Реленза

Инструкция по применению

Описание:

Порошок для ингаляций дозированный: от белого до почти белого цвета.

Состав:

активное вещество:
занамивир 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат

Показания к применению:

— лечение и профилактика инфекции, вызванной вирусом гриппа типа А и В, у детей старше 5 лет и взрослых

Фармакокинетика:

Всасывание. Абсолютная биодоступность низкая и составляет в среднем 2% после перорального приема. После пероральной ингаляции всасывается примерно от 10 до 20% введенной дозы. После однократного приема 10 мг Cmax в плазме крови составила 97 нг/мл через 1,25 ч. Низкая степень всасывания приводит к низким системным концентрациям и незначимой AUC. Низкая степень всасывания сохраняется при повторных ингаляциях.

Распределение. После пероральной ингаляции занамивир осаждается в дыхательных путях в высоких концентрациях, обеспечивая доставку препарата к «входным воротам» инфекции. После ингаляции 10 мг занамивира в эпителиальном слое дыхательных путей концентрации превышали среднее значение половины ингибирующей концентрации для нейраминидазы в 340 раз через 12 ч после ингаляции и в 52 раза через 24 ч, обеспечивая быстрое ингибирование вирусного фермента. Основные места осаждения — ротовая часть глотки и легкие (77,6 и 13,2% в среднем, соответственно).

Метаболизм и выведение. Не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. T1/2 из плазмы крови после пероральной ингаляции варьирует от 2,6 до 5,05 ч. Общий клиренс составляет от 2,5 до 10,9 л/ч.

Особые популяции пациентов

Пожилые. Биодоступность после введения терапевтической дозы 20 мг составляет 10–20%, в результате чего концентрации в системном кровотоке незначительны. Коррекция режима дозирования не требуется, поскольку любые возрастные изменения, обычно приводящие к изменению фармакокинетических профилей различных препаратов, в данном случае не оказывают влияния на фармакокинетику занамивира.

Дети. Фармакокинетика занамивира оценивалась в контролируемом педиатрическом исследовании у 24 пациентов в возрасте от 3 мес до 12 лет при использовании небулайзера (10 мг) и порошкового ингалятора (10 мг). Фармакокинетические параметры у детей не отличались от таковых у взрослых.

Пациенты с нарушением функции почек. При применении терапевтических доз 20 мг биодоступность низкая и составляет 10–20%, следовательно, системные концентрации занамивира незначительны. Учитывая широкий диапазон безопасности препарата, возможное увеличение системных концентраций у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени остается клинически незначимым и не требует коррекция режима дозирования.

Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку занамивир не подвергается метаболизму, не требуется коррекции режима дозирования.

Клиническая эффективность и безопасность. Занамивир, применяемый в дозах, используемых при лечении гриппа, у здоровых, относящихся к группе риска (как правило, находившихся в контакте с заболевшими), облегчает симптоматику и сокращает продолжительность заболевания. Комбинированный анализ результатов 3 исследований показал, что медиана времени до облегчения симптомов заболевания сокращается до 1,5 дней у пациентов в группе занамивира по сравнению с пациентами в группе плацебо (р<0,001). Количество осложнений снижалось в группе занамивира 171/769 (22%) по сравнению с плацебо 208/711 (относительный риск составил: 0,77; (95% CI: от 0,65 до 0,92; р=0,004). Использование антибиотиков для лечения осложнений после перенесенного гриппа также снижалось от 136/711 (19%) в группе плацебо до 110/769 (14%) в группе занамивира (относительный риск: 0,76; 95% CI: от 0,60 до 0,95; р=0,021). Оптимальная эффективность занамивира была показана в случае начала проведения лечения в максимально короткие сроки после появления первых симптомов заболевания.

Было показано, что занамивир также эффективен в качестве средства профилактики гриппа у детей старше 5 лет и у взрослых. Процент эффективной защиты составляет 67–79% по сравнению с плацебо и 56–61% по сравнению с активным контролем.

Фармакодинамика:

Занамивир — сильный и высокоселективный ингибитор нейраминидазы (поверхностного фермента вируса гриппа). Вирусная нейраминидаза обеспечивает высвобождение вирусных частиц из инфицированной клетки и может ускорять проникновение вируса через слизистый барьер к поверхности эпителиальных клеток, тем самым обеспечивая инфицирование других клеток дыхательных путей. Ингибирующая активность занамивира показана как in vitro, так и in vivo и включает все 9 подтипов нейраминидаз вирусов гриппа, в т.ч. циркулирующие и вирулентные для различных видов. Для штаммов вируса А и В 50% ингибирующей концентрации (IC50) составляет от 0,09 до 95,2 nM.

Репликация вируса гриппа ограничена клетками поверхностного эпителия дыхательных путей. Занамивир действует во внеклеточном пространстве, уменьшая воспроизведение обоих типов вируса гриппа (А и В), предотвращая выброс вирусных частиц из клеток поверхностного эпителия дыхательных путей. Эффективность занамивира при ингаляционном применении подтверждена в контролируемых клинических исследованиях. Использование занамивира в качестве терапии острых инфекций, вызванных вирусом гриппа, приводило к уменьшению выброса вируса (по сравнению с плацебо). Развития резистентности к занамивиру не зарегистрировано.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях дыхательных путей, сопровождающихся бронхоспазмом (в т.ч. в анамнезе).

Побочные действия:

Аллергические реакции: очень редко - аллергические реакции, включая отек лица и гортани.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - бронхоспазм, затруднение дыхания.

Дерматологические реакции: очень редко - сыпь, крапивница.

Способ приготовления или применения:

Предназначен только для ингаляционного введения в дыхательные пути с использованием прилагаемого ингалятора Дискхалер. Другие ингаляционные препараты, например, быстродействующие бронходилататоры, следует принимать до начала ингаляции препаратом Реленза.

При лечении гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции 2 раза в сутки в течение 5 дней. Суточная доза - 20 мг.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекции дозы не требуется.

Для достижения оптимального эффекта лечение должно быть начато как можно раньше.

С целью профилактики гриппа А и В взрослым и детям старше 5 лет рекомендуется назначать по 2 ингаляции (2&215;5 мг) 1 раз/ в течение 10 дней. Суточная доза - 10 мг. Курс профилактики может быть продлен до 1 мес, если риск возникновения заболевания сохраняется более 10 дней.

Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек и печени коррекция дозы не требуется.

Правила применения Дискхалера

Устройство Дискхалер используется для ингаляций ротадиска (форма выпуска Релензы). Дискхалер состоит из следующих частей:

— корпус с крышкой и пластиковой иглой для прокалывания ячейки ротадиска;

— чехол для мундштука;

— выдвижной лоток с мундштуком и вращающимся колесом, на которое помещается Ротадиск;

Ротадиск состоит из 4 блистеров, каждый из которых содержит определенную дозу препарата.

Ротадиск может храниться в устройстве для ингаляций Дискхалер, тем не менее, блистер следует прокалывать непосредственно перед ингаляцией препарата. Несоблюдение этой рекомендации может нарушить работу Дискхалера и, соответственно, снизить эффективность препарата.

Важно: не следует протыкать ротадиск до того, как он будет помещен в Дискхалер.

Загрузка ротадиска в Дискхалер

1. Снять чехол с мундштука, убедиться, что мундштук чистый внутри и снаружи.

2. Осторожно вытянуть выдвижной лоток до выхода пластмассовых зажимов, взявшись за углы лотка. Лоток следует выдвинуть до упора, чтобы были видны насечки на боковой стороне зажимов.

3. Вытянуть лоток полностью, сжавши большим и указательным пальцем насечки на боковой стороне зажимов.

4. Поместить ротадиск на колесо ячейками вниз и вставить лоток обратно в Дискхалер.

Проведение ингаляции

1. Поднять крышку Дискхалера вверх до упора, чтобы проколоть верхнюю и нижнюю фольгу Ротадиска. Закрыть крышку.

Важно: не следует поднимать крышку до того, как выдвижной лоток будет полностью установлен.

2. После полного выдоха поместить мундштук между зубами, плотно обхватить мундштук губами, не закрывая отверстий для воздуха по обе стороны мундштука. Сделать медленный глубокий вдох (обязательно через рот, а не через нос). Вынуть мундштук изо рта. Задержать дыхание насколько возможно. Медленно выдохнуть. Нельзя делать выдох в ингалятор.

3. Осторожно однократно выдвинуть выдвижной лоток до упора, не нажимая на зажимы, и задвинуть. При этом ротадиск повернется на одну ячейку и готов для следующей ингаляции.

Важно: прокалывать ячейку следует только непосредственно перед ингаляцией.

Для проведения повторных ингаляций повторить п.1 и п.2.

Замена пустого ротадиска

Каждый ротадиск содержит 4 ячейки. После четырех ингаляций пустой ротадиск следует заменить на новый (п.2-4).

Важно: дети должны использовать ингаляционное устройство под контролем взрослых.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °C