Сульпирид

Инструкция по применению

Описание:

Антипсихотическое средство (нейролептик).

Состав:

1 мл раствора содержит: 50мг сульпирида

Показания к применению:

Кратковременная терапия ажитации и агрессии при острых и хронических психотических расстройствах (шизофрения, хронические бредовые расстройства нешизофренической природы: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Фармакокинетика:

Всасывание
После внутримышечного (в/м) введения 100 мг максимальная концентрация достигается через 30 минут и составляет 2,2 мг/л. Фармакокинетика сульпирида остается линейной в диапазоне доз от 50 до 300 мг.
Распределение
Сульпирид быстро проникает в печень и почки, медленнее - в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Объем распределения в равновесном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связь с белками плазмы - не более 40 %. Небольшое количество сульпирида проникает в грудное молоко и проходит через плацентарный барьер.
Метаболизм
В организме человека сульпирид лишь в малой степени подвергается метаболизму.
Выведение
После внутримышечного введения 92 % введенной дозы сульпирида выделяется с мочой в неизмененном виде, путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения препарата составляет 7 часов. С грудным молоком выделяется 0,1 % суточной дозы.

Фармакодинамика:

Сульпирид - атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов, блокирующий до-фаминергическую передачу нервных импульсов в головном мозге (сульпирид блокирует преимущественно дофаминергические рецепторы лимбической системы, мало воздействуя на таковые в неостриатной системе). Нейролептический эффект обусловлен антидофаминергиче-ским действием. Помимо этого, сульпирид обладает активирующим ЦНС действием за счет дофамннмиметического эффекта, поэтому сульпирид обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значимого влияния на адренергические, холинергические, серотониновые, гиста-миновые и ГАМК-рецепторы. Сульпирид стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным противорвотным эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых Ог-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к сульпириду или вспомогательным веществам препарата;
пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
гиперпролактинемия;
феохромоцитома;
острая порфирия;
детский возраст до 18 лет (только для данной лекарственной формы);
острая интоксикация этанолом, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
период грудного вскармливания;
одновременный прием леводопы;
сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин).

Побочные действия:

Нарушения со стороны сердца
Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия; Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть.
Нарушения со стороны сосудов Нечасто: ортостатическая гипотензия;Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда летальные; повышение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Частота неизвестна: аспирационная пневмония (при одновременном применении с другими средствами, угнетающими ЦНС). Со стороны эндокринной системы Часто: гиперпролактинемия.
Общие расстройства.Часто: увеличение массы тела.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.Часто: повышение активности «печеночных» ферментов;Частота неизвестна: поражение печени (гепатоцеллюлярное, холестатическое или смешанного генеза);
Нарушения со стороны нервной системы.Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия.Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония; Редко: окулогирный криз;
Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приеме всех нейролептиков, после их применения в течение более трех месяцев; при этом прием противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочных желез Часто: болезненность молочных желез, галакторея;Нечасто: увеличение молочных желез, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушение оргазма), эректильная дисфункция; Частота неизвестна: гинекомастия.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Часто: макулезно-папулезная сыпь.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы.Нечасто: лейкопения.Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз. Беременность, послеродовые и перинатальные состояния.Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, «синдром отмены» у новорожденных.
Нарушения со стороны иммунной системы.Частота неизвестна: анафилактические реакции - крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок.
Нарушения со стороны психики. Часто: бессонница.Частота неизвестна: спутанность сознания.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.Часто: запор.Нечасто: гиперсаливация.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани.Частота неизвестна: кривошея, тризм.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Способ приготовления или применения:

Препарат в форме раствора для внутримышечного введения предназначен только для использования у взрослых.
Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путем постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.
Суточная доза составляет от 400 до 800 мг в течение 2-х недель.
Дозы для лиц пожилого возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4-1/2 - % дозы для взрослых.
Дозы у пациентов с нарушением функции ночек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30 - 60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приемами следует увеличить в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10-30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приемами препарата - увеличить в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70 %, а интервал между приемами препарата - увеличить в 3 раза.

Порядок отпуска :

По форме рецептурного бланка 107-1/у

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.