Арава

Инструкция по применению

Описание:

Иммунодепрессивное средство.

Состав:

Активное вещество Лефлуномид - 20мг.

Показания к применению:

Ревматоидный артрит (активная форма), псориатический артрит (активная форма).

Фармакокинетика:

Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и печени). В плазме, моче или кале обнаруживаются следовые количества неизмененного лефлуномида.
При приеме внутрь абсорбция - 82-95%.Прием пищи не влияет на абсорбцию.Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифторметилаланин.
Выведение А771726 медленное, клиренс - 31 мл/ч. T1/2 - 2 нед.У больных с ХПН T1/2 удлиняется. Выводится при гемодиализе (T1/2 - сокращается).

Фармакодинамика:

Базисный противоревматический препарат, обладающий антипролиферативными, иммунодепрессивными и противовоспалительными свойствами.Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 нед и может нарастать в дальнейшем на протяжении 4-6 мес.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, тяжелый иммунодефицит (в т.ч. СПИД), нарушение костномозгового кроветворения (анемия, лейкопения или тромбоцитопения, не связанные с ревматоидным артритом), тяжелые инфекции, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме), беременность, женщины репродуктивного возраста (не использующие контрацептивы на период лечения лефлуномидом и пока плазменная концентрация активного метаболита выше 0.02 мг/л), период лактации, возраст до 18 лет.

Побочные действия:

Со стороны ССС: умеренное повышение АД; выраженное повышение АД; васкулит (причинная связь с препаратом не установлена).
Со стороны пищеварительной системы:- диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боль в животе, повышение активности "печеночных" трансаминаз (особенно АЛТ) реже ГГТ и ЩФ, гипербилирубинемия; гепатит, холестастатическая желтуха; панкреатит, печеночная недостаточность, острый некроз печени.
Со стороны опорно-двигательного аппарата:тендовагинит;разрыв сухожилий.
Со стороны кожных покровов: усиленное выпадение волос, экзема, сухость кожи.
Аллергические реакции: сыпь (в т.ч. макулопапулезная), зуд кожи; крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); анафилактические/анафилактоидные реакции.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения (лейкоциты более 2 тыс./мкл), анемия, незначительная тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 тыс./мкл); эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2 тыс./мкл), панцитопения; агранулоцитоз.
Лабораторные показатели: незначительная гиперлипидемия, гипоурикемия, повышение активности ЛДГ и КФК, незначительная гипофосфатемия.
Прочие: обратимое снижение количества спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности; развитие тяжелых инфекций и сепсиса (в т.ч. фатальных).

Способ приготовления или применения:

Внутрь, начальная доза - 100 мг однократно в течение 3 дней, затем переходят на поддерживающее лечение - 10-20 мг 1 раз в день.Таблетки необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 град.