Вифенд

Инструкция по применению

Описание:

Фармакологическое действие - противогрибковое.

Состав:

Активное вещество: вориконазол

Показания к применению:

Инвазивный аспергиллез; тяжелые инвазивные формы кандидозных инфекций (включая Сandida krusei), устойчивые к флуконазолу; кандидоз пищевода, вызванный Сandida albicans, у больных с иммунодефицитом; тяжелые грибковые инфекции, вызванные Scedosporium spp и Fusarium spp.; тяжелые грибковые инфекций при непереносимости или рефрактерности к др. ЛС; профилактика "прорывных" грибковых инфекций у лихорадящих больных группы высокого риска (в т.ч. после пересадки костного мозга, на фоне рецидива лейкоза).

Фармакокинетика:

Вориконазол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь; C max достигаются через 1–2 ч после приема. Биодоступность вориконазола при приеме внутрь составляет 96%. При повторном приеме вориконазола с жирной пищей Cmax снижаются на 34 и 24% соответственно. Всасывание вориконазола не зависит от рН желудочного сока. Расчетный объем распределения вориконазола в равновесном состоянии составляет 4,6 л/кг, что указывает на широкое распределение препарата в ткани. Связывание с белками плазмы составляет 58%. Вориконазол определяется в спинно-мозговой жидкости.
Вориконазол выводится путем метаболизма в печени, в неизмененном виде с мочой выводится менее 2% дозы препарата. После повторного в/в и перорального применения меченого вориконазола в моче обнаруживают примерно 80 и 83% радиоактивной дозы соответственно. Бoльшая часть (>94%) общей дозы выводится в течение первых 96 ч после перорального и в/в применения. Терминальный Т1/2 вориконазола зависит от дозы и составляет примерно 6 ч при приеме препарата внутрь в дозе 200 мг. В связи с нелинейностью фармакокинетики терминальный Т1/2 не позволяет предсказать кумуляцию или выведение вориконазола.

Фармакодинамика:

Вориконазол — противогрибковый препарат широкого спектра действия, который принадлежит к группе антибиотиков триазольной структуры.
Механизм действия вориконазола связан с ингибированием деметилирования 14-стерола, опосредованного грибковым цитохромом Р450; эта реакция является ключевым этапом биосинтеза эргостерола. In vitro вориконазол обладает широким спектром противогрибковой активности в отношении Candida spp. (включая штаммы С. krusei, устойчивые к флуконазолу, и резистентные штаммы С. glabrata и С. albicans), а также проявляет фунгицидный эффект в отношении всех изученных штаммов Aspergillus spp. и патогенных грибов, ставших актуальными в последнее время, включая Scedosporium или Fusarium, которые ограниченно чувствительны к существующим противогрибковым средствам. Клиническая эффективность была продемонстрирована при инфекциях, вызванных Aspergillus spp., включая A. flavus, A. fumigatus, A. terreus, A. niger, A. nidulans; Candida spp., включая С. albicans, С. glabrata, С. krusei, С. parapsilosis и С. tropicalis, а также в отношении ограниченного числа штаммов С. dubliniensis, С. inconspicua и С. guilliermondii, Scedosporium spp., включая S. apiospermum, S. prolificans и Fusarium spp.

Противопоказания:

Противопоказан больным с гиперчувствительностью к вориконазолу или любому компоненту препарата;
С осторожностью — тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (при парентеральном введении). Безопасность и эффективность у детей в возрасте младше 2 лет не установлены. Повышенная чувствительность к другим препаратам — производным азолов.

Побочные действия:

Общие: лихорадка, периферические отеки; ознобы, астения, боль в груди, реакции/воспаление в месте введения, гриппоподобный синдром
Сердечно-сосудистая система: снижение АД, тромбофлебит, флебит, предсердные аритмии, брадикардия, тахикардия, желудочковая аритмия, наджелудочковая тахикардия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, полная AV блокада, блокада ножки пучка Гиса, узловые аритмии, желудочковая тахикардия (включая трепетание желудочков)
Система пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; повышение показателей функции печени (включая ACT, АЛТ, ЩФ, ГГТ, ЛДГ, билирубин), желтуха, хейлит, гастроэнтерит, холестатическая желтуха; холецистит, холелитиаз, запор, дуоденит, диспепсия, увеличение печени, гингивит, глоссит, гепатит, печеночная недостаточность, панкреатит, отек языка, перитонит; псевдомембранозный колит, печеночная кома
Эндокринная система: недостаточность коры надпочечников, гипертиреоз, гипотиреоз
Иммунная система: аллергические реакции, анафилактоидные реакции
Кровь и лимфатическая система: тромбоцитопения, анемия (в т.ч. макроцитарная, микроцитарная, нормоцитарная, мегалобластная, апластическая), лейкопения, панцитопения; лимфаденопатия, агранулоцитоз, эозинофилия, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания, угнетение костномозгового кроветворения; лимфангит
Метаболизм и питание: гипокалиемия, гипогликемия, гиперхолестеринемия
Скелетно-мышечная система: боль в спине, артрит
Нервная система: головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, тревога, тремор, ажитация, парестезии; атаксия, отек головного мозга, гипертония, гипестезия, нистагм, обморо; синдром Гийена- Барре, глазодвигательный криз, экстрапирамидный синдром, бессонница, энцефалопатия, сонливость во время инфузии
Дыхательная система: респираторный дистресс синдром, отек легких, синусит
Кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь, кожные реакции фоточувствительности, алопеция, эксфолиативный дерматит, отек лица, пурпура; фиксированная лекарственная сыпь, экзема, псориаз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; ангионевротический отек, дискоидная красная волчанка, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз
Органы чувств: зрительные нарушения (включая нарушение/усиление зрительного восприятия, туман перед глазами, изменение цветового зрения, фотофобия); блефарит, неврит зрительного нерва, отек соска зрительного нерва, склерит, нарушение вкусового восприятия, диплопия; кровоизлияние в сетчатку, помутнение роговицы, атрофия зрительного нерва, гипоакузия, звон в ушах.
Мочеполовая система: повышение креатинина, острая почечная недостаточность, гематурия; повышение остаточного азота мочевины, альбуминурия, нефрит; некроз канальцев почек

Способ приготовления или применения:

Внутрь, за 1 ч до или спустя 1 ч после еды.
Насыщающая доза — пациенты с массой тела 40 кг и более: 400 мг каждые 12 ч (в течение первых 24 ч); пациенты с массой тела менее 40 кг: 200 мг каждые 12 ч (в течение первых 24 ч)
Поддерживающая доза (после первых 24 ч) (Профилактика прорывных инфекций); тяжелые инвазивные кандидозные инфекции/ инвазивный аспергиллез/инфекции, вызванные Scedosporium и Fusarium/другие серьезные плесневые инфекции; кандидоз пищевода: пациенты с массой тела 40 кг и более: 200 мг каждые 12 ч; пациенты с массой тела менее 40 кг: пациенты с массой тела менее 40 кг:

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C.