Изакардин

Инструкция по применению

Описание:

Беременность: На данный момент нет достоверных данных о безопасности применения препарата у женщин в период беременности. В ходе исследований на животных было установлено, что изосорбида динитрат не оказывает негативного влияния на плод. Препарат Изокет может быть назначен в период беременности лечащим врачом, в случае если ожидаемая польза для матери выше, чем потенциальные риски для плода. На данный момент нет данных об экскреции изосорбида динитрата в грудное молоко и его влиянии на ребенка. В случае необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о возможном прекращении грудного вскармливания. Взаимодействие с другими лекарственными средствами: При одновременном применении с препаратами группы бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов, а также с циклическими антидепрессантами, нейролептиками, наркотическими анальгетиками, этиловым спиртом и препаратами, обладающими вазодилатирующим действием, отмечается усиление гипотензивного эффекта изосорбида динитрата. При одновременном применении препарата Изокет с препаратами, обладающими симпатомиметической активностью, отмечается снижение антиангинального эффекта. Противопоказано одновременное применение изосорбида динитрата с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, в том числе силденафилом. Препарат при одновременном применении увеличивает плазменные концентрации дигидроэрготамина и способствует усилению его фармакологического действия. При одновременном применении препарата Изокет с хинидином или новокаинамидом возможно развитие ортостатического коллапса. Изосорбида динитрат снижает антикоагулянтное действие гепарина. При одновременном применении изосорбида динитрата с гидралазином у пациентов страдающих сердечной недостаточностью отмечается улучшение сердечного выброса. М-холиноблокаторы при одновременном применении снижают вазодилатацию вызванную изосорбида динитратом. Препараты группы донаторов сульфгидридных групп способствуют восстановлению сниженной чувствительности к изосорбида динитрату.Передозировка: При введении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие артериальной гипотензии (систолическое давление менее 90мм рт.ст.), бледности кожных покровов, повышенного потоотделения, тахикардии, головной боли, слабости, тошноты и рвоты. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие обморока, метгемоглобинемии, остановки сердца, шока. Высокие дозы препарата могут вызвать нарушение церебрального кровотока и повышение внутричерепного давления. Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки показано прекращение введения препарата и симптоматическая терапия. Рекомендуется положить пациента горизонтально с приподнятой нижней частью тела. В случае необходимости показано проведение гемодиализа и переливания крови. При развитии артериальной гипотензии для повышения артериального давления могут быть назначены вазоконстрикторы, в том числе норэпинефрина гидрохлорид. Противопоказано назначение эпинефрина (адреналина) и фенилэфрина (мезатона) при передозировке изосорбида динитрата. Пациентам с метгемоглобинемией назначают аскорбиновую кислоту (Витамин С) перорально или внутривенно в дозе 1г, внутривенное введение 1% раствора метиленового синего и внутривенное введение толуидинового синего в начальной дозе 2-4мг/кг массы тела (в случае необходимости введение толуидинового синего повторяют спустя 60 минут). В случае остановки дыхания или сердечной деятельности показано немедленное проведение реанимационных мероприятий.

Состав:

Состав на 1 дозу:Действующее вещество: изосорбида динитрата водного в перерасчете на 100% изосорбида динитрат 1,25 мг; Вспомогательные вещества: макрогол-400 (полиэтиленоксид-400) 6,0 г, этанол 96 % до 0,05 мл.

Показания к применению:

Купирование приступов стенокардии; профилактика приступов стенокардии (в том числе перед физической или эмоциональной нагрузкой); острый инфаркт миокарда; состояние после перенесенного инфаркта миокарда.

Фармакодинамика:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь после всасывания из ЖКТ изосорбид динитрат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. При буккальном применении изосорбид динитрат быстро всасывается, Cmax активного вещества в плазме достигается через 5-6 мин. Метаболизируется с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, T1/2 которого составляет 5 ч, а также изосорбида-2-мононитрата с T1/2 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата, в зависимости от применяемой лекарственной формы варьирует от 20 мин до 4 ч. Выводится почками и через кишечник.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу, другим органическим нитратам и вспомогательным веществам; острая сосудистая недостаточность (сосудистый коллапс); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.); тяжелая гиповолемия; кардиогенный шок, если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; тяжелый аортальный, субаортальный и митральный стеноз; дефицит глюкозо-б-фосфатдегидрогеназы; кровоизлияние в мозг; тяжелая анемия; одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов; возраст пациентов до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); одновременное применение со стимулятором растворимой гуанилатциклазы риоцигуатом.

Побочные действия:

Со стороны центраљной нервной системы: очень часто — головные боли («нитратные» головные боли) в начале лечения, которые, как правило, исчезают при дальнейшем применении препарата; часто - легкое головокружение, сонливость, нечеткость зрительного восприятия; частота неизвестна: заторможенность (особенно в начале лечения), ишемия мозга. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия; нечасто - «парадоксальное» усиление приступов стенокардии, коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и обмороком); частота неизвестна: выраженное снижение АД. Со стороны пищеварительной системы: часто - жжение языка; нечасто - тошнота, рвота; очень редко - изжога; частота неизвестна - сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные аллергические реакции (в том числе кожная сыпь), «приливы» крови к коже лица; очень редко - ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - эксфолиативный дерматит. Прочие: часто - астения. Длительное применение препарата может вызывать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца может приводить к гипоксии миокарда). Возможно развитие толерантности, в том числе перекрестной к другим нитратам. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Способ приготовления или применения:

Изакардин спрей применяется для распыления на слизистую оболочку полости рта. При первом применении и в случае, если после последнего применения Изакардин спрея прошло более суток, первую дозу спустить в воздух, так как она может быть не полной. Для гарантии необходимого эффекта необходимо непрерывно и до конца нажимать на распылитель. Спрей вдыхать не следует. При применении Изакардин спрея следует избегать попадания в глаза и на кожу. . Способ применения: поднесите Изакардин спрей вплотную ко рту, держа его вертикально; сделайте глубокий вдох; выдохните; впрысните 1 дозу (нажатием на распылитель) в рот (при этом может появиться легкое жжение языка); после приема 1 дозы, закройте рот и в течение 30 секунд дышите через нос. Пользуйтесь приведенной выше информацией в том случае, если Ваш врач не дал Вам других рекомендаций. Пожалуйста, придерживайтесь описанных условий применения, так как в противном случае Изакардин спрей может не оказать желаемого действия. Для купирования приступа стенокардии или перед физической или эмоциональной нагрузкой, которая может вызвать приступ, нужно впрыснуть спрей в рот 1-3 раза с интервалом в 30 секунд между впрыскиваниями на фоне задержки дыхания. Разовую дозу из 3 впрыскиваний для купирования приступа можно увеличивать только по настоятельной рекомендации врача. При остром инфаркте миокарда или острой левожелудочковой недостаточности (принимают только под контролем АД, частоты сердечных сокращений (ЧСС) и наблюдением врача) в начале 1-3 дозы с интервалами 30 секунд; при отсутствии эффекта в течение 10 минут еще 1 дополнительную дозу (только под контролем врача). Применение у пожилых пациентов Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. Применение у детей Эффективность и безопасность изосорбида динитрата у детей не установлены.

Условия хранения:

Хранить при тем не выше +30 С, вдали от огня, в недоступном для детей месте.