Аримидекс

Инструкция по применению

Описание:

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Состав:

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: анастрозол 1,0 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 93,0 мг, повидон 2,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3,0 мг, магния стеарат 1,0 мг

состав плёночной оболочки: гипромеллоза 1,50 мг, макрогол 300 0,30 мг, титана диоксид 0,45 мг.

Показания к применению:

Адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в том числе, после адъювантной терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Первая линия терапии местнораспространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе.
Вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном, у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика:

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы препарата Аримидекс®. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95 % равновесной концентрации анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови - 40%.

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика:

Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс® не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении препарата Аримидекс® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс®, изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс®) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 месяцев по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

Липиды

При терапии препаратом Аримидекс®, в том числе при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата.
Беременность и период кормления грудью.
У женщин в пременопаузе.
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
Умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена).
Сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены.
Детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).
С осторожностью:
Остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия:

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательных явлений, наблюдаемых в рамках исследования III фазы у 9366 женщин с операбельным раком молочной железы в постменопаузе, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.
Определение частоты нежелательных реакций: очень часто (>10%); часто (>1%, <10%); нечасто (>0,1%, <1%); редко (>0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%). Со стороны сосудов: очень часто - «приливы».
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто - артралгия / скованность суставов, артрит, остеопороз, часто - боль в костях, миалгия, нечасто - триггерный палец.
Со стороны половых органов и молочной железы:часто - сухость слизистой оболочки влагалища; влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после
отмены или смены предшествующей гормональной терапии на препарат Аримидекс®).
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто - кожная сыпь, часто - истончение волос (алопеция), аллергические реакции, нечасто - крапивница, редко - мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха)), очень редко - синдром Стивенса-Джонсона,
ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, часто - диарея, рвота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы, партат аламинотрансферазы, нечасто - повышение активности гамма-глютамилтрансферазы и концентрации билирубина, гепатит. Нарушения психики: очень часто - депрессия.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто - сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска данного заболевания), нарушения чувствительности (в том числе, парестезия, потеря или извращение вкусовых ощущений).
Со стороны обмена веществ и питания: часто - анорексия, гиперхолестеринемия, нечасто - гиперкальциемия (с/без повышения концентрации паратгормона). Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Общие расстройства: очень часто - астения легкой или умеренной степени выраженности. Нежелательные явления, отмеченные в ходе клинических исследований, не связанные с приемом препарата Аримидекс"3: анемия, запор, диспепсия, боль в спине, абдоминальные боли, повышение артериального давления, повышение массы тела, бессонница, головокружение, тревожность.

Способ приготовления или применения:

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время.

Взрослые, включая пожилых: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет.

Нарушения функции почек: корректировка дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Нарушения функции печени: корректировка дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 30 С