Инструкция по применению
Описание:
Ингибитор костной резорбции при остеопорозе.
Состав:
1 таблетка содержит алендроновой кислоты 70 мг
Показания к применению:
Лечение постменопаузного остеопороза с целью предупреждения переломов позвоночника и бедра.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь в дозах 5-70 мг натощак не позднее, чем за 2 ч до стандартного завтрака биодоступность алендроната составляет 0.64% у женщин и 0.6% - у мужчин.
После приема алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.
У пациентов с остеопорозом и костной болезнью Педжета препарат эффективен при применении натощак не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи или жидкости.
Биодоступность алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 ч после приема пищи. Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.
При приеме преднизолона в дозе 20 мг 3 в течение 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности алендроната.
Распределение
Средний Vd алендроната в равновесном состоянии (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 л. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг/мл). Связывание алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.
Метаболизм
Нет данных о том, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.
Выведение
После однократного в/в введения алендроната, меченного атомами углерода 14С, приблизительно 50% препарата выводится с мочой в течение 72 ч; выведение меченого препарата с калом было незначительным или не определялось.
После однократного в/в введения алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 мл/мин. Через 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, чем на 95%. Конечный T1/2 превышает 10 лет, что отражает высвобождение препарата из костной ткани. Алендронат не нарушает выведение препаратов через кислотные и основные транспортные системы почек.
Несколько большее накопление препарата в костной ткани можно ожидать у пациентов с нарушением функции почек.
Фармакодинамика:
Ингибитор костной резорбции. Относится к группе бисфософонатов, которые, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и появление новой костной ткани взаимосвязаны, образование кости также снижается, но в меньшей степени, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.
Противопоказания:
Аномалии пищевода и другие факторы, затрудняющие проходимость пищевода (в т.ч. ахалазия, стриктура);
неспособность больного оставаться в вертикальном положении, хотя бы сидя, в течение 30 мин;
гипокальциемия;
хроническая почечная недостаточность (КК <35 мл/мин);
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст;
дефицит витамина D;
тяжелые нарушения минерального обмена;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях пищеварительного тракта в фазе обострения (дисфагия, заболевания пищевода, гастрит, дуоденит, язва, серьезное заболевание ЖКТ в предшествующие 12 месяцев, например, пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение, хирургическое вмешательство, за исключением операций на спастическом привратнике желудка).
Побочные действия:
Со стороны костно-мышечной системы: часто - осталгия, артралгия, миалгия.
Со стороны нервной системы: головная боль, раздражительность.
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, гиперемия кожи; редко - фотосенсибилизация.
Аллергические реакции: - крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; преходящие симптомы, напоминающие фазу острой реакции (миалгия, слабость, плохое самочувствие, редко - высокая температура тела) чаще всего развиваются в начале лечения.
Со стороны обмена веществ: - гипокальциемия (часто в сопровождении предрасполагающих факторов).
Со стороны органов чувств: редко увеит, склерит.
Лабораторные показатели: редко - временные, слабо выраженные асимптоматические гипокальциемия и гипофосфатемия.
Способ приготовления или применения:
Препарат необходимо принимать, по крайней мере, за 30 мин до первого приема пищи, жидкости или лекарственных препаратов, запивая только простой водой. Другие напитки (включая минеральную воду), пища и некоторые лекарства могут уменьшить всасывание.
Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода препарат следует принимать, выполняя следующие правила: принимать утром сразу после подъема с постели; запивать полным стаканом воды для облегчения поступления таблетки в желудок; не разжевывать таблетки и не рассасывать их во рту из-за возможного образования язв в ротовой полости и глотке; пациентам не следует ложиться до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема; не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.
Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно.
Лечение остеопороза у женщин в постменопаузе и мужчин: рекомендуемая доза - 1 таблетки 70 мг 1 раз в неделю.
Профилактика остеопороза у женщин в постменопаузе: 5 мг 1 раз/сутки
Лечение и профилактика остеопороза, обусловленного приемом глюкокортикоидов, у мужчин и женщин: 5 мг 1 раз/сутки
У женщин в постменопаузе, которые не получают эстрогены, рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз/сутки
Костная болезнь Педжета у мужчин и женщин: 40 мг 1 раз/сутки в течение 6 мес.
Повторный курс лечения костной болезни Педжета может быть проведен через 6 мес после 1 курса в том случае, если у пациентов развилось обострение заболевания, диагностика которого основана на повышении уровня ЩФ. Повторный курс лечения также может быть проведен у пациентов, у которых уровень ЩФ не нормализовался после первоначального курса терапии.
Для пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК от 35 до 60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК <35 мл/мин) в связи с отсутствием опыта применения у данных пациентов.
Порядок отпуска :
По форме рецептурного бланка 107-1/у
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.