Метоклопрамид

Инструкция по применению

Описание:

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий допаминовые рецепторы.

Состав:

Действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида гидрат (в пересчете на безводное вещество) - 5,000 мг Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (пиросульфит натрия) - 0,075 мг, натрия хлорид - 8,000 мг, динатрия эдетата дигидрат - 0,250 мг, вода для инъекций - до 1 мл.

Показания к применению:

Взрослые Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени Профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией и химиотерапией Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. Дети и подростки Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.

Фармакодинамика:

Противорвотное средство. Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола головного мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает, гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря по гипомоторному типу. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется м-холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия. Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения, 10-15 минут - после внутримышечного введения и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 часов в зависимости от пути введения) и противорвотным эффектом (продолжается 12 часов).

Фармакокинетика:

Связь с белками плазмы - около 30 %. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет 4-6 часов, при нарушении функции почек - до 14 часов. Выведение препарата происходит в основном через почки в течение 24-72 часов в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата Желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск Подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии Поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе Эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков) Болезнь Паркинсона Одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов Метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе Пролактинома или пролактинзависимая опухоль Детский возраст до 1 года Период грудного вскармливания. С осторожностью: При применении у пожилых пациентов У пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями У пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, с депрессией (в анамнезе) При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) При печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести При беременности.

Побочные действия:

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства - спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т. ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофаминблокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия. Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, редко - сухость во рту. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, сульфгемоглобинемия у взрослых. Со стороны сердечно-сосудистой системы: атриовентрикулярная блокада. Со стороны обмена веществ: порфирия. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек. Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном приеме в высоких дозах)- гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.

Способ приготовления или применения:

Внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м). В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин). Взрослые Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула). Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки. Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке) Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10-20 мг (1-2 ампулы) за 10 мин до начала исследования. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг. Срок использования препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную форму. Дети и подростки от 1 до 18 лет Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1-0,15 мг/кг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг. Режим дозирования: Возраст (лет) Масса тела (кг) Доза (мг) Частота 1-3 10-14 1 до 3 раз в сутки 3-5 15-19 2 до 3 раз в сутки 5-9 20-29 2,5 до 3 раз в сутки 9-18 30-60 5 до 3 раз в сутки 15-18 более 60 10 до 3 раз в сутки Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке) Дети и подростки старше 15 лет Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мл/мин) введение 10-20 мг (1-2 ампулы) за 10 мин до начала исследования. Дети и подростки в возрасте от 1 до 15 лет Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мл/мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования. Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов. Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней. Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 часов, в том числе в случае рвоты. Дети в возрасте до 1 года Безопасность и эффективность препарата Метоклопрамид у детей в возрасте до 1 года не установлены. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени. Пациенты с нарушением функции почек У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%. У пациентов с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК 15-60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.