигофренией — обычно по 6–20 мг/сут; при необходимости дозу увеличивают до 25–40 мг/сут.
При ажитации и спутанности сознания у больных с сенильными расстройствами — обычно по 2–6 мг/сут (предпочтительно вечером); при необходимости — по 10–20 мг/сут.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.