Инструкция по применению
Описание:
Бета1-адреноблокатор селективный. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие
Состав:
Одна таблетка Беталок ЗОК 50 мг содержит:
Ядро таблетки: Действующее вещество: 47,5 мг метопролола сукцината, что соответствует 39 мг метопролола и 50 мг метопролола тартрата.
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 23 мг, гипролоза 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 120 мг, кремния диоксид 12 мг, натрия стеарилфумарат 0,3 мг; оболочка таблетки: гипромеллоза 6,2 мг, парафин 0,1 мг, макрогол 1,6 мг, титана диоксид 1,6 мг.
Показания к применению:
Артериальная гипертензия.
Стенокардия.
Стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).
Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.
Профилактика приступов мигрени.
Фармакокинетика:
При контакте с жидкостью таблетки быстро распадаются, при этом происходит диспергирование активного вещества в желудочно-кишечном тракте. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме Беталок ЗОК (таблетки с пролонгированным высвобождением) составляет более 24 часов, при этом достигается постоянная скорость высвобождения активного вещества в течение 20 часов. Период полувыведения составляет в среднем 3,5 часа.
Беталок ЗОК полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%.
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого -блокирующего эффекта. Около 5% пероральной дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть препарата выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.
Фармакодинамика:
Метопролол - 1-адреноблокатор, блокирующий 1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования 2-рецепторов.
Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.
Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.
В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных 1- адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата Беталок ЗОК наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект ( 1-блокада) в течение более чем 24 часов.
Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, клинически Беталок ЗОК характеризуется лучшей 1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами 1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать Беталок ЗОК в сочетании с 2-адреномиметиками. При совместном использовании с 2-адреномиметиками Беталок ЗОК в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую 2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные -адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные - адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными -адреноблокаторами.
Применение препарата Беталок® ЗОК при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.
В MERIT-HF (исследовании выживаемости при хронической сердечной недостаточности (класс II-IV по классификации NYHA) и сниженной фракции сердечного выброса ( 0,40), включавшем 3991 пациента) Беталок® ЗОК показал повышение выживаемости и снижение частоты госпитализаций. При длительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам NYHA). Также терапия с применением Беталок® ЗОК показала повышение фракции выброса левого желудочка, снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка.
Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® ЗОК не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® ЗОК наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.
Противопоказания:
Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы.
Клинически значимая синусовая брадикардия.
Синдром слабости синусового узла.
Кардиогенный шок.
Атриовентрикулярная блокада II и III степени.
Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
Постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы.
Клинически значимая синусовая брадикардия.
Синдром слабости синусового узла.
Кардиогенный шок.
Тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены.
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт. ст.).
Беталок ЗОК противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст.
Известная повышенная чувствительность к метопрололу, к другим - адреноблокаторам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
Пациентам, получающим -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Период грудного вскармливания
Побочные действия:
Сердечно-сосудистая система.Часто: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей, ощущение сердцебиения;
Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, отеки, боль в области сердца;
Редко: другие нарушения проводимости, аритмии;
Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Центральная нервная система.Очень часто: повышенная утомляемость; Часто: головокружение, головная боль;Нечасто: парестезия, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность;Очень редко: амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.
Желудочно-кишечный тракт.Часто: тошнота, боли в области живота, диарея, запор; Нечасто: рвота;Редко: сухость слизистой оболочки полости рта.
Печень.Редко: нарушения функции печени; Очень редко: гепатит.
Кожные покровы.Нечасто:кожная сыпь(по типу псориазоподобной крапивницы),повышенное потоотделение;Редко: выпадение волос;Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза.
Органы дыхания.Часто: одышка при физической нагрузке; Нечасто: бронхоспазм;Редко: ринит.
Органы чувств.Редко: нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; Очень редко: звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.
Со стороны скелетно-мышечной системы.Очень редко: артралгия.
Обмен веществ.Нечасто: увеличение массы тела.
Кровь.Очень редко: тромбоцитопения.
Прочие
Редко: импотенция/сексуальная дисфункция.
Способ приготовления или применения:
Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Каталог товаров
