Тиоктовая кислота

Инструкция по применению

Описание:

Метаболическое средство

Состав:

Действующее вещество: тиоктовая кислота - 600,00 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 332,60 мг, лактозы моногидрат - 112,80 мг, кроскармеллоза натрия - 48,00 мг, тальк - 30,00 мг, магния стеарат - 30,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 24,00 мг, гипромеллоза - 22,60 мг.

Показания к применению:

Диабетическая полиневропатия;алкогольная полиневропатия

Фармакодинамика:

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого (восстанавливает физиологическую концентрацию глутатиона, повышает активность супероксиддисмутазы) действия; в качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в реакциях окислительного фосфорилирования пировиноградной кислоты (ПВК) и альфакетокислот, по биохимическому механизму действия близка к витаминам группы В. Тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое, гипогликемическое действие, улучшает метаболизм липидов: - связываясь с избыточным количеством свободных кислородных радикалов, защищает клетки от повреждения их продуктами распада; при сахарном диабете уменьшает образование конечных продуктов прогрессирующего гликирования белков в нервных клетках, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, повышает концентрацию антиоксиданта глутатиона, тем самым, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей; участвует в регулировании углеводного обмена (способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность тканей); стимулирует метаболизм холестерина, снижая его концентрацию в плазме крови; участвуя в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, благодаря чему улучшается поврежденная структура клеточных мембран; нормализуется энергетический обмен и проведение нервных импульсов.

Фармакокинетика:

Абсорбция и распределение При приеме внутрь быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30 % вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - 40 - 60 мин. Объем распределения - около 450 мл/кг. Общий плазменный клиренс - 10 - 15 мл/мин. Метаболизм и выведение Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения - 20-50 мин.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата). Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота; очень редко - изжога, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции - крапивница, кожная сыпь, зуд; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока); частота неизвестна - аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - экзема. Со стороны нервной системы: часто - головокружение; очень редко - изменение вкусовых ощущений. Со стороны обмена веществ и питания: очень редко - развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.

Способ приготовления или применения:

Препарат применяют внутрь, по 600 мг (по 2 таблетки дозировкой 300 мг, или по 1 таблетке дозировкой 600 мг) 1 раз в сутки. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиокотовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиокотовой кислоты. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C