Зовиракс

Инструкция по применению

Описание:

Противовирусный препарат

Состав:

Ацикловир 200 мг.
Вспомогательные вещества.

Показания к применению:

Лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

Подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

Первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

Фармакокинетика:

Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкМ (0.4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Cssmin 2,7 мкМ (0.6 мкг/мл) и 4 мкМ (0.9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой "концентрация - время") увеличивались на 18 и 40%, соответственно.

Фармакодинамика:

Механизм действия
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида. который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВИГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны лабораторных показателей: переходящие незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, парестезия, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, синдром Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), периферические отеки.
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, миалгия, нарушение зрения, лимфоаденопатия.

Способ приготовления или применения:

Внутрь.Лечение необходимо начинать как можно скорее, сразу после появления первых симптомов болезни.
Режим дозирования устанавливается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания.

При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз/сут в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз/сут.

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч.

Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза/сут каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз/сут в зависимости от тяжести инфекции.

При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз/сут каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза/сут в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым.

При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сут каждые 6 ч в течение 5 дней.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25 град.