Заласта

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Состав:

Оланзапин 5,00 мг.Вспомогательные вещества: целлактоза1 [альфа-лактозы моногидрат, целлюлоза], крахмал прежелатинизированный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Показания к применению:

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Фармакокинетика:

Всасывание
После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 5-8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Абсолютную биодоступность при приеме внутрь в сравнении с внутривенным введением не определяли.

Распределение
Связь оланзапина с белками плазмы крови составляет 93% (в диапазоне концентраций 7-1000 нг/мл). Оланзапин преимущественно связывается с альбумином и с ?1-кислым гликопротеином.
Метаболизм
Оланзапин метаболизируется в печени посредством конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов в исследованиях на животных оба метаболита обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью в условияхin vivo чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным соединением - оланзапином.

Выведение
После приема внутрь средний терминальный период полувыведения (Т1/2) оланзапина у здоровых добровольцев зависит от возраста и пола.

Фармакодинамика:

Оланзапин является антипсихотическим антиманиакальным и стабилизирующим настроение средством обладающим широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.
В доклинических исследованиях установлено сродство (Ki < 100 нмоль/л) к различным рецепторам:5-НТ2А/2С- 5-НТ3- 5-НТ6-серотониновым D1- D2- D3- D4- D5-дофаминовым М1-5-мускариновым холинорецепторам ?1-адрено- и H1-гистаминовым рецепторам.
В исследованиях на животных в которых оценивалось влияние оланзапина на поведение последний проявлял антагонизм по отношению к серотониновым дофаминовым и м-холинорецепторам что согласуется с профилем связывания с рецепторами.
В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью в отношении к 5-НТ2-серотониновым нежели к D2-дофаминовым рецепторам.

По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает активность мезолимбических (А 10) дофаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути (А9) участвующие в регуляции моторных (двигательных) функций.
Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (в тесте на антипсихотическую активность) в дозах ниже тех что вызывают каталепсию (эффект свидетельствующий о моторных [двигательных] нежелательных реакциях). В отличие от некоторых других антипсихотических средств оланзапин повышает ответ в "анксиолитическом" тесте.
В исследовании у здоровых добровольцев с однократным приемом (10 мг) с последующим проведением позитронно-эмиссионной томографии оланзапин больше связывался с 5-НТ2А-серотониновыми нежели D2-дофаминовыми рецепторами. Кроме того по результатам исследования у пациентов с шизофренией с применением однофотонной эмиссионной компьютерной томографии установлено что у пациентов ответивших на оланзапин отмечалась более низкая связь со стриарными D2-рецепторами по сравнению с пациентами ответившими на другие антипсихотические препараты и рисперидон при этом сопоставимая с пациентами ответившими на клозапин.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Побочные действия:

Со стороны ССС: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - брадикардия; очень редко - венозная тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко - гепатит; очень редко - панкреатит, желтуха.
Со стороны обмена веществ: часто - периферические отеки; очень редко - диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко - рабдомиолиз.
Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - акатизия, головокружение, астения; редко - судороги.
Со стороны кожных покровов: редко - сыпь.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - приапизм.
Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия, редко - лейкопения, очень редко - тромбоцитопения.
Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия; часто - повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко - гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.
Прочие: очень часто - повышение массы тела, нечасто - светочувствительность, очень редко - аллергические реакции, синдром «отмены».

Способ приготовления или применения:

Внутрь, вне зависимости от приема пищи - 5-20 мг/сут.
При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза - 10 мг/сут.
При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).
При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых - 5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).
Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм оланзапина рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.