Фозинап

Инструкция по применению

Описание:

Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие.

Состав:

Активное вещетво: фозиноприл натрия 10 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный - 0.7 мг, кроскармеллоза натрия - 5 мг, лактозы моногидрат - 66.8 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 4000) - 0.5 мг, натрия стеарилфумарат - 1 мг, повидон - 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 47.88 мг, кальция стеарат - 1.12 мг.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедлена. Время достижения Cmax фозиноприлата в плазме крови составляет 3 ч и не зависит от принятой дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови - более 95%. Фозиноприлат имеет относительно малый Vd и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови. Не проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Метаболизм фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и в слизистой оболочке ЖКТ.
Выведение
Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет около 11.5 ч. При хронической сердечной недостаточности T1/2 составляет 14 ч.

Фармакодинамика:

Ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее, диуретическое и калийсберегающее действие. Фозиноприл препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются, что может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке крови с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости. В результате снижаются ОПСС и системное АД. Подавляет синтез альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.
Фозиноприл угнетает метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.
Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка лечение приводит к снижению массы левого желудочка и уменьшению толщины межжелудочковой перегородки. Длительная терапия не приводит к метаболическим нарушениям. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется в течение 24 ч.
При хронической сердечной недостаточности положительные эффекты фозиноприла достигаются главным образом за счет подавления активности ренин-альдостероновой системы. Ингибирование АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.
Фозиноприл способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания:

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек;
ангионевротический отек при применении других ингибиторов АПФ (в анамнезе);
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата.

Побочные действия:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: инсульт, ишемия сосудов головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушение памяти; при применении в высоких дозах - бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, "приливы" крови к коже лица, обморок, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость во рту; отек слизистой оболочки кишечника (очень редко).
Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия.
Со стороны органов кроветворения: лимфаденит.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит.
Со стороны обмена веществ: подагра.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.
Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких.

Способ приготовления или применения:

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дозу устанавливают индивидуально.
При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Дозу следует подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Дозы варьируют от 10 до 40 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг.
При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг (1/2 таб. по 10 мг) 1 или 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг/сут.
Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, а также пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.